АКТОПРОТЕКТОРЫ

мне кажется, что данный препарат должен расцениваться в первую очередь как допинг, для повышения физических сил организма, а не как психостимулятор..

Вы, разумеется, не настолько осведомлены в психофармакологии, но суть всё же - Вы уловили, и это практически единственное сообщение, где я всё недоумеваю о том, как по меньшей мере россияне(где доступен Ладастен) - сдесятилетиями всё никак не могут разобраться с группой "АКТОПРОТЕКТОРЫ", которая ранее была представлена одним препаратом - Бемитилом, пусть простым, но уникальным в плане биохимии действии, препаратом. Не сомневаюсь, что ныне очень многие весьма редко покупают Бемитил("Метапрот"), и всё недоумевают касемо описанных в инструкции, эффектов. Если же говорить о Ладастене(бромантан), то тут, видимо, ожидали нечто вроде "фенотропил в факториале фенотропил", но ещё "по круче", а в итоге - мало кто понимает вообще суть эффектов данного препарата, не говоря о предыдущем. К тому же, кто бы там что не описывал, а механизм действия как бемитила, так и бромантана - до конца не изучены, весьма мягко говоря.

Более того, такое увлечение древним "Мемантином" - банальным производным адамантана. Понятно, что ив инструкции к препарату, и особо в рекламе - говорят весьма часто о "психостимулирующем, стресспротекторном, анксиолитическом действии", и это заставляет задуматься, особо тех, кто хнаком с фенотропилом))

И что же имеется? Нет никакого ни "психостимулирующего", ни "анксиолитического" эффекта, особо в случае с бемитилом, и лишь при превышении дозы, бромантан способен до какого-то предела оказывать стимулирующее, мягкое действие. В чём же подвох? Да в том, что кто-то мог бы с таким успехом искать антибиотики среди кардиотропных препаратов в справочнике. Нет, другими словами, понимания даже в целом, что это за препараты.

Если говорить о Бемитиле, то тут, исходя из статьи где препарат описан куда более чётче нежели в фарм. справочниках, действительно  имеет смысл проведения некоторой аналогии: структурно вещество "напоминает" ряд важнейших эндогенных веществ, и в статье ссылаются на структуру Аденина и Гуанина, хотя это далеко не единственные нуклеотиды, которые под воздействием бемитила могут активироваться. Дозировки бемитила обычно достаточно высоки - 250мг, 500мг. и более. Вещество, как известно, имеет довольно интересную фармакокинетику, и судя по ряду показателей можно вычислить даже, активирующий, или транквилизирующий эффект будет произведён.

Поступая в организм, бемитил производит эффекты, отличные как от стимуляторов, так и от анксиолитиков, даже от ноотропов. Лучше всего, на мой взгляд, о том, ЧТО такое "АКТОПРОТЕКТОРЫ", и по каким критериям в группе появляется новый представитель, лучше всего описано в статье, ссылку на которую я предоставил.

То есть, максимально корректно говорить об актопротекторах, как о довольно узкой(спортивная медицина, военная, космические нагрузки и пр.) группе особого рода "косвенных анаболических средствах", гдавный уклон которых - обеспечить высокую в первую очередь физическую активность при неблагоприятных физических факторах и сильных физических нагрузках. Поскольку, с одной стороны, это сильно напоминает классическую ноотропную активность, и подразумевает под негативными факторами гипоксию, а также связано с устранением негативных пролуктов работы мышц(молочная кислота, ряд свободных радикалов и пр.), то актопротекторы часто путают с нейрометаболиками и - антиоксидантами. Ну а "активирующие" и "анксиолитические" эффекты - вообще приближают актопротекторы к ноотропам, в то время, как это ну совсем иные ПЛС. Почитайте инструкцию к бемитилу - "его эффективность тем выше, чем выше физическая нагрузка", и это действительно так. В жару, при военных операциях, когда одну амуницию солдат тащит с трудом в жарких странах - такие вещи как Бемитил "незаметно" на 200%(!!!) могут повысить трудоспособность, выносливость. При этом препарат активно взаимодействует со всем организмом, с иммунитетом, с рядом энзимов, и в итоге к этому основному эффекту добавляются: чёткость мышления, быстрое заживление ранений и уменьшается потребность в пище. Именно пищу, богатую углеродами(не белками!) - рекомендуют при курсовом применении бемитила, а это говорит о том, что препарат реально действует на уровне синтеза базовых белков, АТФ, иммуннотропных энзимов и пр., то есть это действие реально на уровне обмена энергией клетки, затем - органов, систем органов, ну и в итоге - в самочувствии. Оно будет весьма "бодрое", и после непродолжительного сна человек сможет совладать с ещё большей нагрузкой. Эффект у бемитила - накопительный, препарат способен кумулироваться в организме, и потому его можно пить 5-дневными курсами, с перерывами, где активность будет также сохраняться. Психотропные чисто эффекты - это эффекты КОСВЕННЫЕ, и в зависимости от типа/качества нагрузки, у каждого человека это свой специфический эффект, как правило - весьма тонизирующий, способствующий вниманию и запоминанию.

