Питание и фармакология в спорте. Римма Мойсенко, Никита Котов, Татьяна Пошнина

 

Питание и фармакология в спорте. Гости программы Кандидат медицинских наук Римма Мойсенко, инструктор по фитнесу, бодибилдингу и пауэрлифтингу Никита Котов, специалист по спортивному питанию, мастер спорта международного класса по легкой атлетике Татьяна Пошнина.

Актопротекторы

Актопротекторы — препараты, способствующие устойчивости организма к физическим нагрузкам без увеличения потребления кислорода и теплопродукции, повышающие при этом коэффициент полезного действия.

Умственное и физическое утомление, как всякое биологическое явление, имеет различную природу. Раньше полагали, что имеется рефлекторное и метаболическое утомление, в настоящее время считают, что существует единая нейрометаболическая этиология этого процесса. 

Процессы, приводящие к утомлению, универсальны, однако важное значение имеют масса тела, обмен веществ, генетические особенности, пол, возраст.

Механизм действия

Фармакологическая регуляция утомления может осуществляться:

• психомоторными стимуляторами (истощающими в основном энергетические запасы);
• энергодающими соединениями (максимальный эффект отмечают в момент введения);
• регуляторами метаболизма (веществами, избирательно регулирующими или блокирующими метаболические пути).

Актопротекторы относят к метаболическим лекарственным средствам неистощающего типа действия, которые могут обладать также в большей или меньшей степени и антигипоксической активностью. Препараты отличаются от антигипоксантов тем, что первично (непосредственно) стимулируют синтез белков и повышают работоспособность. Кроме того, они оказывают антигипоксическое действие при гипоксических состояниях, которые развиваются вследствие пониженной способности митохондрий окислять субстраты при повышенных физических нагрузках, а не при гипоксических состояниях другой этиологии.

Классификация

Актопротекторы подразделяют таким образом:

1 — специфические актопротекторы — производные имидазола (бемитил, этомерзол, томерзол) и адамантана (бромантан, хлодантан); все названные препараты в Украине не зарегистрированы;

2 — синтетические метаболитные препараты с энергизирующим типом действия (АТФ-ЛОНГ, милдронат, триметазидин, мексидол, вита-мелатонин и др.);

3 — витаминные препараты группы В, С, Р, Е (монопрепараты и комплексные соединения — кардонат, витам, энерион и др.);

4 — препараты природного происхождения;

4.1 — растительные адаптогены — настойки и жидкие экстракты женьшеня, лимонника китайского, эхинацеи пурпурной, родиолы розовой, левзеи сафлоровидной и др., а также их таблетированные препараты (иммунал, экдистен), комплексные (поллентар и др.), настойки (кардифит, кардиотон, идистон);

4.2 - адаптогены животного происхождения пантокрин, рантарин, цыгапан и др.;

4.3 - препараты микробного происхождения — спирулина.

Фармакокинетика. Классический эталонный актопротектор бемитил (бемактор) является по химической структуре 2-этилтиобензимидазола гидробромидом. Он и другие производные имидазола полностью, но медленно всасываются в пищеварительном канале. Ускоряет всасывание препарата пища, насыщенная углеводами. Препарат и его метаболиты после биотрансформации в печени выводятся преимущественно с мочой.

Бромантан (ладастен) является по химической структуре N-(2-адамантил)-М-(парабромфенил) амином. При пероральном введении препарат быстро, но неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (биодоступность составляет 42 %), быстро и в больших количествах распределяется в органах и тканях, но достаточно медленно выводится из организма. Депонируется в жировой ткани. Скорость всасывания бромантана из желудочно-кишечного тракта у женщин значительно выше, соответственно период полураспада короче, чем у мужчин. Время достижения максимальной концентрации бромантана в крови у женщин в среднем составляет 2,75 ч, а у мужчин — 4 ч. Метаболизируется препарат в печени, а элиминация его происходит преимущественно внепочечным путем.

Спирулина также быстро всасывается в пищеварительном канале, после биотрансформации быстро включается в метаболизм, выводится преимущественно с мочой. 

Фармакодинамика. Производные имидазола по химической структуре подобны пуриновым основаниям. Поэтому, влияя на геном клетки, они стимулируют нуклеиновый обмен, усиливая синтез в первую очередь РНК и белков-ферментов, особенно ферментов глюконеогенеза и окислительного фосфорилирования. Препараты стимулируют прежде всего анаэробную энергопродукцию, образование АТФ, ресинтез глюкозы, причем больше в печени и почках, из продуктов распада углеводов — лактата и пирувата, а также из глицерола и аминокислот. При чрезмерной физической нагрузке производные имидазола способствуют утилизации молочной кислоты, снижающей работоспособность, что сопряжено с циклом Кори и глюкозоаланиновым циклом. При этом происходит нейтрализация и выведение не только лактата, но также азотистых продуктов распада (аммиака и др.). Препараты обладают не только актопротекторным и антигипоксантным эффектом, но также незначительным ноотропным, антиоксидантным, иммуномодулирующим, репаративным действием.

Производное аминоадамантана — бромантан, обладающий сочетанными стимулирующим и анксиолитическим эффектами, повышает физическую и психическую работоспособность, замедляет развитие процессов утомления, ускоряет восстановление в обычных и осложненных гипоксией и гипертермией условиях, способствует улучшению мнестических процессов, обучения; улучшает координацию движений, повышает температуру тела, обладает нейропсихоактивирующим действием (поэтому его иногда относят к психомоторным стимуляторам), проявляет антагонизм в отношении седативного действия транквилизаторов, позитивное инотропное действие без влияния на хронотропную функцию сердца и системное АД, имеет иммуномодулирующую активность.

Установлено позитивное влияние бромантана на показатели психофизиологического состояния — объем и устойчивость внимания, сложную сенсомоторную реакцию, параметры успешности операторской деятельности. В основе механизма действия бромантана лежит способность повышать активность подкорковых центров ЦНС (ядер гипоталамуса, ретикулярных ядер покрышки, гиппокампа). Препарат не оказывает выраженного действия на норадренергические медиаторы, а реализует активирующие свойства через дофаминергическую систему. Предполагают также наличие центральных серотонинблокируюших эффектов. Определенную роль в реализации фармакологического действия бромантана играют его антирадикальные и мембранопротекторные свойства. Актопротекторное действие бромантана усиливается при его совместном применении с бемитилом.

В подготовительный период тренировочного цикла установлено истощение внутриклеточного содержания макроэргических соединений при увеличении уровня веществ, объединенных энергетическими связями. Уменьшение уровня АТФ наступает в результате увеличения интенсивности физических и психических нагрузок, поэтому определенное значение при реализации актопротекторного эффекта имеет введение препаратов, позволяющих различными путями интенсифицировать энергетический обмен, желательно наравне с пластическим, таким образом, чтобы биосинтетические процессы превалировали над утилизацией.

Цикл пуриновых нуклеотидов является одним из ключевых звеньев регуляции метаболической активности клетки. Эндогенно вводимые макроэрги не могут служить субстратами энергетических путей вследствие малого поступления в клетку и быстрой метаболической регуляции. У экзогенного аденозинтрифосфата, вводимого в виде натриевой соли, проявляются вазодилатирующие свойства вследствие образования аденозина, изменяется соотношение притока и оттока метаболитов и функциональное состояние различных органов.

АТФ-ЛОНГ является более стойким к воздействию дезаминаз, имеет большее сродство к пуриновым рецепторам и большую физиологическую активность, способствует повышению работоспособности. Одновременно этот препарат, как и производные имидазола, обладает антигипоксическим, мембраностабилизирующим эффектом стимулирует синтез белка, активирует ферментативные процессы, работу ионных насосов.

Актопротекторные свойства выражены у милдроната, хотя, по данным некоторых экспериментальных исследований (Мороз и др., 2002), он уступает АТФ-ЛОНГ. Милдронат, структурный аналог непосредственного предшественника карнитина — убутиробетаина, ингибирует карнитинзависимое окисление жирных кислот. При повышенной физической нагрузке, сопровождающейся усиленной мобилизацией липидов, милдронат стимулирует карнитиннезависимый кетогенез из октаноата на фоне ингибирования карнитинзависимого пути, что приводит к повышению метаболической доступности ацетил-КоА и компенсаторному усилению гликолиза.

