Показаны сообщения с ярлыком Мелатонин. Показать все сообщения
Показаны сообщения с ярлыком Мелатонин. Показать все сообщения

воскресенье, 23 декабря 2018 г.

Мелатонин. Обзор от Europe PMC

 

Справка о ресурсе Europe PMC ниже*.

ААннотация | Показания к применению

Синтетический мелатонин является пищевой добавкой. FDA не регулирует добавки. Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA по каким-либо показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, таких как рамелтеон и тасимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы.

ННе одобренные FDA показания для приёма Мелатонина

Нарушения сна
Несмотря на отсутствие одобрения FDA, Американская академия семейных врачей (AAFP) считает, что мелатонин пригоден в качестве фармакологической терапии первой линии (первой помощи) для лечения бессонницы. Это относительно безопасно, риск возникновения побочных эффектов низкий.
Исследования эффективности добавок мелатонина для лечения бессонницы неоднозначны, но один анализ, проведенный Ferracioli-Oda, показал, что субъекты (прим.-люди, принимавшие участие в исследованиях), принимающие {синтетический} мелатонин, засыпали в среднем на 7 минут быстрее, спали на 8 минут дольше и сообщали о более высоком качестве сна, чем субъекты, получавшие плацебо. Используемые дозы, результаты и качество исследований значительно различались между испытаниями.
Мелатонин был изучен и рекомендован в первую очередь в следующих случаях:
  • Первичная бессонница (бессонница не по какой-либо вторичной причине — не обусловленное другими заболеваниями, медикаментами, вредными привычками);
  • Возрастная бессонница;
  • Расстройство суточного биоритма в связи с дальним перелетом (так называемый «Джет-лаг»;
  • Сменная работа;
  • Посттравматическое повреждение головного мозга;
  • Нейродегенеративные расстройства.

ДДругие продолжающиеся исследования.

Хотя в настоящее время нет никаких официальных рекомендаций, также проводятся исследования роли мелатонина для лечения других состояний, таких как:
  • Рак;
  • Метаболические расстройства;
  • Сердечно-сосудистые заболевания;
  • Расстройства ЖКТ;
  • Нейродегенеративные заболевания;
  • Психические расстройства;
  • Болевые синдромы;
  • Репродуктивные дисфункции.

ММеханизм выработки.

ССинтез эндогенного мелатонина.

Эндогенный мелатонин - это гормон, вырабатываемый организмом естественным путем, который синтезируется и выделяется главным образом в шишковидной железе (эпифиз). Производство мелатонина начинается с триптофана, который в несколько этапов превращается в серотонин в других частях мозга. Часть произведенного серотонина попадает в шишковидную железу, где он превращается в мелатонин в циклическом, светозависимом процессе.
Фото принадлежит https://gnosticteachings.org
Превращение серотонина в мелатонин контролируется супрахиазматическим ядром (SCN — СХЯ) гипоталамуса, координатором циркадных ритмов организма. Информация о состоянии от слабого к темному свету распространяется от сетчатки вдоль ретино-гипоталамического тракта к SCN. SCN, в свою очередь, посылает сигналы через симпатическую нервную систему в верхние шейные ганглии, которые иннервируют (обеспечивают связь) шишковидную железу.
Симпатическая стимуляция шишковидной железы усиливает выработку фермента арилалкиламин-N-ацетилтрансферазы (AA-NAT). AA-NAT функционирует, чтобы преобразовать серотонин в N-ацетил-серотонин, регулирующий скорость стадии образования мелатонина. Этот промежуточный продукт затем превращается в мелатонин. Исследования показали, что двустороннее хирургическое удаление верхних шейных ганглиев или SCN у крыс останавливает активацию AA-NAT и устраняет ритмический паттерн секреции мелатонина, который нарушает цикл сна-бодрствования.

ФФункции эндогенного мелатонина.

Сон
Самым известным назначением мелатонина является его роль в продвижении (наступлении) сна. Мелатонин выделяется из шишковидной железы в третий желудочек (мозга), а оттуда поступает в кровообращение. Мелатонин участвует в регуляции циклов сна и бодрствования в организме посредством его взаимодействия с супрахиазматическим ядром гипоталамуса и сетчатки, способствуя как сну, так и ингибируя сигналы, стимулирующие бодрствование, посредством взаимодействий с его рецепторами MT1 и MT2.

ИИзучение других биологических функций мелатонина.

