Никотиновая кислота

Никотиновая кислота — традиционное гиполипидемическое средство; гиполипидемический эффект проявляется в дозах, превышающих потребность в ней как в витамине.
Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты
Никотиновая кислота угнетает синтез ЛПОНП в печени, что в свою очередь снижает образование ЛПНП. Приём препарата приводит к снижению уровня ТГ (на 20—50%) и в меньшей степени ХС (на 10—25%) При приёме никотиновой кислоты повышается содержание ХС ЛПВП (на 15—30%), что предположительно связано с уменьшением катаболизма ЛПВП, особенно апопротеида AI, входящего в их состав. Препарат назначают при гиперлипопротеинемиях ПА, ПБ и IV типов.
Фармакокинетика
Никотиновая кислота быстро абсорбируется изЖКТ, приём пищи не влияет на её всасывание. В печени она превращается в фармакологически активный метаболит никотинамид, а затем — в неактивный метилникотинамид. Более 88% дозы никотиновой кислоты экскретируется почками. Т|/2 равен 45 мин. В плазме крови никотиновая кислота менее чем на 20% связана с белками. В дозах, применяемых в качестве гиполипидемического средства, никотиновая кислота в незначительной степени подвергается биотрасформации и почками выводится в основном в неизменённом виде. Клиренс никотиновой кислоты нарушается при почечной недостаточности, У лиц пожилого возраста отмечают кумуляцию препарата, что может сопровождаться развитием артериальной гипертензии.
Показания и режим дозирования
Обычно никотиновую кислоту назначают в дозах 1,5—3 г/сут, реже — до 6 г/сут. Для предупреждения побочных эффектов, связанных с сосудорасширяющим действием, к которому развивается толерантность, рекомендовано начинать лечение с 0,25 г 3 раза в сутки, затем в течение 3—4 нед повышать дозу до терапевтической. При перерыве в приёме препарата на 1—2 дня чувствительность к нему восстанавливается, и процесс постепенного наращивания доз начинают заново. Сосудорасширяющее действие никотиновой кислоты слабее при её приёме после еды, а также при сочетании с небольшими дозами ацетилсалициловой кислоты.
Препараты никотиновой кислоты пролонгированного действия (например, эндурацин) легче дозировать, они оказывают более слабое сосудорасширяющее действие. Однако безопасность пролонгированных форм изучена недостаточно.
Побочное эффекты и противопоказания
Никотиновая кислота может также вызвать повышение содержания мочевой кислоты в крови (и обострение подагры), а также гинекомастию.
Противопоказания — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, подагра (или бессимптомная гиперурикемия), заболевания печени, сахарный диабет, беременность и кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Никотиновая кислота может потенцировать действие гипотензивных препаратов, что может приводить к внезапному резкому снижению АД.