При этом происходит переключение на утилизацию глюкозы, которая является основным энергетическим субстратом в тканях жизненно важных органов и, прежде всего, головного мозга. У препарата проявляются адаптационные, иммуномодулирующие вазоактивные эффекты, антиоксидантное влияние. При его использовании значительно повышается выносливость организма к повышенным физическим нагрузкам, восстанавливаются реактивность сосудов, мозговое кровообращение, улучшается микроциркуляция. Это обеспечивает также устойчивость к гравитационным факторам, снижение влияния гипоксии, стресса различного генеза.

Механизмы действия актопротектора триметазидина также связывают с угнетением окисления жирных кислот (ингибиция митохондриальной тиолазы), усилением окисления глюкозы, антиоксидантным, антирадикальным, антигипоксическим, антиацидогическим эффектом, улучшением показателей электролитного обмена и системы гомеостаза.

Мексидол как производное янтарной кислоты повышает резистентность организма к физической нагрузке и различным экстремальным факторам, при этом реализуется антиоксидантное, антигипоксантное, мембранопротекторное действие.

Вита-мелатонин — синтетический аналог мелатонина — нейропептида шишковидного тела (эпифиза). Мелатонин регулирует адаптогенные свойства организма — биологические циклы бодрствования и сна, циркадные ритмы через нейрогуморальные механизмы ЦНС. Препарат повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. У вита-мелатонина выражено антиоксидантное, мембраностабилизирующее действие, он нормализует проницаемость сосудистой стенки, повышает резистентность к гипоксии, улучшает микроциркуляцию. Препарат обладает иммуно-модулирующим действием, стимулируя в основном клеточное звено иммунитета.

Энерион (сальбутиамин) характеризуется актопротекторным эффектом; фармакодинамика его описана в разделе "Витаминные препараты".

Фармакодинамика, в том числе механизм адаптогенного и актопротекторного действия монопрепаратов адаптогенов растительного и животного происхождения рассмотрены в соответствующих разделах.

В настоящее время обращается внимание на комплексные препараты с актопротекторным действием, к их числу принадлежит поллентар — капсулы, содержащие цветочную пыльцу (комплекс аминокислот, витаминов, фосфолипидов, углеводов, макро- и микроэлементы, фенольные соединения) и янтарную кислоту. Благодаря цветочной пыльце актопротекторный эффект поллентара реализуется вследствие активации пластического, энергетического обменов, антиоксидантных свойств. Янтарная кислота — энергетический субстрат и антиоксидант, повышает также продукцию катехоламинов.

Спирулина содержит белок (60—70 %), углеводы (10—20 %), жиры (5 %), золу (7 %), клейковину (2 %), воду (6 %). Содержание в ней белка больше, чем в яичном белке, сыре, молоке. Преимуществом спирулины при введении в организм является легкое разрушение клеточной оболочки. Спирулина в значительных количествах содержит заменимые аминокислоты (глутаминовую, аспарагиновую кислоты, аланин, аргинин), незаменимые аминокислоты (лейцин, изолейцин, лизин, фенилаланин, треонин, валин), а также углеводы, органические кислоты (янтарная, фумаровая, а-кетоглутаровая и др.), ненасыщенные жирные кислоты (линоленовая и др.), изопреноиды, которые существенно влияют на активность ферментов, синтез нуклеиновых кислот; растительные гормоны (фитогормоны), ферменты, в основном супероксиддисмутазу, индольные соединения, фенольные соединения, витамины (значительное содержание цианокобаламина, тиамина, рибофлавина, биотина, кислоты пантотеновой, бета-каротина), пигменты (хлорофилл, каротиноиды, фикоцианин и др.), катионы калия, кальция, натрия, магния, железа, марганца, селена. Наравне с актопротекторными, антиоксидантными, антигипоксантными свойствами препарат обладает нейро-, кардио-, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипогликемическим, гемопоэтическим, иммуномодулирующим влиянием, способствует выведению радионуклидов и шлаков, стабилизирует микрофлору кишечника.

Показаниями к применению бемитила являются астенические состояния, неврозы, рекомендуется включать препарат в период реабилитации больных, перенесших острый гепатит, лучевую болезнь, нервно-мышечные заболевания, вестибулярные расстройства.

Бромантан применяют в целях повышения физической работоспособности, концентрации внимания, ускорения восстановления в обычных и усложненных условиях среды обитания (гипертермия, гипоксия) и деятельности (физическое и нервно-психическое утомление). Возможно использование бромантана для коррекции седативных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов при их применении в амбулаторных условиях у больных с пограничными нервно-психическими расстройствами, у работающих и у других лиц, осуществляющих свою профессиональную деятельность в условиях эмоционального стресса.

Вита-мелатонин показан при расстройстве циркадных ритмов, для профилактики и лечения нарушений сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения; для повышения умственной и физической работоспособности, в том числе для профилактики и лечения стрессовых состояний.

Спирулина рекомендуется в качестве гепатопротектора, кардиопротектора, противоанемического, имммуномодулирующего, нейротропного средства, при проведении лучевой терапии.

Показания к применению препаратов других групп приведены в соответствующих разделах.

Побочные эффекты: беметил и другие производные имидазола могут вызывать диспептические расстройства (тошноту, особенно при приеме натощак, редко — рвоту, неприятные ощущения в области желудка и/или печени), головную боль, гиперемию лица, оказывать психоактивирующее действие (аффективная лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности ночного сна).

Бромантан отличает практическое отсутствие нежелательных побочных эффектов, включая проявления гиперстимуляции синдрома отмены.

Вита-мелатонин редко вызывает явления гиперчувствительности .

Спирулина, вследствие высокого содержания чужеродного белка, также может вызывать аллергические расстройства, проявления гиперчувствительности, обычно в виде высыпаний на коже.

Нежелательные явления при приеме препаратов других групп рассматриваются в соответствующих разделах.

Актопротекторы в спорте

Показаниями к применению в спортивной медицине являются гипоксические состояния, которые возникают при интенсивных физических нагрузках в подготовительный и соревновательный периоды.

Возможность взаимозаменяемости препаратов при подготовке атлетов обычно решает спортивный врач с учетом переносимости и наличия побочных эффектов.

Следует отметить, что актопротекторный эффект при правильном назначении может реализоваться при приеме препаратов психоэнергизируюшего действия, церебро- и кардиопротекторов с учетом общего статуса спортсмена, состояния иммунной и других систем организма, возможности реализации побочного действия. Поэтому тренировочный период требует тщательной разработки схемы применения, комбинаций и длительности введения препаратов данной группы с учетом прогнозированного побочного действия, что не должно снизить результативность спортсменов во время соревнований.

Спортивный врач должен помнить, что некоторые актопротекторы (например бромантан) входит в Список запрещенных веществ и методов (2008), и хотя препарат не имеет ярко выраженных побочных эффектов, его не следует применять при подготовке спортсменов.

Формы выпуска препаратов

• Bemithylum — таблетки по 0,125; 0,25; 0,5 г
• ATP-LONG — таблетки по 0,01; 0,02 г; ампулы по 2 мл
• Trimetazidinum — таблетки по 0,02 г; таблетки с модифицированным освобождением по 0,035 г
• Mexidolum — таблетки по 0,125 г; ампулы по 2 мл 5 %-го раствора
• Mildronatum — капсулы по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 %-го раствора
• Spirulina — гранулы во флаконах по 30,0 г Pollenar — капсулы Cardonat — капсулы Vitam — капсулы
• Vitae-Melatonin — таблетки по 0,003 г 

HGH Frag (176-191)

HGH Frag (176-191) фрагмент гормона роста 

HGH Frag (176-191) (лабораторный шифр AOD9604) - стабилизированный фрагмент молекулы гормона роста со 176 аминокислоты по 191. Данный пептид стимулирует липолиз (сжигание жира) в 12 раз мощнее, по сравнению с гормоном роста и подавляет образование нового жира, при этом другие полезные и побочные эффекты гормона роста не обнаруживаются. HGH Frag (176-191) значительно дешевле ГР. Является одним из самых перспективных средств для лечения ожирения по мнению профессора Gary Wittert.

