Бромантан - психостимулятор со стресс-протективными свойствами, синтезированный в СССРе давно-давно и не используемый как лекарство, а лишь в качестве нелегального допинга. Однако сейчас данный препарат пытаються внедрить под названием "Ладастен" выдав за новую российскую разработку, причем круг примения весьма широк т.к. его позиционируют как "Психостимулирующий анксиолитик"...
Наверно повторяеться история Фенотропила, якобы инновационного высокоэффективного препарата...
М. А. Яркова, М. В. Воронин, С. Б. Середенин Эксп. Клин. Фарм. № 3 (2005)
ИЗУЧЕНИЕ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ ЛАДАСТЕНА
Регистрационный номер: ЛСР-010257/08
Торговое название: Ладастен
Химическое рациональное название: N-(2-адамантил)-N-(2-n-бромфенил)амин
МНН или группировочное название: Адамантилбромфениламин
Лек. форма: таблетки
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит: адамантилбромфенилами (адамантилфениламин) - 50мг и 100мг
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ладастен является производным адамантана, позитивно влияющим на показатели физической и умственной работоспособности. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксантные свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом. При его применении, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развивается явлений гиперстимуляции, а также последствий в виде истощения функциональных возможностей организма.
Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показотелей эмоционального напряжения , сометовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.
Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса дофамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на ГАМК-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливаетГАМК-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез ГАМК-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.
Ладастен не токсичен (LD50 у крыс превышает 10000мг/кг и более чем в 100раз превосходит эффективные дозы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Тмах = 2-4 часа
Смах = 336,3нг/мл
Т1/2 = 11,21 часа
ПОКАЗАНИЯ
Астенические состояния различного генеза, в том числе при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний.
Неврастения
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Применяется внутрь, независимо от приема пищи. Оптимальные разовые дозы 50-100мг, суточные – 100-200мг, распределенные на 2 приема в течении дня. Препарат не следует принимать после 16 часов дня. Длительность курсового применения 2-4 недели.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания, которые не требуют отмены препарата, целесообразно снижение дозы. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие аллергических реакций.
При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.
Ладастен уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия, не ослабляет анксиолитического эффекта бензодиазепинов.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 50мг и 100мг № 25-50
Условия хранения – 25 градусов С, 2 года
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»
__________________________________________________
Особенно интересным является пункт с влиянием на экспрессию гена тирозин-гидроксилазы. Известный факт, что длительно применение ИМАО или ИОЗНорадреналина приводит к компенсаторной редукции экспрессии тирозин-гидроксилазы. Клиническое значение повидимому толком не известно, но можно допустить, что оно приводит к снижению уровня катехоламинов, возможно определяя отчасти и терапевтическую резистентность, рецидив, или что-то еще несовсем желаемое. Теперь у нас есть хотябы возможность вопрепятствовать данному процессу.
С этих позиций представляется интересным посмотреть на эффект Ладастена в комбинации с СИОЗСН, особенно с Икселом, как наиболее селективным ингибитором захвата норадреналина.
В отношении остальных эффектов Ладастена (влияние на выброс и захват дофамина) я настроен весьма скептично, так как он не аддиктивен, следовательно не влияет на высвобождение и обратный захват дофамина. Метилфенидат (Риталин) селективный ИОЗД, имеет аддиктивный потенциал (при том, что на высвобождение дофамина не влияет). Так что опасаться помещения препарата в список строгого учета в ближайшем будущем не стоит...
Наверно повторяеться история Фенотропила, якобы инновационного высокоэффективного препарата...
М. А. Яркова, М. В. Воронин, С. Б. Середенин Эксп. Клин. Фарм. № 3 (2005)
ИЗУЧЕНИЕ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ ЛАДАСТЕНА
Регистрационный номер: ЛСР-010257/08
Торговое название: Ладастен
Химическое рациональное название: N-(2-адамантил)-N-(2-n-бромфенил)амин
МНН или группировочное название: Адамантилбромфениламин
Лек. форма: таблетки
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит: адамантилбромфенилами (адамантилфениламин) - 50мг и 100мг
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ладастен является производным адамантана, позитивно влияющим на показатели физической и умственной работоспособности. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксантные свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом. При его применении, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развивается явлений гиперстимуляции, а также последствий в виде истощения функциональных возможностей организма.
Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показотелей эмоционального напряжения , сометовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.
Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса дофамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на ГАМК-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливаетГАМК-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез ГАМК-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.
Ладастен не токсичен (LD50 у крыс превышает 10000мг/кг и более чем в 100раз превосходит эффективные дозы).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Тмах = 2-4 часа
Смах = 336,3нг/мл
Т1/2 = 11,21 часа
ПОКАЗАНИЯ
Астенические состояния различного генеза, в том числе при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний.
Неврастения
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Применяется внутрь, независимо от приема пищи. Оптимальные разовые дозы 50-100мг, суточные – 100-200мг, распределенные на 2 приема в течении дня. Препарат не следует принимать после 16 часов дня. Длительность курсового применения 2-4 недели.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания, которые не требуют отмены препарата, целесообразно снижение дозы. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможно развитие аллергических реакций.
При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.
Ладастен уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия, не ослабляет анксиолитического эффекта бензодиазепинов.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 50мг и 100мг № 25-50
Условия хранения – 25 градусов С, 2 года
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»
__________________________________________________
Особенно интересным является пункт с влиянием на экспрессию гена тирозин-гидроксилазы. Известный факт, что длительно применение ИМАО или ИОЗНорадреналина приводит к компенсаторной редукции экспрессии тирозин-гидроксилазы. Клиническое значение повидимому толком не известно, но можно допустить, что оно приводит к снижению уровня катехоламинов, возможно определяя отчасти и терапевтическую резистентность, рецидив, или что-то еще несовсем желаемое. Теперь у нас есть хотябы возможность вопрепятствовать данному процессу.
С этих позиций представляется интересным посмотреть на эффект Ладастена в комбинации с СИОЗСН, особенно с Икселом, как наиболее селективным ингибитором захвата норадреналина.
В отношении остальных эффектов Ладастена (влияние на выброс и захват дофамина) я настроен весьма скептично, так как он не аддиктивен, следовательно не влияет на высвобождение и обратный захват дофамина. Метилфенидат (Риталин) селективный ИОЗД, имеет аддиктивный потенциал (при том, что на высвобождение дофамина не влияет). Так что опасаться помещения препарата в список строгого учета в ближайшем будущем не стоит...
Комментариев нет:
Отправить комментарий