Якорцы стелющиеся (Tribulus terrestris/Трибестан)

Tribulus terrestris (трибулус террестрис) - это однолетнее растение из семейства Caltrop (парнолистниковые), широко распространенное по всему миру и адаптированное для выживания в сухом климате. Растение является инвазивным видом для Северной Америки. Как и множество других травяных видов, растение имеет массу наименований, в том числе bindii, голова быка, burra gokharu, якорцы стелющиеся, голова кошки, ресницы дьявола, дьявольская колючка, дьявольская трава, голова козла, Puncture Vine, Puncturevine и tackweed. Якорцы стелющиеся – растение, чей корень и плоды используются в аюрведе для повышения потенции у мужчин и поддержания общей энергичности и жизнестойкости. Корни растения повышают либидо и улучшают сексуальное здоровье без воздействия на уровень тестостерона, а плоды способствуют улучшению работы внутренних органов.

Трибулус террестрис: состав
Tribulus terrestris состоит из следующих компонентов:

Протодиосцин, обычно выступающий как основное биоактивное соединение. Сухой экстракт якорцев стелющихся (без учета питательных макроэлементов и водного остатка) может включать до 45% протодиосцина;
Псевдопротодиосцин;
Диосцин и диосгенин (0,031% в корнях (сырая масса), 0,065% в стебле, 0,16% в надземных частях растения и 0,095% всего)6)
Трибулозин (тигогенин 3-О-бета-Д-ксилопиранозил(1-2)-{бета-Д-ксилопиранозил (1–3)}-бета-Д- ксилопиранозил(1-4)- {альфа-L-рамнопиарнозил (1–2)}-бета-Д-галактопиранозил), спиральный вагинальный стероид
Гекогенин-3-О-бета-Д-глюкопиранозил(1 → 4)-бета-Д-галактопиранозид;
Сапонины разновидности гитогенина под названиями протодибестин и трибестин;7)
Сульфатированные сапонины спиростанола и фуростанола (только в Болгарии) и общие сапонины спиростанола и фуростанола
Ди-п-кумароилхинная кислота и 4,5-ди-п-цис-кумароилхинная кислота;8)
Протеин с массой 60 кДа, снижающий вероятность образования камней в почках;
Витамин C (содержание 909 мг на 100 г, 0,9%).
Плоды якорцев содержат следующие вещества:

Стероидные сапонины фуростанолового типа, такие как террестрозид A, B, террестринин B, террестронеозид A и хлоромалозид, а также гликозиды этих молекул, включая трибуфурозид С и I-J;
Стероидные сапонины спиростанового типа;
Трибулусамиды A-D;
Террестрамид;9)
Прегнановые гликозиды.
Корень содержит фенольные смолы в объеме 178,57 мг/г в водном экстракте (17,8%) и 114,28 мг/г (11,4%) в спиртовом экстракте, включая содержание флавоноидов в объеме 10 мг/г и 5 мг/г соответственно. Плоды и корни растения содержат ряд соединений, в основе которых лежат стероиды и стероидные сапонины.

Вариабельность
Протодиосцин, будучи активным компонентом для наращивания мышечной ткани (на рынке более всего востребован Tribulus), более всего распространен в Турции (Анкара), Болгарии (Хасково) и Македонии (Богданци). Эти три сорта содержат в два раза больше данного вещества, чем все остальные сорта. Вероятно, химический состав растения различается в зависимости от региона. Якорцы во Вьетнаме и Индии (гитогенический тип) содержат минимальное количество трибестина и прототрибестина, но максимальное количество трибулозина – в 50-150 раз больше, чем вышеупомянутые виды. Большая часть литературы описывает экстракты болгарского, китайского и индийского происхождения, поэтому сложно выяснить, являются ли трибестин или протодиосцин активными компонентами в якорцах.) Хотя место произрастания якорцев определяет состав их компонентов, главное различие заключается в том, что в якорцах, растущих в Центральной и Восточной Европе и Западной Азии, наиболее высокое содержание протодиосцина, а в тех, что растут в Восточной Азии и Океании, наиболее высокое содержание трибулозина и отсутствуют гитогенические сапонины. Помимо пропорциональных различий в содержании 6 вышеупомянутых компонентов, только в экстракте болгарских якорцев содержатся сульфатированные сапонины спиростанолового и фуростанолового типа, и только в сапонинах китайских якорцев содержатся кольцевые соединения цис-А/Б.

Трибулус в бодибилдинге
Среди людей, употребляющих якорцы стелющиеся в качестве добавки, у мужчин, занимающихся силовыми видами спорта и употреблявших добавку в дозировке 3,21 мг на 1 кг массы тела (45% сапонинов) в течение 8 недель, энерговыделение не увеличилось. Подобного эффекта не обнаружилось и у элитных регбистов, которые употребляли типовой экстракт в дозировке 450 мг (60% сапонинов) в течение 5 недель.) Данные исследования проводились на тренированных людях, и добавка в рекомендуемых дозах для повышения энерговыделения, а также при превышении дозировки для улучшения либидо, не оказала какого-либо эффекта на энерговыделение.