Механизм действия 

HGH Fragment(176-191) не взаимодействует с рецепторами ГР, но при этом увеличивает экспрессию гена бета-3-адренорецепторов, которые вызывают липолиз в организме. Это считается основным механизмом действия препарата. 

Эффекты 

• Выраженное сжигание жира (особенно в области живота)
• Не вызывает пролифирацию клеток (гиперплазия органов) 
• Не повышает уровень глюкозы и не влияет на обмен инсулина
• Замедление процессов старения
• Прилив энергии, и увеличение ее расхода
• Укрепление костей (минерализация)

Курс HGH Frag (176-191)

Дозировки HGH Frag (176-191) от 250 до 1000 мкг в сутки, продолжительность курса 2-3 месяца. Инъекции выполняются между приемами пищи, чтобы создать максимально благоприятные условия для сжигания жира. Препарат разводится в изотоническом растворе или в воде для инъекций, которые приобретаются в аптеках. Для максимального эффекта следует соблюдать диету для похудения и принимать достаточное количество протеина.

Примерная схема приёма HGH 176-191 в день тренировки:

• 200мкг за 1 час перед завтраком
• 200мкг за 1 час до обеда
• 200мкг за 30 минут до тренировки

В дни отдыха:

• 200мкг перед за 1 час завтраком
• 200мкг за 1 час обеда
• 200мкг перед сном

Иногда рекомендуется выполнение 5-6 инъекций в течении дня. Кроме того нужно обратить внимание, что в отличии от других пептидов, Фрагмент HGH 176-191 после растворения имеет короткий срок хранения (примерно 1 неделю в холодильной камере).

Хранение и приготовление раствора 

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры и ввести требуемый объем воды для инъекций или бактериостатическую воду (которая должна стекать по стенке флакона). Затем размешать вращающими или качающими движениями (не трясти). Раствор остается стабильным на протяжении 15-25 дней в холодильнике без заморозки. Последнее число относится только к растворам, приготовленным с бактериостатической водой.

Диета 

Проводя курс с фрагментом очень важно соблюдение низкокалорийного режима питания. Известно, что после приема пищи повышается уровень инсулина, а инсулин, это гормон, который стимулирует фосфодиэстеразу, расщепляющую cAMP — молекулу вторичного посредника, что тормозит процесс липолиза (вот почему важно не есть сразу после инъекций и других пептидов), т.к. пульсирующая секреция гормона роста (ГР) происходит на протяжении 3-х часов после введения, и лишь на первый час пульсации придется работа инсулина, а на остальные два часа – жиросжигание, как производный эффект ГР). Именно поэтому инъекции выполняются в промежутках между едой, на пустой желудок.

Не стоит беспокоиться о катаболическом процессе, поскольку результатом липолиза (высвобождение жирных кислот) является пополнение энергетических запасов. В таком случае катаболизм не возможен. Именно из этих соображений можно сделать вполне обоснованный вывод о том, что ГР является антикатаболиком.

Побочные эффекты 

До настоящего времени побочные эффекты HGH Frag (176-191) не выявлены, иногда наблюдается жжение в месте инъекции.

Адреномиметические средства

β2-адреномиметики (класс s 3)

Запрещены все адреномиметические средства (в Списке запрещенных веществ и методов они определены как β2-агонисты), включая их D- и L-изомеры. Исключение составляют кленбутерол, формотерол, сальбутамол, сальметерол и тербуталин, когда они применяются путем ингаляции; при этом требуется получение разрешения на терапевтическое использование по упрощенной процедуре. 

Независимо от того, получил ли спортсмен разрешение на терапевтическое использование адреномиметических средств, концентрация сальбутамола (свободного плюс глюкуронида), превышающая 1000 нг мл"1, будет считаться неблагоприятным результатом анализа, за исключением тех случаев, когда спортсмен сможет доказать, что данный результат является следствием терапевтического использования ингаляций сальбутамола.

Рассматривая фармакологию β,-адреномиметиков, следует коротко остановиться на всей группе средств, влияющих на адренергическую иннервацию. Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве медиатора норадреналин и адреналин (катехоламины). Медиаторы возбуждают рецепторы клеток органов и тканей у oкончаний адренергические волокон. Эти рецепторы называют адренорецепторами.

Норадреналин образуется в адренергических нервных окончаниях из аминокислоты тирозина (тирозин -> диоксифенилаланин (ДОФА) -> дофамин -> норадреналин) и депонируется в нервных окончаниях в особых образованиях — везикулах. Действие медиаторов кратковременно, так как большая их часть (около 80 %) подвергается обратному захвату нервными окончаниями (нейрональный захват) и захвату везикулами. В цитоплазме (вне везикул) катехоламины частично-инактивируются ферментом моноаминооксидазой (МАО). В области постсинаптической мембраны инактивация катехоламинов происходит под влиянием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).

Адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим веществам, поэтому различают α- и β-адренорецепторы. Эти рецепторы имеются в одних и тех же органах, однако в каждом органе преобладают адренорецепторы одного из названных видов.

α-Адренорецепторы подразделяются на α1- и α2-адренорецепторы. Возбуждение α1-адренорецепторов сопровождается сокращением сосудов, селезенки, семенных пузырьков. Основная роль а2-адренорецепторов, по-видимому, заключается в их участии в регуляции освобождения медиаторов симпатической нервной системы из окончаний адренергических нервов.

Установлено также существование двух типов β-адренорецепторов, которые обозначают как β1-и β2-адренорецепторы. β1-Адренорецепторы находятся в мышце сердца, а в кровеносных сосудах, бронхах, матке — β2-адренорецепторы.

Классификация 

Адреномиметические средства, усиливающие проведение импульсов в адренергических синапсах, — это адреномиметики прямого типа действия (стимулируют адренорецепторы) и симпатомиметики, или непрямые адреномиметики (усиливают выделение, тормозят инактивацию медиаторов, блокируют обратный нейрональный захват). Средства, стимулирующие адренергическую иннервацию:

1. Адреномиметические средства прямого типа действия.

1.1. α,β-адреномиметические средства (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат).

1.2.α-адреномиметические средства (мезатон, нафтизин, ксилометазолин).

1.2.1. больше α1-адреномиметического действия (мезатон).

1.2.2. больше α2-адреномиметического действия (нафтизин, ксилометазолин).

1.3. Р-адреномиметические средства (изадрин, сальбутамол, фенотерол).

1.3.1. β1,β2-адреномиметики (эфедрин, изадрин, орципреналина сульфат).

1.3.2. β1-адреномиметики (добутамин).

1.3.3. β2-адреномиметики (фенотерол, сальбутамол).

2. Симпатомиметики - адреномиметики непрямого действия (эфедрина гидрохлорид).

К α- и β-адреномиметикам, как было упомянуто выше, относятся адреналина гидрохлорид и норадреналина гидротартрат.

Адреналин 

Адреналина гидрохлорид получают синтетически или из надпочечников убойного скота. По химическому строению и действию соответствует естественному адреналину. Возбуждает все типы адренорецепторов. При назначении внутрь не эффективен. Вводится парентерально. В организме препарат вызывает разнообразные фармакологические эффекты, связанные с медиаторными свойствами адреналина.

Местно адреналин суживает сосуды, расширяет зрачок (блокада m. spincter pupilae), при открытоугольной глаукоме понижает внутриглазное давление. Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин повышает силу и частоту сердечных сокращений, минутный и ударный объем, увеличивает потребление кислорода, повышается систолическое артериальное давление. Препозная реакция вызывает кратковременную рефлекторную бради-кардию с механорецепторов сердца. Часто при введении адреналина снижается общее периферическое сопротивление, что связано с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов мышц. Среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического давления повышается.

Под влиянием адреналина изменяются работа сердца и состояние сосудов. В экспериментах на животных описано четырехфазное изменение артериального давления после введения адреналина.