Такие возможности бемитила после синтеза куда более сложных новых препаратов, было решено применить в медицине, и даже в справочнике Машковского, "Бемитил" относился к единой группе - "Актопротекторы", точнее - был единственным представителем этой группы.

Если рассматривать различные болезни печени, где после операции крайне важно побыстрее "восстановиться", при ряде иных инфекций, Бемитил тоже может применяться сугубо уже как "катализатор" метаболических процессов, уменьшающий интоксикацию и ускоряющий выздоровление. В этом смысле "актопротекторы" весьма напоминают ряд растительных и животных препаратов вроде экстракта Элеутерококка колючего, весьма эффективном при астении, при начальных стадиях диабета, при неврозе, даже при некоторых ДЭ; он улучшает зрение, повышает контраст, но действует весьма вохбуждающе на СД-центр и на ЦНС(уменьшает барбитуратный сон, "очищает" организм(свободные радикалы и пр.). Такими же свойствами обладает целый ряд лекарств из растений: Левзея сафлоровидная, Родиолы розовой, Аралии Маньчжурской но особенно - препараты семян и плодов Лимонника китайского, где случаются даже варианты перевозбуждения НС в целом при "переборе". О Жень-Шене писать неудобно - давно уже нет и близко настоек и экстрактов из натурального корня, есть иногда корни, выращенные женьшеневодами, но это уже не то... К слову, фармакология Жень-Шеня столь сложна, что лишь истинные мастера способны и выбрать корень, и сделать из него как стимулирующий эликсир, так и.. седативный. Да, удивительно, но факт - в зависимости от биохим. состава конкретного корня и его обработки, можно получить как психостимулятор, так и седатик. Часто в Древнем Китае достигалась "Гармония", где растение идеально подходило кому-то из пациентов в плане действия. Сегодня такого нет, как нет и Жень-Шеня дикорастущего, сильного. Проблема получения корня стала ещё в 70-ых гг., и уже тогда на прилавки аптек стали поступать "корни" не из Маньчжурии или Китая, а из лабораторий, практикующих генную инженерию. Слабенький маленький корень - как маленькая Морковка, который часто ложат в прозрачные настои - это лишь пиар, хотя лучше любой натуральный корень, нежели искусственное. Я так подробно на Жень-Шене остановился в связи с тем, что не хотелось бы, чтоб люди обманывались, ну и Жень-Шень, 5-тний, дикий, верно обработанный - это был психостимулятор, в ряде опытов превосходящий D-форму амфетамина!  Подлинный, натуральный корень, обработанный мастерами - он реально мог лечить не только астении, неврозы и повышать работоспособность: с его помощью излечивались тяжелые заболевания, а его комбинация с корнем Ашвагандхи, известной в Аюрведе, более доступной и с иным, более успокаивающим и нормализирующим действием - это реально "напиток бессмертия", то есть мощная расаяна, тоник, замедляющий процессы старения. По 1ч.л. смеси в равных пропорциях Ашвагандхи и Жень-Шеня - это трижды в день принимали люди, не ведая старческих болезней и сохраняющих свою половую активность. Именно "микс" такой - давал поразительные результаты, но Жень-Шень - это тоже, эталон среди адаптогенов. Но увы, на сегодня только у женьшеневода можно приобрести хоть какой-то корень, но повторю, это немного уже не то. Но такова была потребность при СССР в этом растении, что пришлось внести в "Красную Книгу", ну и выводы тут напрашиваются. На сегодня вполне возможно м в южной полосе РФ, и в Украине - выращивать Ашвагандху, да и Жень-Шень, но как-то это никого не интересует, увы. Есть и животного происхождения адаптогены, думаю многим известен Пантокрин и многие его "модные" аналоги. Помнится, как-то при СССР был случай, когда у человека был реально ДЭ, и была причина, и не было тогда особо АД "малых", и там пошел аутизм, слабость, нежелание жить. Благо, вместо АД новых, врачи были тогда реальные. То, чем он СПАС женщину, это до сих пор в голове не укладывается, но факт: он назначил ей всего два препарата, один был по розовому бланку, но там не психотропное было, а такой ядовитый препарат как "Дуплекс". Сейчас только в древних справочниках есть этот препарат. Малые дозы кололись совместно с приёмом "советского" Пантокрина. Там через месяц человека не узнать было: жизнерадостная, активная, нет "психотравмы", ведь и разговаривал тот врач с ней. А была реально угроза суицида...

