Нестероидные противовоспалительные средства

 

Аббревиатура НПВС хорошо известна каждому медицинскому работнику, но неспециалистам подобное сочетание букв не говорит ни о чем.

НПВС расшифровывается как «нестероидные противовоспалительные средства». НПВС представляют собой весьма многочисленную группу различных по химическому строению лекарственных средств, объединенных сходным механизмом действия и, соответственно, очень похожими фармакологическими эффектами — как основными, так и побочными.

Самое непонятное слово в названии этой группы лекарств — «нестероидные».

Дело в том, что современная медицина для воздействия на некоторые воспалительные процессы широко применяет фармакологические средства на основе гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Эти гормоны называются глюкокортикостероидами, и механизм их действия, показания к применению, побочные эффекты и другие свойства самым принципиальным образом отличаются от НПВС.

Говоря другими словами, противовоспалительные средства бывают стероидными (гормональными) и, соответственно, нестероидными (негормональными).

История НПВС уходит своими корнями в довольно глубокую древность и связана с таким хорошо известным растением, как ива. Практически во всех местах, где ива растет, народная медицина использовала кору этого дерева (в виде порошка, настоев, отваров и т. п.) для оказания помощи при повышении температуры тела. В 1829 г. именно из коры ивы французский химик Анри Леру получил вещество, названное им салицином (лат. Salix — ива). Впоследствии салицин послужил основой для создания салицилата натрия, который с 1875 г. активно использовался в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Прошла еще четверть века, и в 1899 г сотрудник фирмы «Байер», немецкий химик Феликс Хоффман, создал ацетилсалициловую кислоту, которая была запатентована под именем «аспирин» 27 февраля 1900 г.

Аспирин по сути и стал первым НПВС.

Механизм действия НПВС сложен, но изучен относительно хорошо. В то же время даже поверхностное знакомство с ним требует использования сложных специальных слов.

В очень кратком и очень упрощенном виде выглядит это так.

Во всех органах и тканях человеческого организма постоянно синтезируются особые вещества — простагландины. Простагландины выполняют сложные и разнообразные функции. Развитие воспаления сопровождается значительным увеличением образования простагландинов.

Синтез простагландинов регулируется особым ферментом — циклооксигеназой, для обозначения которой специальная литература использует аббревиатуру ЦОГ.

Выделяют две разновидности ЦОГ:

• ЦОГ-1, которая действует постоянно и удовлетворяет потребности в простагландинах здорового, нормально функционирующего организма;
• ЦОГ-2, которая активизируется именно при воспалении и обеспечивает синтез дополнительного количества простагландинов. 

НПВС обладают способностью значительно снижать активность ЦОГ. Вследствие чего уменьшается количество вырабатываемых простагландинов, а значит, и выраженность воспалительных реакций. 

Абсолютное большинство НПВС действуют одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2. Но мы уже знаем о том, что ЦОГ-1 выполняет в организме определенные физиологические функции. С уменьшением количества нужных организму простагландинов, собственно говоря, и связаны побочные эффекты НПВС: поражение слизистой оболочки желудка, повреждение тромбоцитов и соответствующее воздействие на систему свертывания крови, нарушение функции почек, влияние на родовую деятельность и т. д.

Упомянутые нами НПВС, действующие одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, называются неизбирательными ингибиторами циклооксигеназы.

Неизбирательные ингибиторы ЦОГ

Аминофеназон Ацетилсалициловая кислота Диклофенак Ибупрофен Индометацин Кетопрофен Кеторолак Лорноксикам Меклофенамовая кислота Мелоксикам Метамизол Мефенаминовая кислота Набуметон Напроксен Оксапрозин Парацетамол Пироксикам Пропифеназон Салицилат натрия Сулиндак Сульфасалазин Теноксикам Тиапрофеновая кислота Толметин Фенацетин Фенилбутазон Фенопрофен Флурбипрофен Холина салицилат

Существуют также избирательные ингибиторы, действующие преимущественно на ЦОГ-2 и лишенные благодаря этому ряда побочных эффектов, прежде всего отрицательного воздействия на слизистую оболочку желудка.

Избирательные ингибиторы ЦОГ-2

Нимесулид Рофекоксиб Целекоксиб Этодолак

Всем НПВС в той или иной степени присущи три главных фармакологических эффекта:

• жаропонижающий;
• обезболивающий;
• противовоспалительный.

Выраженность вышеупомянутых эффектов имеет свою специфику у каждого конкретного препарата, и это учитывают врачи, используя одни препараты главным образом для лечения воспалительных процессов, другие — для облегчения боли, третьи — в качестве жаропонижающих средств. Имеется в то же время индивидуальная чувствительность организма к лекарствам этой группы, механизмы которой до настоящего времени не ясны. То есть медицинская наука не может объяснить, почему именно этому пациенту не помогает, к примеру, ибупрофен, но хорошо помогает очень похожий на него напроксен.