Первая фаза — повышение АД, которое наступает в результате усиления и учащения сокращений сердца (возбуждение β-адренорецепторов). Прессорный эффект особенно выражен при внутривенном введении адреналина.

Вторая фаза — снижение АД в результате кратковременной рефлекторной брадикардии (вагусная фаза).

Третья фаза — повышение АД, вызванное сужением кровеносных сосудов кожи, слизистых оболочек, внутренних органов (возбуждение α-адренорецепторов).

Четвертая фаза — снижение АД в результате расширения сосудов сердца, скелетных мышц (возбуждение β2-адренорецепторов).

Прессорное действие адреналина продолжается всего несколько минут, затем давление быстро падает, причем, как правило, ниже исходного уровня.

Сосудосуживающий эффект адреналина используют при добавлении его растворов к растворам местных анестетиков для уменьшения их всасывания и удлинения действия. Адреналин повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и облегчает проведение возбуждения по проводящей системе сердца (возбуждение р,-адренорецепторов).

Адреналин понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает острое набухание их слизистой (возбуждение β2-адренорецепторов мышц бронхов). При приступах бронхиальной астмы адреналин вводят под кожу. Это обычно приводит к прекращению приступа (действие адреналина при подкожном введении продолжается около 1 ч). Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (возбуждение а- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются, сокращается капсула селезенки, выделяется густая, вязкая слюна.

Адреналин усиливает гликогенолиз (расщепление гликогена) и повышает уровень глюкозы в крови, является антагонистом гормона инсулина. По этой же причине адреналин противопоказан при диабете. Наряду с глюкозой используется иногда как средство срочной терапии при передозировках инсулина.

Образованием аденозинмонофосфата в жировой ткани под влиянием адреналина объясняют второе специфическое действие адреналина на обмен веществ — усиленный липолиз и повышение уровня свободных жирных кислот в крови. Поскольку в процессе липолиза освобождается большое количество энергии, температура тела повышается и на 29—30 % увеличивается потребление кислорода. Развитию гипертермии способствует сужение кожных сосудов.

Применение адреналина в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к классу S6 Списка запрещенных веществ и методов (стимуляторы). Вместе с тем адреналин, содержащийся в препаратах для местной анестезии или для местного применения, например, назальных и офтальмологических, не запрещен.

Норадреналина гидротартрат по сравнению с адреналином обладает более выраженным сосудосуживающим действием, чаще вызывает рефлекторную брадикардию. В полтора раза сильнее адреналина повышает тонус сосудов и артериальное давление. Действие норадреналина на сердечную мышцу менее выражено, чем у адреналина. На гладкую мускулатуру бронхов норадреналин не действует, отсутствует β2-стимулирующий эффект. Практически не действует на обмен веществ и кишечник. Препарат вводят только внутривенно капельно из-за опасности развития некроза тканей.

Длительность действия адреналина и норадреналина невелика и при внутривенном введении препаратов не превышает нескольких минут.

Другие препараты 

К α-адреномиметикам относятся мезатон, нафтизин, ксилометазолин. Основным эффектом этих препаратов является сосудосуживающее действие.

Мезатон является стимулятором а,-адренорецепторов. Продолжительность действия его 1,5— 2 ч. При нанесении растворов мезатона на воспаленную слизистую оболочку происходит сужение сосудов, экссудация и отек уменьшаются. При резорбтивном действии препарат суживает кровеносные сосуды и повышает артериальное давление. По сравнению с норадреналином и адреналином мезатон повышает артериальное давление менее резко, но более длительно, так как не метаболизируется КОМ Т. Препарат не разрушается при пероральном введении.

Нафтизин и ксилометазолин при местном воздействии вызывают длительное сужение периферических сосудов. Применяют при ринитах, гайморитах, аллергических конъюнктивитах. Не рекомендуется назначать при хроническом насморке (некроз слизистой).

К β1- и β2-адреномиметикам относятся эфедрина гидрохлорид, изадрин и орципреналина сульфат.

Изадрин возбуждает β1- и β2-адренореаепторы. В связи с возбуждающим влиянием на α2-адренорецепторы бронхов препарат оказывает выраженное бронхолитическое действие, расслабляет также мышцы кишечника. Возбуждая р,-адренорецепторы, изадрин способствует проведению импульсов по проводящей системе сердца. Применяют изадрин при бронхиальной астме, а также при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Препарат может вызывать тахикардию, аритмию, снижение артериального давления, повышение уровня сахара и свободных жирных кислот в крови.

Орципреналина сульфат (алупент) также стимулирует β1- и β2-адренорецепторы, однако последние более выражено, поэтому больше расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрина гидрохлорид — алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в эфедре хвощевой (Ephedra equisetina Bge.). Является левовращающим изомером. Синтетический пре-парат представляет собой рацемат и уступает по активности L-эфедрину. По химическому строению и фармакологическим эффектам сходен с адреналином, однако по механизму действия существенно отличается от него. Эфедрин усилива-ет выделение медиаторов (норадреналина) окончаниями адренергических нервных волокон и лишь в незначительной степени оказывает непосредственное возбуждающее влияние на адренорецепторы: он в основном повышает чувствительность рецепторов к медиатору. Поэтому эфедрин относят к симпатомиметикам — адреномиметикам непрямого действия. Таким образом, активность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. Эфедрин может угнетать нейрональный захват норадреналина. При истощении запасов медиатора в случае частых введений эфедрина или назначения симпатолитиков действие эфедрина ослабляется (тахифилаксия). Эфедрин угнетает активность моноаминоксидазы, что тормозит ферментативную инактивацию медиаторов. По силе действия значительно уступает адреналину, но превосходит его по продолжительности (до 1—1,5 ч). В отличие от адреналина эфедрин более стойкое соединение, при приеме внутрь не разрушается желудочным соком, сохраняет свою активность после введения per os.

Эфедрин суживает большую часть артериальных сосудов, стимулирует сокращение сердца, расслабляет бронхи, тормозит перистальтику кишечника, вызывает мидриаз, способствует сокращению скелетной мускулатуры, повышает содержание сахара в крови. Эфедрин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует ЦНС, в частности жизненно важные центры — дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах вызывает психическое и двигательное возбуждение, эйфорию. Нежелательно применять во второй половине дня (нарушает сон). При частом введении эфедрина возможна тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с временным истощением запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. В отличие от адреналина эфедрин применяют при миастении, отравлении снотворными и средствами для наркоза, при угнетении ЦНС, при энурезе (делает чутким сон). При применении эфедрина возможны нервное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебиение, задержка мочи, потеря аппетита, повышение артериального давления. Применение препарата ограничено, так как эфедрин вызывает развитие лекарственной зависимости.

Применение эфедрина в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к классу S6 Списка запрещенных веществ и методов (стимуляторы). Вместе с тем проба считается положительной лишь в том случае, если содержание эфедрина в моче превышает 10 мкг на 1 мл.

Наконец, к β2-адреномиметикам относятся сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол и др. Сальбутамол избирательно возбуждает β,-адренорецепторы. Превосходит изадрин по способности расслаблять бронхиальную мускулатуру, действует более продолжительно. Применяют сальбутамол для купирования или предупреждения приступов бронхиальной астмы. К препаратам, которые преимущественно возбуждают Р2-адренорецепторы и применяются при бронхиальной астме, относятся также фенотерол (беротек), тербуталин (бриханил).

Кленбутерол выпускается в виде сиропа и таблеток, является селективным β2-адреномиметиком, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренореиепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отек или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 мин, максимум — через 2—3 ч, продолжительность действия — 12 ч. Показаниями к клиническому применению препаратя являются хроническая обсгруктивная болезнь легких, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма и др.

При примении кленбутерола возможно развитие резистентности и синдрома "рикошета". Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

Не только кленбутерол, но и все остальные β2-адреномиметики ослабляют сокращения миометрия и в связи с этим применяются в акушерстве для прекращения преждевременной родовой деятельности. Фенотерол в качестве токолитического средства выпускается для применения в акушерской практике под названием партусистен.

