ВЛИЯНИЕ ПАНАКСОЗИДОВ И ЭЛЕУТЕРОЗИДОВ НА ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ
Ответственность гликозидов за биологическую активность экстрактов из корней женьшеня подтверждается сравнением различных извлечений из растений адекватным количественным методом. Опыт проводился на установке «бесконечный канат». Принцип методики заключается в следующем: мыши помещаются в четыре синхронно работающие камеры (одна мышь — контроль; в трех остальных камерах — подопытные мыши, получившие за один час до опыта три различные дозы испытуемого вещества). Через центр камеры сверху вниз проходит шнур, замыкающийся в кольцо через систему блоков. Дно камеры, состоящее из медных прутьев, находится под электрическим током. Кроме того, между прутьями пола ритмически выскакивают тупые иглы, которые не позволяют животным оставаться инертными. Под влиянием раздражения мыши вскакивают на шнур, двигающийся вниз со скоростью 6 м/мин., и после не скольких предварительных тренировок бегут по нему до полного утомления. j
Для удобства сравнения стимулирующей активности разных препаратов предложен метод обсчета результата в стимулирующих единицах действия. Среднее время пробега животных, получавших различные дозы препарата, выражалось в процентах по отношению к контрольной группе. Путем графических построений находят дозу препарата, увеличивающую продолжительность бега животных на 33%, которая принимается за одну условную стимулирующую единицу (СЕД33). Количество стимулирующих единиц в 1 г вещества рассчитывают по формуле.
Оказалось, что жидкий экстракт женьшеня содержит 67, сумма семи панаксозидов — 5880, четырех — 4310, панаксозид А — 3330 СЕД33. Как видно, гликозиды значительно активнее жидкого экстракта. Панаксозид А превышает активность экстракта женьшеня в 50 раз. Относительно панаксозида А и суммы всех панаксозидов мы получили приблизительно такие же результаты, пользуясь этой методикой. Кроме того, нами использованы суммарная глико- идная фракция, индивидуальные панаксозиды, С, D, Е,F, а также соединения, близкие агликонам.
Исследования показали, что сумма панаксозидов обладает довольно высокой стимулирующей активностью — 5880 СЕД33- Стимулирующее действие индивидуальных гликозидов оказалось еще большим. Оно превышало активность жидкого экстракта в 10—100 раз. Следует заметить, что панаксозиды I группы (менее полярные) активнее полярных панаксозидов II группы. Это видно также по активности соединений, выделенных из продуктов гидролиза генинов.
Стимулирующее действие внутри каждой группы гликозидов значительно варьирует. Панаксозид С отличается от А наличием одной молекулы рамнозы, а его стимулирующее действие превышает таковое панаксозида А в два раза. При полном отсутствии сахаров в панаксатриоле стимулирующая активность препарата ниже активности панаксозида С всего на 21%. Во второй группе панаксозидов наибольшим стимулирующим действием обладает панаксозид D (он содержит пять глюкоз). Замена в нем одной молекулы глюкозы на арабинозу (панаксозид Е) снижает активность препарата в четыре раза. Если же в молекуле панаксозида шесть сахаров (панаксозид F), стимулирующее действие препарата уменьшается почти в семь раз.
Таким образом, стимулирующая активность панаксозидов I группы возрастает с увеличением количества сахаров, а II — наоборот: чем больше сахаров в боковой цепи, тем ниже стимулирующее действие. Складывается впечатление, что для максимальной активности тритерпеновых гликозидов оптимальным является наличие трех-четырех сахаров в боковой цепи. Их увеличение до пяти-шести резко снижает стимулирующую активность гликозидов. Способность препаратов женьшеня повышать мышечную работоспособность показана и другими исследователями.
Длительное введение экстракта женьшеня мышам в дозе 3,0 мг/кг увеличивало продолжительность плавания относительно контрольной группы. Эффективность препарата возрастала прямо пропорционально длительности его введения. В дозе 30,0 мг/кг женьшень быстрее повышал резистентность животных к утомлению, хотя при четырехнедельной даче препарата большая доза теряла свои преимущества.