Основные показания к применению НПВС:

• повышение температуры тела;
• боль различного происхождения (после травмы или операции, головная, зубная, менструальная, почечные и печеночные колики и т. д.);
• ревматические заболевания (ревматизм, ревматоидный артрит и т. д.);
• неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (боль и воспаление в костях, хрящах, суставах, мышцах, связках, сухожилиях);
• заболевания нервной системы, сопровождающиеся болью и воспалением (невралгия, радикулит и т. п.);
• профилактика образования тромбов (используется способность НПВС влиять на тромбоциты).

Широта показаний к применению НПВС обуславливает активное использование препаратов этой группы во всех странах мира. Принципиален и тот факт, что многие НПВС являются средствами безрецептурного отпуска.

***

Основным показанием к использованию НПВС родителями в домашних условиях является повышение у ребенка температуры тела. Очевидно, что и боль, и наличие воспалительного процесса, в свою очередь, могут послужить поводом к применению НПВС, но в упомянутых ситуациях родители в большинстве случаев все-таки обращаются к врачу.

НПВС, используемые для воздействия на повышенную температуру тела, традиционно принято называть жаропонижающими средствами, распространенный в медицинской литературе синоним — антипиретики (греч. Pyr — огонь, жар).

Эффективность жаропонижающих средств обусловлена их способностью влиять на основные процессы терморегуляции человеческого организма — теплопродукцию и теплоотдачу.

Жаропонижающие средства:

• воздействуют непосредственно на центры головного мозга, регулирующие температуру тела; 
• улучшают реологию  крови, оказывая специфическое влияние на тромбоциты («по-народному» это переводится как «разжижают кровь»); 
• стимулируют потоотделение;
• активизируют кровообращение в коже и устраняют спазм сосудов, форсируя отдачу тепла.

Реализация перечисленных нами фармакологических эффектов, таких как «улучшение реологии», «стимуляция потоотделения», «активизация кровообращения», в обязательном порядке требует предварительного восполнения потерь жидкости — посредством активного питья или введения жидкости внутривенно.

Важное правило:

в условиях дефицита жидкости в организме ребенка эффективность жаропонижающих средств невелика и может быть связана лишь с непосредственным влиянием на центры терморегуляции. Улучшить кровообращение и активизировать потоотделение в условиях, когда организму не хватает обыкновенной воды, не сможет никакое, даже самое замечательное лекарство. 

Теперь главный родительский вопрос: какие жаропонижающие средства признаны оптимальными для самостоятельного применения в домашних условиях?

Вопрос вполне логичный, поскольку повышение температуры тела — самая частая в детском возрасте ситуация, когда препараты используются без врача, в порядке самолечения. Неудивительно, что хоть какое-нибудь жаропонижающее средство есть практически в каждом доме.

И медицинская наука, и медицинская практика однозначно смирились с тем, что так и должно быть. То есть врачи, разумеется, призывают население не лечиться самостоятельно и не лечить самостоятельно детей, но прекрасно понимают, что практически невозможно такое положение вещей, когда при повышении температуры родители ничего не будут предпринимать, ожидая появления доктора.

В то же время каждый конкретный жаропонижающий препарат имеет свои достоинства, свои правила применения, свои показания к использованию, свои побочные эффекты. Медицинская наука вполне допускает самолечение, но всячески пытается сузить список предназначенных для этого лекарств, ограничив его лишь препаратами максимально безопасными, но эффективными, препаратами с минимальным риском передозировки и побочных эффектов.

В настоящее время врачи и ученые во всем мире практически единодушны в том, что имеются всего два лекарственных средства, максимально соответствующих требованиям касательно эффективности и безопасности, два средства, которые в самых разнообразных лекарственных формах и без всяких рецептов продаются во всем мире:

1. Парацетамол. 

2. Ибупрофен.

Рассмотрению этих препаратов мы уже посвятили несколько вполне конкретных материалов. Сейчас же обратим ваше внимание на очень важную информацию, имеющую отношение ко всем жаропонижающим средствам.

Важно!

• Жаропонижающими средствами не лечат болезни. Жаропонижающими средствами уменьшают выраженность конкретного симптома — повышенной температуры тела. 
• Жаропонижающие средства не используют планово, т. е. строго по часам, например «по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день». Лекарства эти дают лишь тогда, когда есть повод их дать. Высокая температура — дали, нормализовалась — не дали.