Применение кленбутерола и цилпатерола в спорте запрещено, однако, согласно классификации WADA, он отнесен к подклассу S1.2 Списка запрещенных веществ и методов (другие анаболические агенты).

Адреномиметические средства в спорте 

Показания к применению адренергических средств в клинической практике: 

• Гипотензия различного происхождения (коллапс, шок, передозировка ганглиоблокаторов, отравления с угнетением сосудодвигательного центра, интоксикации). Наиболее надежный эффект достигается при внутривенном капельном вливании растворов норадреналина, мезатона. Если условий для внутривенного вливания нет (первая помощь на месте происшествия), рекомендуется вводить мезатон внутримышечно с интервалами 40—60 мин. При назначении адреномиметиков периодически (через 5—15 мин) контролируют уровень артериального давления. Адренергические препараты не применяют при травматическом шоке, вызванном кровопотерей, затянувшемся коллапсе, так как при этих состояниях компенсаторно (рефлекторно) уже имеется спазм сосудов. Последний под действием этих препаратов может усилиться и вызвать ишемию (некроз) в органах. 
• Остановка сердца. В этом случае 0,5—0,7 мл ампульного раствора адреналина (лучше развести в 8—10 мл изотонического раствора натрия хлорида) с помощью длинной иглы вводят в полость левого желудочка. Применение кардиостимулирующего эффекта ограничено из-за опасности аритмий.
• При гипогликемической коме (адреналина гидрохлорид).
• Бронхиальная астма. В периоды обострений систематическая терапия может осуществляться сальбутамолом, алупентом. Устранение приступа достигается ингаляцией растворов фенотерола, сальбутамола, орципреналина сульфата, подкожным введением растворов адреналина или назначением фенотерола.
• Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа и глаз.
• Для удлинения времени действия и уменьшения токсичности местных анестетиков при проводниковой и терминальной анестезии (адреналин).
• Применяют адренергические препараты также при анафилактическом шоке, аллергическом отеке и других аллергических реакциях.

Побочные эффекты адреномиметиков связаны с их сильным вазоконстрикторным действием и опасным подъемом артериального давления. Это может вызвать перегрузку и истощение сердца, острую сердечную недостаточность с развитием отека легких. У больных атеросклерозом резкий подъем артериального давления может привести к инсульту.

Применение бета2-адреномиметиков в практике спортивной подготовки. бета2-Адреномиметики используют в качестве анаболических средств, а также средств, улучшающих проходимость дыхательных путей, и, соответственно, увеличивающих доставку кислорода в ткани.

Как анаболические средства бета2-адреномиметики хотя и менее известны, чем анаболические стероиды, в последнее время получили достаточно широкое распространение в среде спортсменов, которые используют эти вещества для того, чтобы улучшить с их помощью структуру мышц в процессе тренировки. В 1993 г. бета2-адреномиметики (амитерол, бамбутерол, битолтерол, броксатерол, буфенин, карбутерол, киматерол, кленбутерол хлорпреналин, колтерол, денопамин, диоксетедрин, диоксифедрин, добутамин, допексамин доксаминол, этантерол, фенотерол, флеробутерол. формотерол, гексопреналин, ибутерол, имокситерол, изоэтарин, изоксуприн, левизолреналин, мабутерол, мезуприн, метатерол, метоксифенамин, нардетерол, орципреналин, пикуметерол, пирбутерол, преналтерол, прокатерол, протокилол, квинпреналин, репротерол, римитерол, ритодрин, сальбутамол, сальметерол, тербуталин, третоквинол, тулобутерол, ксамотерол, цилпатерол и другие, но чаще всего используются спортсменами кленбутерол, сальбутамол, тербуталин, сальметерол, фенотерол, репротрол, толбутерол) были впервые задекларированы как допинговые вещества.

В качестве ингаляционных препаратов используются сальбутамол, фенотерол, тербуталин и сальметерол, а также их сочетания: беродуал, комбивент, интал-плюс, дитэк, серетид и др.; применение этих трех препаратов в ингаляционной форме с целью лечения астматических состояний у спортсменов не запрещено, но их применение должно быть обосновано с медицинской точки зрения и предварительно заявлено в спортивной федерации. Эти препараты усиливают! способность мышцы к сокращению и обладаю, сильным антикатаболическим эффектом. О механизмах анаболического действия этих препаратов известно очень мало. Такие широко известнее гормоны, вырабатываемые организмом, как андрогены, гормон роста и инсулин, судя по всему, не имеют никакого отношения к анаболическому-эффекту бета2-адреномиметиков. Предполагают, что в механизм действия этих средств вовлечены ropмоны щитовидной железы.

Лекарственные препараты этого класса оказывают сильное воздействие на жировые ткани организма, что, возможно, является последствием интенсивной мобилизации жировых запасов, снижения синтеза в жировых тканях и печени, a может быть, это результат и того, и другого. Хорошо известно также, что адреномиметики увеличивают термогенез, что позволяет организму использовать лишние калории для производства тепла, а не накапливать их в виде жировой ткани.

О побочных эффектах этих препаратов тоже известно немного. В качестве основных побочных эффектов отмечают тахикардию, приступы стенокардии, аритмии, т. е. наблюдаются проявления кардиотоксичности. Другие побочные эффекты, включая головные боли, нервное возбуждение, бессонницу и озноб, зависят от дозировки и полностью проходят с прекращением приема этих препаратов. В связи с тем что среди культуристов широко распространено одновременное использование сразу нескольких фармацевтических средств, возможно, некоторые противопоказания и побочные эффекты этих препаратов еще не определены.

Из всех препаратов группы (бета-2-адреномимети-ков наибольшее применение в спортивной практике, особенно в бодибилдинге, нашел кленбутерол. Препарат характеризуется высокой активностью, а также быстрым и полным всасыванием при приеме внутрь. Как уже упоминалось выше, опыты на животных показали, что препараты кленбутерола стимулируют рост обезжиренной мышечной массы. Анаболические свойства этого препарата впервые попали в поле зрения британских спортсменов после успешного его применения для наращивания обезжиренной "мясной" массы у крупного рогатого скота. Английские культуристы сразу же начали экспериментировать с ним, и по миру распространилась информация о новом средстве, способном соперничать с анаболическими стероидами. Несмотря на это, все научные сообщения о применении кленбутерола относятся к сфере мясного животноводства. Никаких специальных исследований по применению кленбутерола в интересах спорта не проводилось. Тем не менее вместе с тестостероном, нандролоном, станазололом и метилтестостероном, кленбутерол входит в "большую пятерку" препаратов, которые все антидопинговые лаборатории должны тестировать с наибольшей точностью.

В сети Интернет мы нашли следующее сообщение о кленбутероле: "Кленбутерол — это очень интересный препарат, на который следует обратить внимание. Это не стероидный гормон, а 2-β-адреномиметик. И все же его можно сравнить по действию со стероидами. Подобно комбинации из винстрола длительного действия и оксандролона, он способствует солидному, качественному приросту мышц, который дополняется значительным приливом силы. В первую очередь, кленбутерол обладает сильным антикатаболическим действием, т. е. он снижает процент разрушающегося в мышечных клетках протеина и способствует увеличению мышечной клетки. Поэтому многие атлеты и применяют кленбутерол, особенно в конце стероидного курса, чтобы замедлить возникающую катаболическую фазу и сохранить максимум силы и мышечной массы. Другое качество кленбутерола в том, что он сжигает жир без диеты с легким подъемом температуры тела, чем заставляет организм использовать жиры в качестве топлива для подобного подогрева. Среди профессионалов кленбутерол очень популярен в период подготовки к соревнованиям. Особенно интенсивное сжигание жира происходит при комбинировании его с препаратом тормона щитовидной железы цитомель. При одновременном приеме анаболических (андрогенных) стероидов кленбутерол вследствие вызванного им повышения температуры тела усиливает действие этих стероидов, так как ускоряет белковый обмен. Дозировка зависит от массы тела и оптимизируется в зависимости от измеряемой температуры тела. Атлеты принимают, как правило, 5—7 таблеток, т. е. 100—140 мкг в день; женщины — 80—100 мкг в день. Важно то, что атлет начинает прием препарата с одной таблетки в первый день и затем повышает количество принимаемых таблеток на одну, пока не достигнет желаемого максимума дозировки. Существуют различные схемы приема препарата, где главной целью являются сжигание жира, соотношение прироста силы и мышечной массы. Продолжительность приема препарата в норме составляет около 8—10 нед. Так как кленбутерол не является гормональным препаратом, он не имеет типичных для анаболических стероидов побочных явлений. Поэтому его предпочитают женщины. Возможными побочными явлениями кленбутерола являются чувство беспокойства, сердцебиение, легкое дрожание пальцев, головные боли, усиленная потливость, сонливость, иногда мышечные спазмы, повышенное давление и тошнота. Интересно, что все эти явления временные и чаще всего исчезают через 8—10 дней, несмотря на продолжение приема препарата. Действующее химическое вещество кленбутеролгидрохлорид повсюду в Европе отпускается только по рецептам. К сожалению, существуют подделки препарата...".

