http://vazel.blog.lemonde.fr/2016/03/04/le-meldonium-quand-un-medicament-detourne-devient-dopage/
Structure chimique du Mildronate (meldonium)
Difficile pour les dopés de changer leurs habitudes, même quand un médicament détourné de son usage par 2,2 % des sportifs passe sur la liste des produits interdits par l'Agence Mondiale Antidopage. Les six lutteurs géorgiens, les deux biathlètes ukrainiens, le cycliste russe, la demi-fondeuse suédoise et le marathonien éthiopien, tous récemment contrôlés positifs au meldonium (ou fortement suspectés à l'heure actuelle d'en avoir pris) savaient-ils seulement que cette substance était prohibée depuis le 1er janvier 2016?
"Doper les cellules du cœur"
Il faut s'attendre à de nombreux autres cas dans les semaines à venir... En 2015, l'Institut de biochimie et le Centre de recherche préventive sur le dopage de Cologne avait trouvé du meldonium dans 2,2 % des 8320 échantillons urinaires aléatoirement prélevés lors de contrôles antidopage chez des sportifs professionnel. Cette étude (1) avait été menée afin de dresser un état des lieux de son usage et de calibrer les futures analyses. Les sports de force étaient surreprésentés (67 %), devant les sports d'endurance (25 %). L'Université allemande aavait relevé dans la littérature scientifique deux publications montrant des effets positifs sur les performances des sportifs par "une augmentation de l'endurance, de la récupération, de la protection contre le stress et une amélioration des activations des fonctions du système nerveux central".
Mis au point en Lettonie en 1975, le meldonium, commercialisé dans les anciennes républiques soviétiques sous le nom de Mildronate, est utilisé pour la prévention de l'infarctus du myocarde et le traitement de ses séquelles. Par un curieux concours de circonstance, alors que l'AMA décidait de l'interdire aux sportifs, l'un de ses principaux inventeurs, le Pr. Ivars Kalvins, figurait l'an dernier parmi les finalistes du Prix de l'inventeur européen de l'Office européen des brevets, dans la catégorie Oeuvre d'une vie. La vidéo de présentation du candidat vantait le potentiel du médicament: "(Kalvins) trouve une substance endogène qui, administrée à forte dose, produit un effet de dopage sur les cellules: c'est le meldonium. Il atténue le dépôt des résidus toxiques dans le muscle du myocarde et alimente en même temps les cellules avec plus d'oxygène."
Vieille idéologie
Le Dr Sergei Illjukov, médecin du sport et consultant pour l'Agence Antidopage Estonienne, est plutôt sceptique quant à ces vertus : "Le meldonium est utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée associée à d'autres médicaments pour des maladies où ont lieu des changements ischémiques (apport sanguin artériel à un organe), mais en lui-même, c'est un médicament assez faible. Je ne l'ai jamais utilisé car je le vois comme une mauvaise pratique médicale ne reposant sur aucune preuve." Depuis le 1er janvier 2016, le meldonium est classé dans la catégorie Hormone et modulateurs métaboliques par l'AMA. Selon le Dr Illjukov, son usage est une absurdité non seulement pour les malades mais aussi pour les sportifs: "Ses effets sur les performances athlétiques sont exagérées. l'AMA l'a interdit sur la base de preuves douteuses et de bruits de vestiaires. C'est dommage, mais les règles sont faites pour être suivies!"
Le médecin estonien estime que son usage relève moins d'un intérêt physiologique que d'une vieille idéologie : "Il persiste en Europe de l'Est cette idée que le sport d'élite est nocif pour la santé et qu'il y a besoin de soutenir le corps avec des substances afin de le protéger. Dire que le meldonium est du dopage parait ridicule aux oreilles des Européens de l'Est, pour eux il s'agit plutôt d'une 'vitamine qui protège le cœur'. Cela provient de l'époque où le dopage était d'abord utilisé pour 'protéger la santé des athlètes'. C'est un malentendu ridicule, mais certains y croient encore..."