Именно с АДАПТОГНЕНАМИ как мне кажется, наиболее уместно сравнивать актопротекторы, но и тут полной схожести не будет, ведь у растительных адаптогенов есть реально выраженные стимулирующие свойства, влияние на ССС, особо у косточек Лимонника. Предостерегаю всех - уровень амфетамина, но иное качество: чайная ложка хороших плодов просто скушать - через час места себе не находит человек, сердце выскакивает, рожа красная. Хорошо, если наступит "запредельное торможение", но часто нет такого. Не дооценивайте растительные препараты.

Я отвлёкся, но реально ОЧЕНЬ многое люди теряют, пренебрегая продукцией этнической медицины, т.н. БАД. Сейчас весьма плохо с качеством, нужно знать где брать и у кого, но всё же именно Природа дала человеку 9) от того, что есть в справочниках. Часто обычная неврастения, ангедония временная и пр. - проходят мимо, и потом превращаются в самые нехорошие заболевания. Тут вот ищут всё "препараты для мотивации", а какая же мотивация, если СМЫСЛА НЕТ В ЖИЗНИ? Тогда и появляются искусственные стимуляторы, но вот можно же растительное хоть попробовать! Не знают и не умеют заваривать ЧАЙ настоящий, чёрный, где действие реально и адаптоген, и ноотроп, м на сердце хорошо, и - предупреждение болезни Паркинсона. Зелёный чай - успокоение, укрепление сосудов. Есть ведь и Орехи Кола в некоторых магазинах - когда-то в каждой аптеке были. Там мягкое, постепенно развивающееся действие, длительное, плавно спадающее. Перетёртые в порошок(они ну ОЧЕНЬ жесткие) - подбирается дозировка, эффект действительно уникальный, и хоть чай чёрный заваривать чтоб умели - там же кофеин, теобромин и теофиллин, и стимулирующее действие, м антиоксидантное, и сосуды расширяются - не даёи а/д подняться, профилактика инфарктов. Кофе - куда вреднее и там - как раз чистый кофеин себя показывает.

Есть, однако, у всех "растительных" адаптогенов одно "но": их НИ В КОЕМ СЛУЧАЕ НЕЛЬЗЯ ПРИНИМАТЬ ЛЕТОМ, жаркой весной, осенью - сразу из хорошего, начинаются боли головные, давление поднимается, в целом не хорошо. Есть ряд исключений - Ащвагандха, ну и экстракты листьев Гинкго билоба. Удивительно просто, СКОЛЬКО растений могли бы выращивать(содержащих и эфедрина аналоги, но мягче действие), и множество простых растений где и ухода не надо, но где БД-активность.