Все сообщения об эффективности кленбутерола носят устный характер, т. е. основаны на личных впечатлениях спортсменов. При этом практически никто из них не применял кленбутерол изолированно — его комбинировали с соматотропином, инсулином, анаболическими стероидами, андрогенами, гормонами щитовидной железы и даже IGF-I. Понятно, что выделить действие конкретного препарата в подобных сочетаниях практически и даже теоретически невозможно. Кроме анаболического, выделяют и липолитический ("жиросжигающий") эффект кленбутерола, который, вероятно, проявляется за счет стимуляции термогенеза. Как все адреномиметики, этот препарат частично разобщает дыхание и фосфорилирование, создавая относительный дефицит АТФ в организме и рассеивая часть энергии окисления жирных кислот в виде тепла, что вызывает необходимость усиления окислительных процессов в организме.

Продолжительность действия препарата составляет 12 ч, поэтому его принимают 2 раза в сутки. Наиболее распространенная схема приема: по две таблетки 2 раза в день, два дня через два.

Ученые, исследовавшие анаболическую эффективность кленбутерола, связывают ее с накоплением в мышечной ткани некоторых полиаминов. Однако избыточная концентрация полиаминов в тканях способна стимулировать канцерогенез, а также обладает прямым токсическим воздействием на организм. Выяснилось, что эффективные в анаболическом плане дозировки кленбутерола являются летально токсичными для человека. Кроме того, избыточная концентрация полиаминов ведет к увеличению физического объема внутренних органов. Возможно, именно это является одной из причин "вываливания" передней брюшной стенки у некоторых культуристов высокого ранга. Этот же механизм может вызывать патологическую гипертрофию сердечной мышцы с последующим развитием кардиомиопатии и сердечной недостаточности. Но отдаленные эффекты применения кленбутерола нигде, никогда и никем не изучались.

К побочным эффектам этого препарата относятся тахикардия, экстрасистолия, тремор пальцев рук, чувство беспокойства, головная боль, аллергические реакции, сухость во рту, тошнота, гипотония. Отдельные авторы указывают на возможность развития астматического статуса при значительной передозировке в течение длительного времени, особенно при применении ингаляционных форм. Опросы и наблюдения показали значительный разброс индивидуальной реакции организма спортсменов на применение кленбутерола. Резко выраженные побочные эффекты, случалось, проявлялись даже при приеме одной таблетки в сутки, в то время как у других атлетов никаких побочных эффектов не возникало даже при употреблении шести таблеток.

Кленбутерол противопоказан при гиперчувствительности, тиреотоксикозе, тахикардии, тахиаритмии, субаортальном стенозе аорты, во время острого периода инфаркта миокарда, а также в первый и последний триместры беременности.

Исходя из изложенного, эффективность (бета-2-адреномиметиков в качестве анаболических, антикатаболических и жиросжигающих средств находится под большим вопросом. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов, показания к применению этих препаратов в спортивной практике должны быть очень ограниченными.

Как и в случае с анаболическими стероидами, нельзя четко сказать, что эти вещества при применении в разумных дозах при интенсивных физических нагрузках приносят больше — пользы или вреда? Нужны серьезные научные исследования, которые не проводятся и едва ли будут проводиться до тех пор, пока даже сама постановка этого вопроса будет оставаться запретной темой.

Адреноблокаторы в спорте

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (КЛАСС Р 2)

β-Адреноблокаторы создавались (и сейчас используются) как средства лечения ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), тахиаритмии, комплексного лечения гипертензии. Ограничения на применение этих препаратов в спорте начались в 1984 г. 

На сегодня, если не указано иного, p-адреноблокаторы запрещены только на соревнованиях в следующих видах спорта:

• аэронавтика (FAI);
• стрельба из лука (FITA, IPC) (также запрещены вне соревнований);
• автомобильный спорт (FIA);
• бильярдный спорт (WCBS);
• бобслей (FIBT);
• водный моторный спорт (UIM);
• боулинг (CMSB, IPC);
• бридж (FMB);
• керлинг (WCF);
• гимнастика (FIG);
• мотоспорт (FIM);
• современное пятиборье (UIPM) — для дисциплин, включающих стрельбу;
• боулинг версии nine-pin (FIQ);
• парусный спорт (ISAF) (только в матчевых гонках);
• стрельба (ISSF, IPC) (запрещены постоянно!);
• лыжный спорт/сноубординг (FIS) (прыжки на лыжах с трамплина, фристайл, сноуборд);
• борьба (FILA).

К β-адреноблокаторам, по классификации WADA, относятся (список не является исчерпывающим): альпренолол, атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, бунолол, карведиол, картеолол, лабеталол, левобунолол, метипранолол, метопролол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропанолол, соталол, тимолол, целипролол, эсмолол.

Рассматривая фармакологию β-адреноблокаторов, следует коротко остановиться на всей группе антиадренергических средств — препаратов, блокирующих адренергическую передачу возбуждения. К ним относятся две основные группы препаратов: адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы) и симпатолитики (нарушают синтез, депонирование и выделение катехоламинов).

Адреноблокаторами называются средства, блокирующие адренорецепторы. Они препятствуют действию норадреналина. В соответствии с разными видами адренорецепторов их делят на а-адреноблокаторы (празозин, пирроксан, докса-зозин (кардура)) и β-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, метопролол, тапинолол и др.), а также на а-, β-адреноблокаторы (карведилол, лабеталол). Как видно из приведенной классификации, карведилол и лабеталол, отнесенные WADA к β-адреноблокаторам, на самом деле являются а-,β-адреноблокаторами.

а-Адреноблокаторы разделяют на средства, блокирующие а, и а2 адренорецепторы, и средства, блокирующие только а,-адренорецепторы. К неселективным относят фентоламин (регитин), пирроксан (пророксан), ницерголин (кавинтон), оксибрал (винкамин), дигидрированные алколоиды спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, дигидроэргокристин).

Фентоламин (регитин) в Украине не зарегистрирован. Это производное имидазолина характеризуется кратковременным а-адреноблокирующим, сосудорасширяющим, гипотензивным действиями. Вызывает тахикардию, повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желез желудка, незначительно стимулирует β-клетки островков Лангерганса.

Показания к применению: спазм периферических сосудов (болезнь Рей но и др.), диагностика и лечение феохромоцитомы.

Побочные эффекты: тахикардия, головокружение, гиперемия и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, ортостатический коллапс.

Пирроксан — а-адреноблокатор центрального действия, в основном блокирует а-адренорецепторы в структурах мозга (например, в ядре заднего гипоталамуса), регулирует активность симпатикоадреналовой системы. Препарат обладает седативными свойствами, устраняет симптомы гиперемии, понижает артериальное давление при различных заболеваниях, связанных с повышением возбудимости диэнцефальных структур повышает работоспособность, устраняет головную боль, напряженность, чувство тревоги, кожный зуд, вестибулярные симптомы, абстиненцию при наркомании.