Данные о влиянии длительного введения экстракта женьшеня на продолжительность плавания мышей в процентах к контрольной группе.
Ответственность гликозидов за биологическую активность экстрактов из корней женьшеня подтверждается сравнением различных извлечений из растений адекватным количественным методом. Опыт проводился на установке «бесконечный канат». Принцип методики заключается в следующем: мыши помещаются в четыре синхронно работающие камеры (одна мышь — контроль; в трех остальных камерах — подопытные мыши, получившие за один час до опыта три различные дозы испытуемого вещества). Через центр камеры сверху вниз проходит шнур, замыкающийся в кольцо через систему блоков. Дно камеры, состоящее из медных прутьев, находится под электрическим током. Кроме того, между прутьями пола ритмически выскакивают тупые иглы, которые не позволяют животным оставаться инертными. Под влиянием раздражения мыши вскакивают на шнур, двигающийся вниз со скоростью 6 м/мин., и после не скольких предварительных тренировок бегут по нему до полного утомления. j
Для удобства сравнения стимулирующей активности разных препаратов предложен метод обсчета результата в стимулирующих единицах действия. Среднее время пробега животных, получавших различные дозы препарата, выражалось в процентах по отношению к контрольной группе. Путем графических построений находят дозу препарата, увеличивающую продолжительность бега животных на 33%, которая принимается за одну условную стимулирующую единицу (СЕД33). Количество стимулирующих единиц в 1 г вещества рассчитывают по формуле.
Оказалось, что жидкий экстракт женьшеня содержит 67, сумма семи панаксозидов — 5880, четырех — 4310, панаксозид А — 3330 СЕД33. Как видно, гликозиды значительно активнее жидкого экстракта. Панаксозид А превышает активность экстракта женьшеня в 50 раз. Относительно панаксозида А и суммы всех панаксозидов мы получили приблизительно такие же результаты, пользуясь этой методикой. Кроме того, нами использованы суммарная глико- идная фракция, индивидуальные панаксозиды, С, D, Е,F, а также соединения, близкие агликонам.
Исследования показали, что сумма панаксозидов обладает довольно высокой стимулирующей активностью — 5880 СЕД33- Стимулирующее действие индивидуальных гликозидов оказалось еще большим. Оно превышало активность жидкого экстракта в 10—100 раз. Следует заметить, что панаксозиды I группы (менее полярные) активнее полярных панаксозидов II группы. Это видно также по активности соединений, выделенных из продуктов гидролиза генинов.
Стимулирующее действие внутри каждой группы гликозидов значительно варьирует. Панаксозид С отличается от А наличием одной молекулы рамнозы, а его стимулирующее действие превышает таковое панаксозида А в два раза. При полном отсутствии сахаров в панаксатриоле стимулирующая активность препарата ниже активности панаксозида С всего на 21%. Во второй группе панаксозидов наибольшим стимулирующим действием обладает панаксозид D (он содержит пять глюкоз). Замена в нем одной молекулы глюкозы на арабинозу (панаксозид Е) снижает активность препарата в четыре раза. Если же в молекуле панаксозида шесть сахаров (панаксозид F), стимулирующее действие препарата уменьшается почти в семь раз.
Таким образом, стимулирующая активность панаксозидов I группы возрастает с увеличением количества сахаров, а II — наоборот: чем больше сахаров в боковой цепи, тем ниже стимулирующее действие. Складывается впечатление, что для максимальной активности тритерпеновых гликозидов оптимальным является наличие трех-четырех сахаров в боковой цепи. Их увеличение до пяти-шести резко снижает стимулирующую активность гликозидов. Способность препаратов женьшеня повышать мышечную работоспособность показана и другими исследователями.
Длительное введение экстракта женьшеня мышам в дозе 3,0 мг/кг увеличивало продолжительность плавания относительно контрольной группы. Эффективность препарата возрастала прямо пропорционально длительности его введения. В дозе 30,0 мг/кг женьшень быстрее повышал резистентность животных к утомлению, хотя при четырехнедельной даче препарата большая доза теряла свои преимущества.
Данные о влиянии длительного введения экстракта женьшеня на продолжительность плавания мышей в процентах к контрольной группе.