Вот бромантан - это один и ооочень многих производных адамантана, и там не будет выраженного психостимулирующего эффекта, он там рассматривается как ПЭ. Сама структура адамантана - очень симметричная, компактная, заметно липофильная(думаю, что не за горами классы целые ЛС-производныз адамантана: опиоиды, холинолитики, транквилизаторы, противовирусные и пр.). Вот именно как противовирусное средство амантадин, в профилактике и борьбе с вирусом А₂ и был внедрён в практику в 1967г. Но выяснилось, что он эффективен при болезни Паркинсона, особо на ранних стадиях. Спект фарм. активностей амантадина - весьма широкий, хотя его эффекты выражены и слабо: холинолитик, что присуще фактически всем производным, но при болезни Паркинсона способность легко пересекать ГЭБ и оказывать холинолитическое, спазмолитическое действие - это уже немалый плюс. Механизм действия основной амантадина как антипаркинсонического средства - это загадка: допускают, что препарат облегчает выход дофамина из нейронального депо, однако это ничего не объясняет: помогая дофамину выходить из депо, амантадин никак не уменьшает дефицит моноамина в системе "чёрная субстанция - полосатое тело - хвостатое ядро", и потому, используя высокую липофильность скелета амантадина, к нему как "к паравозу" - цепляли леводопу, и нашли такое лекарство! Допамантин. Два в одном, что называется. Есть и масса иных сложных производных адамантана, но вот у нас сотворили некое "таинство" из банального Мемантина, который от амантадина отличается наличием двух метильных групп, которые его делают, судя по всему, всего лишь менее токсичным и более активным, не меняя сути. А вот что скрывается за бромантаном - это немного загадка. Структура там явно "актопротекторная", но на метаболизм или что-то ещё - ГДЕ должен влиять и КАК этот препарат - особо не афишируют. Ну, сравним три структуры:

Бромантан:

Мемантин:

Амантадин:

   

Оно-то конечно так, что сложнее, что проще - в психофармакологии чего хочешь бывает, но всё же тут будем говорить прямо - где-то та же активность, и одного поля ягодки, но вот самый дорогой вариант - не самый сложный далеко.

Если бы читатель знал, СКОЛЬКО уже производных есть адамантана, включая и такие как бромантан, где ьанально по атому азота прилепили фенильный "хвост" с бромом в пара-положении. Бромантан, как хорошо известно, активно высвобождает дофамин и серотонин, одновременно оказывая стресс-протекторный, ноотропный, и анксиолитический эффекты. Этот актопротектор мишенью своей очевидно имеет ЦНС, где влияет на метаболизм в условиях жестких, однако и сам по сеье может немного стимулировать, что и является его ПЭ в нормальных дозах.

Мемантин - это препарат, где люди часто в постах вынуждены писать как там "круто" на фарм. плато, но судя по всему "приятного" там мало, даже для любителей диссоциативов. Ноотропный эффект мементина - это нейропротекторный эффект, можно с помощью ДХМ достичь даже лучших результатов, ну а остальные клинические эффекты - весьма и весьма сомнительны. Эффект "плацебо", конечно, силён, но не до того, чтобы говорить о мемантине как о "нечто". Там этого просто нет. Тупой препарат от тупой деменции и за большие деньги. Можно взять ладастен - так те же эффекты фактически и плюс ещё целый ряд. Разумеется у каждого препарата есть что-то "своё", но с мементином какая-то дикость. Антагонист NMDA-рецепторов, холинолитик(отсюда усиление ряда опр. препаратов), то есть - пусть его от деменции больным Паркинсоном и выписывают, но имея под носом бромантант, ну немного "нелепо" так это выглядит. Цена на мемантин - непомерно высокая, и при этом препапрат не стоит и половины, но увы.

Но вот кто прозорливей, тот безусловно заметил эти некоторые качества амантадина - там видны и циклогексановые кольца, что не может не насторожить в плане высокой вероятности получения ПАВ, где совсем немного замещений и надо, однако на сегодня как нам говорят - "идут исследования"))

А касаемо актопротекторов, то тут нужно понимать, что это может быть в случае ладастена весьма мощное(но всё же не амфетаминоподобное) действие, и эффекты эти препараты проявляют ПРИ НАЛИЧИИ ФИЗИЧЕСКОЙ НАГРУЗКИ. И на примере бемитила из собчтвенного опыта скажу, были наблюдения: по 0,5г разово, с витаминами, диетой и рибоксином, иногда - пирацетамом и даже панангином - достигается В ДВИЖЕНИИ эффект, где весьма всё усиливает друг друга, то есть и дозировки меньше нужны. На ЖКТ может быть неприятное действие и пр. Препарат при астении - вообще вещь. Ладастен - нужно курсово принимать, ну и желательно на фоне нагрузки. Но несложно догадаться, что добавив мексидол, фенотропил - можно достичь и эффектов где мало не покажется. Всё там работает, но нужно ряд вещей понимать, это вообще не фен, и даже не фенотропил, это сооовсем иное.