Показания к применению: артериальная гипертензия, диэнцефаличный криз, зудящие дерматозы, воздушная болезнь, морфийная абстиненция.

Побочные эффекты: гипотензия, брадикардия, усиление болей в области сердца.

Побочные эффекты отмечены у препарата бутироксана.

Дигитированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, дигидроэргокристин) расширяют сосуды и понижают артериальное давление, обладают седативным эффектом, вено-тонизирующим действием. Входят в состав целого рада комбинированных гипотензивных средств (адельзин, кристепен, бринердин, кормазен и др.).

К селективным а,-адреноблокаторам относят антигипертензивные препараты празозин (мини-пресс), доксазозин (кардура), теразозин (корнам).

Празозин блокирует постсинаптические а,-адренорецепторы и обладает миотропным спазмолитическим действием в результате блокады фосфодиэстеразы. Кроме того, блокируя а,-адренорецепторы, снижает тонус мышц шейки мочевого пузыря, простаты, простатической части мочеиспускательного канала, что приводит к увеличению скорости оттока мочи в целом и увеличению оттока из мочевого пузыря.

Препарат может вызывать снижение артериального давления, уменьшение венозного притока к сердцу, конечного диастолического давления в желудочках сердца, уменьшение давления в бассейне легочной артерии, облегчение работы сердца, торможение гликогенолиза и улучшение липидного спектра плазмы крови. Длительность эффекта 6—8 ч.

Доксазозин (кардура) и теразозин (корнам) по структуре и действию близки к празозину. Являются избирательным блокатором постсинаптиче-ских а,-адренорецепторов. По сравнению с пра-зозином оказывают пролонгированное действие до 24 ч.

Альфузозин (дальфаз), тамсулозин (омник), селективные а,-адреноблокаторы.

Показания к применению: доброкачественная гиперплазия предстательной железы, гипертензия.

Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов), ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления, учащение мочеиспускания, утомляемость.

β-Адреноблокаторы - средства, которые избирательно блокируют β-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют β1-адренорецепторы, называют кардиоселективными.

β-Адреноблокаторы отличаются не только способностью блокировать β1- и β2-адренорецепторы, но также наличием внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизируюшей активностью. Классификация этих препаратов основана на их способности блокировать различные подтипы p-адренорецепторов.

1. Неселективные β1-, β2-адреноблокаторы.

1.1. Без внутренней симпатомиметической активности — пропранолол (анаприлин), надолол (коргард), тимолол (офтан тимолол). 1.2. С симпатомиметической активностью — пиндолол (вискен).

2. Селективные β1-алреноблокаторы.

2.1. Без внутренней симпатомиметической активности — метопролол (корвитол), атенолол (атенобекс), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор), немеолол (небилет).

2.2. С симпатомиметической активностью — целипролол (целипрол), талинолол (корданум), ацебутолол (сектраль), эспанолол (бревиблок).

3. альфа-,бета-Адреноблокаторы — карвелилол (кориол), лабетолол (лакардил).

Мембраностабилизирующим действием (уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия) обладают пропранолол, ацебутолол, меньше надолол, пиндолол.

Фармакодинамика β-адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия — антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным.

1. Антиангинальное действие связано с нивелированием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и частоты сердечных сокращений), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты блокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов гликогенолиза, липолиза — основного обмена). Это, в свою очередь, способствует антиангинальному действию, так как снижение энергетических затрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения происходят в пользу ишемизированных очагов.

2. Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма в синусовом узле проводящей системы сердца, замедлением проводимости, так как препараты блокируют β-рецепторы синусного узла.

3. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренинангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием p-адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса.

β-Адреноблокаторы влияют не только на сердечно-сосудистую систему, но и на другие органы, в разной степени. Так, препараты могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля, оказывая угнетающее действие на ЦНС, оказывать стимулирующее влияние на матку и бронхи.

Анаприлин (пропранолол, обзидан) блокирует как β1-, так и β2-адренорецепторы. Блокируя β1-адренорецепторы, анаприлин ослабляет и урежает сокращения сердца, снижает потребление кислорода, уменьшает автоматизм сердца, снижает сердечный выброс. При систематическом применении препарат снижает артериальное давление. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада β2-адренорецепторов), поэтому в первые дни применения препарата артериальное давление может не изменяться. Но при дальнейшем применении анаприлина кровеносные сосуды расширяются (реакция сосудов на длительное снижение сердечного выброса) и артериальное давление снижается. Анаприлин снижает выделение ренина почками (блокада Р,-адренорецепторов), что имеет значение для реализации гипотензивного эффекта. Анаприлин повышает тонус бронхов и кишечника. Препарат уменьшает активность липолиза, секрецию инсулина, толерантность к глюкозе.

Атенолол — кардиоселективный гидрофильный β1-адреноблокатор, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Снижает возбудимость миокарда. Оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные р-адреноблокаторы.

Метопролол является кардиоселективным β1-адреноблокатором, хотя по избирательности действия несколько уступает атенололу, может в пролонгированной форме уменьшать явления сердечной недостаточности. Оказывает незначительное влияние на β2-адренорецепторы бронхов и сосудов, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Талинолол (корданум) не вызывает бронхоспазма, а в остальном эффекты схожи с таковыми атенолола. Осторожно необходимо назначать беременным (применение инъекционной формы препарата нежелательно из-за возможности эмбриотоксического действия растворителя — пропиленгликоля).

Бисопролол обладает преимущественно антиангинальным, гипотензивным действием, устраняет явления сердечной недостаточности.

Показания к применении: стабильная стенокардия (покоя, напряжения), аритмии (особенно синусовая тахикардия), гипертоническая болезнь (в начальной стадии).

Метопролол (пролонгированной формы), бисопролол, карведилол применяют при хронической сердечной недостаточности.

а-,β-Адреноблокатор карведилол (кориол) обладает также антиоксидантными свойствами, гипотензивным эффектом, уменьшает явления сердечной недостаточности, гипертрофию левого желудочка, меньше влияет на липидный спектр не изменяет уровень глюкозы в крови.

β-Адреноблокаторы сравнительно редко вызывают осложнения или побочные эффекты, такие, как гипотензия, брадикардия, асистолия, застойная сердечная недостаточность, нарушения в ЖКТ и пищеварении, запоры, тошнота, сухость во рту, напряженность мышц, бронхоспазм, импотенция, нервно-психические нарушения, токсические психозы, галлюцинация, эйфория, нарушения концентрации внимания, атактическая походка, головная боль, головокружение, слабость, вялость, сонливость. В редких случаях прием этих препаратов вызывает агранулоцитоз, тромбоцитопеническую и нетромбоцитопениче-скую пурпуру, сыпь, кожные реакции.

Адреноблокаторы следует отличать от симпатолитиков (симпатолитических средств). Препараты из группы симпатиолитиков блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных (адренергических) волокон. В отличие от адреноблокаторов, они не влияют на адренорецепторы и не уменьшают действия адре-номиметических средств, а даже наоборот, усиливают их действие. Механизмы блокады окончаний адренергических нервных волокон у разных сим-патолитиков могут быть различными, однако конечный результат действия этих средств одинаков: они уменьшают выделение медиатора адренергическими нервными окончаниями. Симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды — возникает брадикардия, снижается сила сердечных сокращений, кровеносные сосуды расширяются и артериальное давление снижается.

Резерпин — алкалоид раувольфии змеевидной (Rauwolfia serpentaria Benth.), произрастающей в Индии. Резерпин обладает способностью накапливаться в мембране везикул в окончаниях адренергических волокон. Препарат способствует разрушению комплекса АТФ с норадреналином и сам образует комплексы с АТФ.

Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, угнетает обратный захват катехоламинов, а также нарушает их синтез. В результате снижается содержание норадреналина в окончаниях адренергических волокон, вследствие чего нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах.

Резерпин легко проникает через гаматоэнцефалический барьер и уменьшает содержание норадреналина в ЦНС. С этим связано его седативное и антипсихотическое действие. Поэтому резерпин относят также к группе антипсихотических (нейролептических) средств. Препарат способствует развитию сна. Усиливает действие снотворных и средств для наркоза. Несколько угнетает дыхание, снижает температуру тела.

