суббота, 1 февраля 2014 г.

Прамирацетам 600 мг

PRAMIRACETAMUM N06B X16
F.I.R.M.A. S.p.A. (Menarini Group)
Menarini Group

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 600 мг, № 20 56,38 грн.

Прамирацетам 600 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид осажденный, кросповидон, кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 400, р-р глюкозы.

№ Р.09.00/02235 от 01.08.2005 до 01.08.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ноотропный препарат, улучшает память и когнитивную функцию мозга. Механизм действия окончательно не установлен, тем не менее известно, что прамирацетам повышает активность нейронов и имеет высокую степень сродства к холину, действуя в холинергических структурах головного мозга. Препарат не вызывает седативного эффекта и не влияет на тонус вегетативной нервной системы. Улучшает внимание, способность к обучению, запоминанию и воспроизведению материала. Также оказывает достаточно выраженное антидепрессивное действие.

Быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема; период полувыведения составляет 4–6 ч. Фармакокинетический профиль у людей пожилого возраста не отличается от фармакокинетики этого препарата у молодых людей. Тем не менее при снижении клиренса креатинина происходит соответствующее снижение почечного клиренса прамирацетама. Прамирацетам не связывается с белками плазмы крови, выводится главным образом с мочой в неизмененном состоянии.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания ЦНС сосудистого или дегенеративного характера, которые сопровождаются ухудшением памяти и способности к концентрации внимания.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно незначительно выражены. Возможны психомоторное возбуждение, бессонница, беспокойство, гастралгия, изжога, в единичных случаях — головокружение, тремор, недержание мочи или кала, спутанность сознания, тошнота, анорексия, ощущение сухости во рту, судороги.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: клинический эффект препарата развивается не ранее чем через 4–8 нед лечения.

При незначительно выраженной почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью и в сниженной дозе.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С. 


Дляразвития эффекта необходимо около месяца, но достигнутый эффект сохраняется достаточно долго. Прамирацетам принимается на протяжении всего курса по 1т. два раза в день. Он не вызывает гиперстимуляции, и особенно в первые недели многие пьют даже одну таблетку на ночь, и лишь спусятя три-четыре недели начинает ощущаться наступление эффекта, который весьма силён и проложается после отмены препарата также достаточно долго. Сейчас на многих зарубежных медицинских и не медицинских форумах обсуждается этот препарат с таким вот интересным строением:

2165.gif 

для которого уже разработана пространственная структура за рубежем в помощь врачам:

140px_Pramiracetam3d.png 



Видите ли, пока мы тут доказываем эффективность пирацетама, что само по себе смешно, потому что если её и докажут, то эдак в следующей жизни, то за рубежом исследуются и применяются десятки всевозможных ноотропных препаратов, и уже даже сравнивается их активность с активностью "золотого стандарта": так, наряду м анирацетамом, также оказующим некоторое слабое АД-действие на пристарелых больных, и который активней пирацетама как ноотроп по разным данным в 4-8 раз, тогда как прамирацетам бьёт все рекорды и сильнее пирацетама в 8-30 раз! То есть по сути, мы имеем дело с наиболее мощным ноотропным средством на сегодня, каким является прамирацетам!

В зарубежной медицине применяется цеоый ряд ноотропов, и рацематы составляют лишь часть, но вот применяемые на сегодня и широко известные в мире рацетамы:

Пирацетам, прамирацетам, оксирацетам, фенилпирацетам(карфедон, фенотропил), этирацетам, анирацетам, бриварацетам, нефирацетам, небрацетам, фасорацетам, ролсирацетам (необычайно простого строения) и более интересные рацетамы: небрацетам(который имеет довольно простое строение, но является ещё и антидепрессантом и являющийся агонистом М1-ацетилхолиновых рецепторов), колурацетам(весьма сложный рацетам, имеющий в составе трёхциклический фрагмент), леветирацетам(оказывающий и антиконвульсивное и противоболевое действие при невропатиях), а также селетрацетам, также обладающий антиконвульсивными свойствами.

Механизм действия ноотропов-производных рацетама необычайно сложен, и мало изучен, но легко ведь представить, что на фоне улучшения работы мозга и повышения дфигательной и психической активности, новых идей, человек естесстаенныи образом в хорошем расположении духа, а дополнительное обеспечение нейронов питание, усиление передачи импульсов, повышение концентрации в мозге важных моноаминов(норадреналин, серотонин, допамин и пр) окажет при удачном сочетании АД-эффект, как это отчётливо демонстрируютнебрацетам и прамирацетам. Да тот же фенотропил позицировался на роль АД, поскольку повышал содержание мрноаминов в мозге, умеренно стимулировал и оказывал воздействие на реаптейк допамина. 

Эти препараты получмли самостоятельный статус только в 80-ые годы, потом множество препаратов с подобной активностью искалось и синтезировалось. К 2000-му году мы уже имели немалое количество ноотропных средств самх разных групп - они даже разделены по сути на две группы: ноотропные средства и нейрометаболические стимуляторы. Множество эндогенных соединений проявляли эту активность, это свойственно и иногим другим веществам эндогенного происхождения. Представьте уменьшенно, разумеется, десятки ноотропов-рацетамов, десятки ноотропов-производныхГАМК(ГАМК, ГОМК, фенибут, пикамилон, пантогам и т.п.) и приплюсуйте производные самых разных групп - то же винпоцетин, пиритинол и т.д. и т.п. и добавьте травы с подобным видом активности и эндогенные вещеста! Чтобы детально изучить действие каждого, и уж тем более доказать активность этих активных малотоксичных веществ, которые с успехом применяются в медицине уже в целом около сорока лет без каких-либо особых проблем, в отличие от вчера испечённого какого-то препарата с доказанной эффективностью, который умер вдруг - не пошел препарат...

За рубежом массы работ по ноотропам, есть соединения действительно требующие опытов и изучения, но пирацетам, и старые препараты, равно как и новые, о которых известно предостаточно, это уже просто смех! Да, доказать эффективность надо, но КТО ЭТИМ ЗАЙМЁТСЯ? Ради Бога - двумя руками за, только посмотрите на заинтересованность в этом наших врачей и на арсенал наших лекарств убогий - в основном зарубежные препараты ж закупаем!

А список ноотропов ширится и его не остановить - кто откажется от низкотоксичного препарата, который окажет пользу его ЦНС и окажет стресспротекторное действие? Разумеется выберут фенотропил, мекстдол или фенибут, ведь другая альтернатива - уличный амфетамин, первитин и меридиа)) А основы действия ноотропов хорошо известны - это есть в каждом хорошем справочнике ЛС:

"Термин ""ноотропы"" (от греч. ""ноос"" - мышление, разум и ""тропос"" - стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридитол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.) и некоторые другие.
Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.
Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов. Выраженным антигипоксическим действием обладает натрия оксибутират.
Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем, в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза АТФ, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.
Ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии) и гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера) практике".

]]>http://www.pharminde...c/4_psynev.html]]>


Как убого, не находите? А теперь сравните с зарубежной вики:

]]>http://en.wikipedia.org/wiki/Nootropic]]> 

И вот немножко по производным рацетама, с формулами, с ссылками, с исследованиями: ]]>http://en.wikipedia.org/wiki/Racetam]]> 

После одного этого так убого выглядят наши "ноотропики" да ещё с доказательствами для них"!)) "Пусть подождут" (с) - доказательства будут)) 

Комментариев нет:

Отправить комментарий