Marché noir
L'absence d'autorisation de mise sur le marché du meldonium dans l'Ouest de l'Europe et en Amérique n'a pas circonscrit son détournement par le monde sportif aux seuls pays de l'Est, contrairement au Xenon à l'origine d'un scandale après les JO de Sotchi en 2014. Des boites de Mildronate furent trouvées dans le cabinet canadien du Dr Anthony Galea, consulté par quelques-uns des plus grand footballeurs américains et athlètes du monde, lors de la descente de police en 2010 motivée par la recherche d'hormones de croissance. Disponible sur le marché noir et sur internet sous forme de comprimés ou d'ampoules, le Mildronate est, selon le témoignage que j'ai recueilli auprès d'une ancienne médaillée olympique américaine en athlétisme, utilisé par les sportifs sous forme d'injection intraveineuse en cures de 10 jours, mixée de Carnitine (complément alimentaire issue de la viande) et d'Actovegin (substance issue de la viande, produit phare du Dr Müller-Wohlfahrt interdit en vente aux Etats-Unis et en France, notamment).
Les effets ressentis seraient un ralentissement cardiaque et une meilleure circulation, avec le risque de vertiges et de faire monter les marqueurs biologiques des fonctions du foie et des reins lors des analyses médicales. Le laboratoire de Cologne a détecté des concentrations allant de 0,1 à 1428 microgrammes/mL, dans deux tiers des cas lors de contrôles en compétition. Son faible coût (une vingtaine d'euros la boite de comprimés sur internet, un peu plus pour les ampoules via des passeurs voyageant depuis la Russie) font du Mildronate un dopage bas de gamme et permet les administrations hors de tout suivi médical. Les consommateurs de meldonium doivent avoir le cœur fébrile en attendant les résultats de leurs derniers contrôles antidopage...
À suivre dans la prochaine note de blog, un entretien avec Ivars Kalvins, inventeur du meldonium en 1975, au sujet du détournement de son médicament pour l'amélioration des performances sportives.
(1) Görgens C. & al. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry, Drug Testing & Analyses, Vol. 7, n. 11-12, p. 973-979, Nov-Dec 2015.
Мельдоний: когда лекарство становится угнали допинга
химическая структура Милдронат (мельдоний)
Трудные для легированного изменить свои привычки, даже если лекарство неправильно на 2,2% спорта, идущих в списке веществ, запрещенных Всемирным антидопинговым агентством. В шесть грузинских борцов , The два украинских биатлонисток , тем русским велосипедист , то шведская лыжница половину и Эфиопский марафонец , все недавно дали положительный результат на мельдоний (или решительно подозреваемых в настоящее время, чтобы приняли) они только знали , что это вещество было запрещено с 1 января 2016 года?
"Разгонной клетки сердца"
Мы должны ожидать много больше дел в ближайшие недели ... В 2015 году Институт биохимии и превентивной научно-исследовательский центр допинг Кёльне нашел мельдоний в 8320, 2,2% проб мочи случайно собранные во время допинг-контроля в профессиональном спорте. было проведено Это исследование (1), чтобы составить перечень его использования и калибровки будущих анализов. Сила спорта перепредставлены (67%), опережая выносливость спорта (25%). Немецкий университет aavait вырос в научной литературе две публикации , показывающие положительное влияние на производительность спортсменов по "повышенной выносливости, восстановления, защиты от стресса и улучшение функции системы активации нервной центральный ".
Разработанная в Латвии в 1975 году, мельдоний на рынок в бывших советских республиках , как Милдронат , используется для профилактики инфаркта миокарда и лечения его последствий. По любопытному совпадению, в то время как ВАДА решили запретить этот вид спорта, один из его главных изобретателей, профессор. Иварс Калвиньш, появился в прошлом году среди финалистов на премию Европейского Inventor Европейское патентное ведомство, в категории Lifetime Achievement. Видео кандидат презентации высоко оценили потенциал препарата "(Калвиньш) представляет собой эндогенное вещество , которое при введении в высоких дозах, производит легирующий действие на клетки. Это мельдоний Это уменьшает осаждение токсичных остатков в мышцы миокарда и питает то же время клетки с большим количеством кислорода ».