Гипотензивный эффект резерпина обусловлен его периферическим (симпатолитическим) действием. Артериальное давление при введении резерпина снижается постепенно (максимальный эффект наблюдается через несколько дней). Гипотензия при длительном введении резерпина связана с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов и угнетением прессорных рефлексов. Угнетение резерпином адренэргической иннервации- приводит к преобладанию холинэргических эффектов. Это проявляется брадикардией, повышением секреторной и двигательной активности ЖКТ, миозом.

Показания к применению: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, гиперемия лица, сужение зрачков, брадикардия, аритмии, гипотензия, кожная сыпь, диспептические явления, снижение половой активности.

Раунатин содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии.

Фармакологические свойства раунатина связаны с наличием в нем резерпина.

Показания к применению: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: менее выражены по сравнению с резерпином.

Метилдофа (альдомет, допегит) проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС, где в результате декарбоксилирования превращается в а-метилнорадреналин (ложный медиатор). Последний является активным стимулятором центральных а-адренорецепторов. Метилдофа нарушает также биосинтез катехоламинов, снижает концентрацию норадреналина, вытесняет его из нервных окончаний. Кроме того, ложный медиатор сам связывается с а,-адренорецепторами гладких мышц сосудистой стенки, что уменьшает прессорный эффект норадреналина. В результате этой конкуренции уменьшается сосудосуживающее действие и артериальное давление снижается. Гипотензивный эффект наступает через 4—6 ч и длится 2 сут.

Метилдофа урежает ритм сердечных сокращений, улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает седативный эффект, потенцирует действие снотворных и нейролептиков. Показания к применению: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: сонливость, ортостатический коллапс, депрессия, заложенность носа, сухость в ротовой полости, повышение моторики ЖКТ (спазмы желудка и кишечника, понос), задержка ионов натрия и воды, кожные высыпания, агранулоцитоз, тромбоцитопения, импотенция.

Октадин — симпатолитик периферического действия, замещает норадреналин в интранейрональных везикулах, норадреналин выделяется из везикул, блокируется его обратный захват, норадреналин инактивируется катехол-о-метилтрансферазу, частично моноаминооксидазу.

Препарат постепенно снижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов. В больших дозах возможно курареподобное действие, незначительно понижает внутриглазное давление.

Показания к применению: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс, непродолжительное повышение артериального давления, периферические отеки, сухость в ротовой полости, боль в области грудной клетки, одышка, брадикардия, диарея, заложенность носа, общая слабость, головокружение, тошнота или рвота.

Особенности применения β-адреноблокаторов в практике спортивной подготовки

β-Адреноблокаторы получили распространение в спорте в качестве препаратов, подавляющих активность центральной нервной системы и других физиологических систем. Их применение способствует уменьшению частоты и снижению силы сердечных сокращений, уменьшению минутного объема крови (сердечного выброса), и, как следствие, — снижению потребности миокарда в кислороде. Одновременно снижаются возбудимость и проводимость миокарда.

В спорте β-адреноблокаторы используются для подавления излишнего возбуждения, снижения тремора, урежения частоты сокращений сердца, что может оказаться эффективным в процессе соревновательной деятельности в таких видах спорта, как стрельба из пистолета, стрельба из лука. Могут оказаться полезными и для прыгунов на лыжах с трамплина, бобслеистов, саночников. Отдельные из веществ этого класса могут также использоваться для отдаления наступления охранительного торможения, преодоления болевых ощущений.

В то же время p-адреноблокаторы оказывают отрицательное влияние на результативность в видах спорта, связанных с проявлением выносливости, а также видах, требующих высокой координации, быстрой реакции и т. п. Например, применение p-адреноблокаторов угнетает функцию сердечно-сосудистой системы, понижает содержание гемоглобина и свободных жирных кислот в крови.

GABA

 

GABA (Гамма-аминобутират или гамма-аминомасляная кислота, ГАМК) – один из наиболее важных медиаторов головного мозга, который обладает подавляющим действием. По природе это аминокислота. GABA в организме человека индуцирует сон и устраняет психическое возбуждение.

В бодибилдинге GABA применяется, поскольку способна стимулировать переднюю долю гипофиза, которая вырабатывает гормон роста. Гормон роста в свою очередь обладает выраженным анаболическим и жиросжигающим эффектом. 

Эффекты GABA 

Таким образом, применение добавки GABA оправдано для достижения следующих целей:

• Повышение уровня гормона роста
• Получение рельефа
• Сжигание жира
• Улучшение качества сна
• Седативный (успокоительный) эффект

Оценка эксперта 

На данный момент опубликовано очень много исследований GABA, которые посвящены ее роли как медиатора в центральной нервной системе человека и животных. Уделяется большое внимание ее механизму действия, а также фармакологическим препаратам, которые изменяют метаболизм GABA при тех или иных заболеваниях. Однако исследований, которые изучают эффект GABA как добавки очень мало. Некоторые считают, что это даже сговор фармацевтических компаний, направленный на сохранение продаж транквилизаторов. 

Но самое разумное объяснение этому кроется в неспособности GABA проникать через гемато-энцефалический барьер, а значит и в головной мозг, где она может развернуть свое действие. На данный момент нам не удалось найти исследования, которые прямо подтверждают , что GABA принимаемая внутрь может проникать в головной мозг и лишь немногие ученые считают, что используя «мегадозы» можно добиться положительного результата. 

Доказательства того, что GABA при употреблении внутрь в виде добавок повышает гормон роста на 500% (в пять раз) приводятся в двух исследованиях, которые были опубликованы около 30 лет назад. 

В мае 2003 года было выполнен новый эксперимент, в котором результаты нашли подтверждение, причем испытание проводилось на бодибилдерах. 3 г GABA увеличивали секрецию гормона роста, однако только в том случае, если добавка применялась сразу после выполнения упражнения. Без силовых упражнений GABA не влияла на секрецию. 

Исследование 2008 года пришло к выводу, что прием GABA увеличивает секрецию гормона роста как в покое, так и после тренировки, хотя как это влияет на мышечный рост остается неизвестным. 

Заключение 

Таким образом, можно сделать вывод, что добавка увеличивает концентрацию ГР в 4-6 раз, однако этого не всегда достаточно для улучшения результатов в бодибилдинге. При введении препаратов ГР спортсменами его концентрация в плазме увеличивается в десятки раз и в этом случае отмечается выраженный отклик организма. Предпочтительнее использовать фармацевтические препараты, перечисленные ниже.

Альтернатива в аптеке 

Гаммалон - препарат гамма-аминомасляной кислоты.

Учитывая низкую способность проникать в мозг в медицине используются средства, которые легко переходят через гемато-энцефалический барьер и уже в мозге под воздействием ферментов превращаются в GABA. Наибольшей популярностью пользуется препарат Пикамилон. В головном мозге распадается на GABA и ниацин. Последний расширяет сосуды и улучшает кровоток. В Америке выпускается как пищевая добавка.

Пантогам - модифицированная формула гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК + витамин B5), которая легко проникает в головной мозг.

Фенибут - ГАМК + Фенильный радикал, хорошо растворимый в жирах радикал (для лучшего прохождения через ГЭБ). Доступен только по рецептам.

Дозы и режим приема 

В исследованиях положительный эффект достигается при употреблении не менее 2 грамм GABA в сутки. Оптимальная доза GABA составляет 5-6 г в сутки (после тренировки). Дозу можно увеличить до 15 г. Небольшие дозы GABA бесполезны, поскольку лишь небольшая часть проникает в мозг через гемато-энцефалический барьер. Наилучшие результаты достигаются при внутривенном пути введения.

Побочные эффекты 

К побочным эффектам GABA относится: слабые покалывания в области лица и шеи, изменения частоты пульса и дыхания. Эти побочные эффекты не вредны для здоровья, обычно возникают при дозе выше 4 г в сутки, но как правило быстро проходят после нескольких дней приема.

GABA может вызывать сонливость, поэтому принимается иногда перед сном.