Взаимодействие с тестостероном
Экстракт якорцев стелющихся (болгарский, содержащий больше протодиосцина) может повышать иммуннореактивность андрогенных рецепторов (AR) в гипоталамусе крыс (в частности, в паравентрикулярном ядре) при дозировке 5 мг на 1 кг массы тела и применении в течение 8 недель. Иммуннореактивность повышается с 162,67+/-14,73 AR до 383,17+/-15,73 AR (58%), поэтому можно предположить изменение сигнальной активности андрогенов. Также наблюдалось значительное увеличение числа НАДФ-Д нейронов (на 67%), и это позволяет предположить, что якорцы могут увеличивать синтазу оксида азота (NOS) и последующее производство оксидов азота, так как иммунноокрашивание НАДФ-Д может служить биомаркером активности синтаз оксида азота. Экспрессия андрогенных рецепторов в мозге может увеличиваться, возможно, благодаря благотворному воздействию на либидо.) При тестировании андрогенного воздействия якорцев независимо от уровня тестостерона в сыворотке крови во время измерения массы простаты у крыс, употреблявших 11, 42 и 110 мг/кг экстракта якорцев (11,42% протодиосцина), с учетом того, что минимальная дозировка эквивалентна употреблению 750 мг экстракта якорцев человеком с массой тела 70 кг, было отмечено, что через 28 дней употребления экстракта масса простаты у крыс не изменилась, как и уровень тестостерона в сыворотке крови, при любой дозировке препарата, и это означает, что андрогенные свойства ему не присущи. Прямого андрогенного эффекта от употребления данной добавки обнаружено не было (вне зависимости от повышения уровня тестостерона). Во время исследования в лабораторных условиях экстракт трибулус террестри не вызывал существенного ингибирования фермента 5α-редуктазы. Возможно, с данным ферментом препарат не взаимодействует. При анализе исследований стоит обратить внимание на те, в ходе которых наблюдалось резкое увеличение циркулирующего тестостерона. В исследовании с инъекциями выделенного протодиосцина (7,5 мг/кг) приматам, наблюдалось 52%-е увеличение концентрации тестостерона, которая через 90-180 минут после инъекции снова приходила в норму. Согласно этому же исследованию, его же введение в объеме 5-10 мг/кг кроликам и крысам в течение 8 недель приводило к повышению уровня дигидротестостерона у кроликов (повышение уровня тестостерона было статистически незначительным), а у кастрированных крыс уровень тестостерона поднялся на 25%. Во время другого испытания, проводимого исключительно на сексуально вялых крысах (тех, что реже других спаривались с самками), был отмечен рост уровня тестостерона с 2,4+/-0,03 нанометров/мл до 3,12+/-0,06 и 3,72+/-0,06 нанометров/мл (рост на 30% и 55% соответственно) при употреблении ими экстракта плодов якорцев в дозировке 50 мг/кг и 100 мг/кг соответственно. В еще одном исследовании, в котором были задействованы, напротив, здоровые крысы, сходу отмечался рост уровня тестостерона при использовании как контрольного препарата (Виагра в дозировке 0,71 мг/кг), так и плодов якорцев, но абсолютного повышения уровня выявлено не было. Что касается людей, было выявлено, что якорцы стелющиеся болгарского происхождения не влияют на общий уровень тестостерона или лютропина при употреблении здоровыми мужчинами препарата с 60%-ным содержанием сапонинов по 200 мг в день. Вероятно, он не влияет на уровень тестостерона у женщин при дозировке 450 мг (выявлено в ходе небольших исследований), а при употреблении препарата по 450 мг тяжелоатлетами и регбистами в течение 5 недель значительного повышения уровня тестостерона у них также отмечено не было.) Нужно уточнить, что с учетом изменений площади поверхности тела доза якорцев для приема внутрь 450 мг для человека с массой тела 75-85 кг приравнивается к 30,94 мг/кг при испытаниях на крысах. В ходе предыдущих исследований, использующих экстракт сухих плодов якорцев, отмечается рост уровня тестостерона при дозировке 50-100 мг на 1 кг массы тела у крыс, что соответствует 727 мг – 1,45 г плодов якорцев для взрослого человека с массой тела 75-85 кг. Некоторые испытания, проводимые на людях, демонстрируют повышение уровня тестостерона, которое связывают с употреблением добавки якорцев, однако их результаты могут быть недостоверными из-за одновременного использования других добавок. А в одном из исследований, где бесплодные мужчины в течение 60 дней принимали по 6 г экстракта корня якорцев стелющихся, была отмечена тенденция к повышению уровня тестостерона вплоть до 16,3% (статистически значимым оно признано не было). Эти результаты схожи с результатами первого исследования, в котором применяли препарат, известный как Трибестан, благодаря которому был отмечен рост уровня тестостерона у бесплодных баранов, поэтому можно предположить, что якорцы стелющиеся могут повышать уровень тестостерона только путем устранения дисфункции яичек у организмов, страдающих импотенцией. Согласно данным испытаний этого растения на животных и людях, существуют единичные случаи повышения уровня тестостерона среди грызунов, но не среди людей. Возможно, трибулус может немного увеличивать уровень тестостерона у бесплодных мужчин, но необходимо дальнейшее изучение этого феномена.