старая идеология
Д - р Сергей Illjukov, спортивный врач и консультант по антидопинговым агентством Эстонии, довольно скептически относится к добродетели: "The мельдоний используется в составе комбинированной терапии в сочетании с другими медикаментами для лечения заболеваний , которые происходят ишемические изменения (артериальное кровоснабжение органа), но само по себе является довольно низким наркотиками. Я никогда не использовал его, потому что я вижу это как плохой медицинской практике не на основании каких - либо доказательств. "так как 1 января 2016 года мельдоний классифицируется гормон и метаболические модуляторы ВАДА. По словам доктора Illjukov, его использование является абсурдным не только для пациентов , но и для занятий спортом: «Его влияние на спортивные показатели преувеличены ВАДА запрещены на основании сомнительного доказательства и изменения звуков .. это печально, но правила сделаны следовать! "
Эстонский врач считает , что его использование остается меньше физиологического интереса старой идеологии: "Он сохраняется в Восточной Европе идею , что элитный спорт вреден для здоровья , и что необходимо чтобы поддержать организм веществами , чтобы защитить его. сказать , что это мельдоний легирование кажется нелепым восточноевропейцев уши, им это больше "витамин , который защищает сердце". Это происходит время , когда допинг был впервые использован для "защиты здоровья спортсменов." это смешно недоразумение, но некоторые до сих пор считают , ... "
черный рынок
Отсутствие разрешения мельдоний на рынке в Западной Европе и Америке не ограничивает его злоупотреблений со стороны спортивного мира в страны Востока, в отличие от Xenon первоначально скандал после Олимпиады в Сочи в 2014 году Милдронат коробки были найдены в канадском офисе доктора Энтони Галеа, видели некоторые из величайших американских футболистов и спортсменов в мире, когда в 2010 году полицейского рейдамотивировано поиском гормонов роста. Доступные на черном рынке и в Интернете в виде таблеток или флаконов, то Милдронат, согласно показаниям, которые я почерпнул из бывшего олимпийского США призера по легкой атлетике, используемых спортсменами в качестве внутривенной инъекции в 10- ти дневные курсы, смешанные карнитин (пищевая добавка после того, как мясо) и Актовегин (вещество , полученное из мяса, флагманом Dr. Müller-Wohlfahrt запрещены к продаже в США и Франции, в частности).
Последствия будут ощущаться сердечный замедление и улучшение кровообращения, с риском головокружение и поднять биологические маркеры функции печени и почек во время медицинских тестов. Лаборатория Cologne обнаружены концентрации в пределах от 0,1 до 1428 мкг / мл, в двух третях случаев при тестировании конкуренции. Его низкая стоимость (двадцать евро ящик интернет-планшетов, немного больше для луковиц через курьеров, направляющихся из России) делают Милдронат низкий диапазон легирования и позволяет администрациям за рамки медицинского контроля. мельдоний потребителей должны иметь сердца фибрильных в ожидании результатов их последних допинг-контроля ...
Продолжение в следующей заметке в блоге, интервью с Ивар Калвиньш, изобретатель мельдоний в 1975 году, об утечке препарата для улучшения спортивных результатов.
(1) Görgens С. и соавт. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте - мониторинг проб мочи допинг - контроля с использованием гидрофильно взаимодействия жидкостной хроматографии - высокое разрешение / высокая точность масс - спектрометрии, тестирования и анализа лекарственных средств, Vol. 7, нет. 11-12, р. 973-979, ноябрь-декабрь 2015 года.
Комментариев нет:
Отправить комментарий