* А — экстракт женьшеня в дозе 3,0 мг/кг, Б — тот же в дозе 30,0 мз/кг.
На основании опытов показано, что женьшень стимулирует работу мышц белой мыши, кошки, курицы и лягушки. Относительно стимулирующего действия индивидуальных гликозидов женьшеня существуют противоречия. Например, гинзенозид Rg1, в дозе 21,5 мк/кг повышал резистентность мышей к утомлению, в то время как Rb1, не влиял на работоспособность животных.
Изучение влияния гликозидов элеутерококка на физическую работоспособность проводили на установке «бесконечный канат» в условиях, описанных для препаратов женьшеня.
Оказалось, что стимулирующая активность экстракта элеутерококка находится в таком же порядке величин, ка к и женьшеня. Стимулирующее действие экстракта из корней элеутерококка, заготовленных в разные сезоны ища, колеблется в пределах от 34 до 83 СЕД33. После выделения гликозидов из корней элеутерококка исследования продолжены как с суммарной гликозидной фракцией, так и с индивидуальными элеутерозидами. Выяснилось, что сумма элеутерозидов обладает довольно высокой стимулирующей активностью (в 100 раз выше активности жидкого экстракта). Следовательно, повышение физической работоспособности, вызываемое экстрактом элеутерококка, осуществляется преимущественно за счет его гликозидов. Стимулирующее действие индивидуальных элеутерозидов оказалось таким же. Наибольшей биологической активностью обладают гликозиды В, Е, D.
Следовательно, делать выводы о связи химического строения гликозидов с их стимулирующей активностью на этом этапе исследований невозможно.Из изложенного выше следует, что в стимулирующем действии экстракта элеутерококка основную роль играют гликозиды. Правда, в этом эффекте могут принимать участие и другие, еще не изученные вещества.
Изучение влияния гликозидов элеутерококка на физическую работоспособность проводили на установке «бесконечный канат» в условиях, описанных для препаратов женьшеня.
Оказалось, что стимулирующая активность экстракта элеутерококка находится в таком же порядке величин, ка к и женьшеня. Стимулирующее действие экстракта из корней элеутерококка, заготовленных в разные сезоны ища, колеблется в пределах от 34 до 83 СЕД33. После выделения гликозидов из корней элеутерококка исследования продолжены как с суммарной гликозидной фракцией, так и с индивидуальными элеутерозидами. Выяснилось, что сумма элеутерозидов обладает довольно высокой стимулирующей активностью (в 100 раз выше активности жидкого экстракта). Следовательно, повышение физической работоспособности, вызываемое экстрактом элеутерококка, осуществляется преимущественно за счет его гликозидов. Стимулирующее действие индивидуальных элеутерозидов оказалось таким же. Наибольшей биологической активностью обладают гликозиды В, Е, D.
Следовательно, делать выводы о связи химического строения гликозидов с их стимулирующей активностью на этом этапе исследований невозможно.Из изложенного выше следует, что в стимулирующем действии экстракта элеутерококка основную роль играют гликозиды. Правда, в этом эффекте могут принимать участие и другие, еще не изученные вещества.
Если пересчитать стимулирующую активность гликозидов и экстракта элеутерококка на 100 г корня, исходя из процентных соотношений гликозидов в сырье, то оказывается, что в жидком экстракте элеутерококка содержится 5600, в суммарной гликозидной фракции — 2500, а в индивидуальных гликозидах А, В, С, D, Е, F соответственно — 56, 650, 270, 328, 671, 23, СЕД33. Следовательно, на пути получения суммы элеутерозидов теряется 3100, а на пути выделения и очистки индивидуальных гликозидов — еще 500 СЕД33. Часть потерянной биологической активности обнаружена в водорастворимой фракции эфирных масел, получаемых на первом этапе обработки сырья при его обезжиривании серным эфиром. Часть остается во фракциях менее полярных, чем гликозиды. Итак, индивидуальные панаксозиды и элеутерозиды оказываются в 10—100 раз более активными стимуляторами работоспособности, чем водно спиртовые извлечения из корней женьшеня и элеутерококка.
Комментариев нет:
Отправить комментарий