Влияние на половую активность
Либидо
Испытания, проводимые на фертильных кабанах, в ходе которых применялась комбинированная терапия с использованием якорцев стелющихся, эврикомы длиннолистной и левзеи сафлоровидной, показали, что пероральный прием внутрь 11 мг/кг (эквивалентно употреблению 750 мг препарата человеком с массой тела 70 кг) повышают тенденцию к садкам на 20% и увеличивают объем спермы. Более высокая дозировка (42 мг/кг и 110 мг/кг) была неэффективна.) Другие модели, в которых испытания проводились на животных, подтверждают наличие стимулирующего эффекта, включая использование лиофилизированного экстракта высушенных плодов в дозировке 50 мг/кг и 100 мг/кг на сексуально вялых крысах. В зависимости от дозировки все показатели их половой активности и эректильной функции улучшались, а при увеличении продолжительности приема эффект был еще сильнее. Прием якорцев в более низкой дозировке 2,5, 5 и 10 мг/кг в течение 8 недель привел к снижению латентности садок, сношения и эякуляции и к увеличению частоты садок и сношений. Дозировка 5 мг/кг и 10 мг/кг была одинаково эффективной, а у кастрированных крыс дозировка 5 мг/кг якорцев была несколько менее эффективна, чем инъекции тестостерона ципиотана для повышения полового возбуждения раз в две недели, но обе группы были меньше некастрированной группы. В другом исследовании сравнивают якорцы стелющиеся с силденафилом (Виагра), на сексуально нормальных крысах в дозировке 100 мг на 1 кг массы тела и 0,71 мг/кг соответственно, и между группами не было обнаружено больших различий, так как оба препарата были эффективнее плацебо, в увеличении полового возбуждения с похожей действенностью.) У мужчин с низкой численностью сперматозоидов, употребление 6 г корня якорцев показало значительное улучшение сексуального здоровья (выявлено в ходе опроса) на 49,38%, что дало лучший результат, чем плацебо (27,80%).

Эректильные свойства
В исследованиях пещеристых тел у кроликов в лабораторных условиях было отмечено, что экстракт плодов якорцев стелющихся (лиофилизированный водный экстракт) в дозировке 0,25-4 мг/мл может влиять на расслабление предварительно сокращенных тканей в зависимости от концентрации и вне зависимости от метаболизма окиси азота (не ингибированной L-NAME или метиленовым синим), метаболизма простагландина (метиндол неэффективен) и калиевых каналов (4-аминопиридин и глибенкламид неэффективны). Изменения в циклическом аденозинмонофосфате (АМФ) и гуанозинмонофосфате (ГМФ) также не смогли объяснить наблюдаемые эффекты. В ходе других исследований смеси якорцев стелющихся и кизила (последний действует через метаболизм окиси азота) было отмечено, что якорцы сами по себе более эффективны, чем любые смеси этих двух растений, и данная смесь при пероральном приеме внутрь не более проэректильна, чем сами якорцы.42) У кроликов, которым в течение одного месяца давали 2,5-100 мг/кг экстракта плодов якорцев, улучшились эректильные свойства, и было отмечено, что эта дозировка повышает действенность проэректильных сигнальных молекул (ацетилхолин или электростимуляция) без влияния на антиэректильные сигнальные молекулы. У крыс протодиосцин сам по себе в той же самой неэффективной дозировке повышает интракавернозное давление (ИКД) в пенисе на 17-43% во время эрекции (наиболее эффективная доза – 5 мг/кг). Якорцы стелющиеся после перорального приема внутрь расслабляют тканы полового члена в лабораторных условиях и улучшают эрекцию, но различная дозировка (высокие для лабораторных условий, но фактически низкие дозы) предполагает различные механизмы действия препарата. Неизвестно, каким образом якорцы улучшают эрекцию, но, возможно, они оказывают воздействие на центральные андрогенные рецепторы.) У людей с низкой численностью сперматозоидов, ежедневно принимавших 6 г корня якорцев в течение 2 месяцев (почти у половины испытуемых были проблемы с эрекцией), произошли значительные улучшения эрекции (6,03%), снижение ригидности полового члена (9,41%), уменьшение преждевременной эякуляции (6,12%) и отсутствия оргазма (9,76%). При обычном употреблении добавки с якорцами у мужчин улучшалась эректильная функция и повышалось сексуальное удовлетворение.