 | ||
Фонтурацетам (Fonturacetamum)
| ||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)-ацетамид | |
| Брутто- формула | C12H14N2O2 | |
| Мол. масса | 218,25176 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | ноотропные препараты | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | близко к 100 % | |
| Метаболизм | не метаболизируется | |
| Период полувыведения | 3−5 ч. | |
| Экскреция | 40 % — почки, 60 % — печень | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки по 50 и 100 мг | ||
| Способ введения | ||
| перорально | ||
| Торговые названия | ||
| «Фенотропил» | ||
Фонтурацетам (4-фенилпирацетам, «Фенотропил»[1]) — лекарственное средство, относящееся к группе ноотропных препаратов. Предположительно, оказывает ноотропное, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие.[2] Препарат способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга, в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний.[3] По состоянию на 2012 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»).
Содержание
[убрать]История
Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.
На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкарбокасмидо-4-фенил-2-пирролидон), которое было отвергнуто на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.
В августе 2003 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (производитель — Щелковский витаминный завод)[2], сейчас данная регистрация аннулирована и с 2008 года «Фенотропил» зарегистрирован за производителем ОАО «Валента фармацевтика»[1].
В 2010 году Всемирной организацией здравоохранения препарату было присвоено его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам».[4]
Свойства
 | | |
| Пирацетам | Фонтурацетам (4-фенилпирацетам) |
Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама(2-пирролидонов) и является фенилзамещенным пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).
Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвёртичного атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.
По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама.[5]
Фармакология
Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым сродством к никотиновым холинорецепторам, а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается).[6] Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов, серотонинового рецептора 5-HT2-типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМКА, так и ГАМКВ).
После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Абсолютнаябиодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.
Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3−5 часов.
Токсичность препарата относительно низкая.
Применение
Производителем декларируется широкий спектр показаний для применения фонтурацетама, однако каких-либо достоверных результатов клинических испытаний, которые бы подтверждали эффективность препарата, в научных изданиях практически не публиковалось.
Согласно данным, полученным в результате одного из исследований, фонтурацетам может оказывать положительное влияние на степень восстановления пациентов после перенесённого инсульта. В ходе исследования 200 пациентов в течение одного года после инсульта получили три курса препарата в дозе 400 мг/сут (средняя продолжительность одного курса — 30 дней). По итогам лечения степень восстановления нарушенных неврологических функций и бытовой адаптации у наблюдавшихся пациентов была выше, чем в контрольной группе.[7]
Побочные действия
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 часов). У некоторых больных в первые 3 дня приема — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Примечания
- ↑ 1 2 Регистрационное удостоверение. Государственный реестр лекарственных средств (08.04.2009). Проверено 22 июля 2013. Архивировано из первоисточника 27 июля 2013.
- ↑ 1 2 Фенотропил. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (11.07.2006). Проверено 29 февраля 2012. Архивировано из первоисточника 2 июня 2012.
- ↑ 4-phenylpiracetam (carphedon) // S6. Stimulants. Substances and Methods Prohibited In-Competition. WADA (2011). Архивировано из первоисточника 2 июня 2012.
- ↑ Recommended International Nonproprietary Names. WHO Drug Information Vol. 24, No. 1 — p. 56 (2010). Архивировано из первоисточника 2 июня 2012.
- ↑ Zvejniece L., Svalbe B., Veinberg G. и др. Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil // Basic Clin Pharmacol Toxicol. — 2011. — Т. 109. — № 5. — С. 407−412.
- ↑ Ковалев Г. И., Ахапкина В. И., Абаимов Д. А. и др. Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи // Нервные болезни. — 2007. — № 4. — С. 22−26.
- ↑ Koval'chuk V. V., Skoromets A. A., Koval'chuk I. V. и др. Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients = Влияние фенотропила на степень восстановления пациентов после перенесенного инсульта // Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. — 2010. — Т. 110. — № 12. — С. 38−40.
Комментариев нет:
Отправить комментарий