  • Подавление рака: Активация генов-супрессоров опухолей, таких как р53, онкостатическая активность, модуляция эстрогена и андрогенов, иммуномодуляция, увеличение продукции цитокинов и др.;
  • Укрепление костей: рецепторы MT2 обнаружены на остеобластах, что свидетельствует о роли мелатонина в регуляции их функции;
  • Нарушения обмена веществ: антиоксидантное действие, противовоспалительное действие, регуляция обмена липидов и глюкозы;
  • Сердечно-сосудистые заболевания: антигипертензивные эффекты;
  • ЖКТ: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты;
  • Нейродегенеративные нарушения: активация путей выживания (сохранения) митохондриальных клеток, которые могут защитить от нейродегенерации, вызванной дисфункцией митохондрий. Регуляция апоптоза. Профилактика вазоконстрикции мозговых артерий;
  • Психические расстройства: анксиолитик; агонист рецептора мелатонина агомелатин одобрен для лечения депрессии в Европе;
  • Болевые синдромы: антиноцицептивные, противовоспалительные и обезболивающие эффекты;
  • Репродуктивные функции: участие, приводящее к уменьшенному риску осложнений, гонадотропной секреции и более высокому уровню зрелых ооцитов и качественных эмбрионов.

ППрименение. 

ММелатонин. Содержание добавок.

Добавки, как правило, считаются безопасными и не регулируются FDA. Тем не менее, это может привести к обеспокоенности по поводу фактических концентраций добавок, в том числе мелатонина. Одно исследование проанализировало 31 добавку мелатонина и обнаружило, что фактическое содержание мелатонина составляло от -83% до + 478% от маркированной дозировки. Различное содержание таблеток может затруднить точное дозирование и может быть причиной некоторых из широких диапазонов эффективности, о которых сообщалось в различных исследованиях. Один из способов обеспечить правильное дозирование - это поиск добавок с одобрения Фармакопеи США, независимой некоммерческой организации. Поиск добавок с пометкой «Проверено USP» может помочь обеспечить качество и дозировку добавок.

ФФормы выпуска:

  • Таблетки для перорального применения;
  • Жидкость (питьевая форма) для перорального применения;
  • Ректальные суппозитории;
  • Трансдермальный пластырь;

РРецептуры:

  • Немедленное высвобождение;
  • Постепенное высвобождение;
  • Комбинация немедленного и постепенного высвобождений.

ДДозировка.

Поскольку FDA не регулирует мелатонин как лекарственное средство, эффективное дозирование не является четко определенным. Доза, используемая в исследованиях, варьировалась от 0,1 до 10 мг за два часа до сна.
Максимальная дозировка
Не определено в испытаниях.
Период полувыведения.
От одного до 2 часов, в зависимости от состава

ББиодоступность

Сильно изменчивые данные, от 1% до 74%, вероятно, зависит от состава и дозы.

ММетаболизм

Девяносто процентов мелатонина метаболизируется в печени главным образом ферментом CYP1A2. Он метаболизируется путем гидроксилирования до 6-гидроксимелатонина, конъюгируется с серной или глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Меньшее количество - с экскрементами.

ППобочные эффекты

Мелатонин относительно нетоксичен, хотя сообщалось о некоторых легких побочных эффектах при применении более высоких доз и препаратов с пролонгированным высвобождением, включая:
  • Вялость;
  • Дневная сонливость;
  • Головные боли
  • Тошнота
Нет доказательств того, что у людей развивается привыкание к мелатонину.

ППротивопоказания

Беременность и кормление грудью.
Мелатонин не рекомендуется беременным или кормящим женщинам из-за недостаточных доказательств безопасности, хотя это изучается.
Заболевания почек.
Стоит проявить осторожность пациентам, находящихся на диализе из-за риска усиления побочных эффектов из-за невозможности адекватно очистить мелатонин.
Заболевания печени.
Стоит проявить осторожность пациентам с нарушениями функции печени из-за снижения способности метаболизировать мелатонин. Проводятся дальнейшие исследования возможных эффектов и выгод.
Аутоиммунные заболевания.
Стоит проявить осторожность пациентам с некоторыми аутоиммунными заболеваниями, такими как ревматоидный артрит или пересадка органов. Было показано, что мелатонин стимулирует функцию иммунной системы посредством продукции интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6 и IL-12, гамма-интерферона, хелперных Т-клеток, цитотоксических Т-клеток, предшественников В-клеток, и предшественники Т-клеток. Клиническое значение этого эффекта еще не определено.

УУлучшение результатов команды здравоохранения

Бессонница является одной из наиболее частых жалоб, наблюдаемых как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Мелатонин является безопасным средством первой помощи при нарушениях сна, которое может способствовать регулярному сну. Мелатонин является одним из немногих безрецептурных добавок, которые можно рекомендовать при бессоннице.
-----------------------------------------​
  • Europe PMC (www.europepmc.org) - это хранилище, предоставляющее доступ к всемирным статьям, книгам, патентам и клиническим руководствам в области наук о жизни. Europe PMC предоставляет ссылки на соответствующие записи в базах данных, таких как Uniprot, Европейский архив нуклеотидов (ENA), Protein Data Bank Europe (PDBE) и BioStudies. 
Содержит на 5 миллионов больше рефератов, чем в PubMed.
Europe PMC также содержит патенты, руководства NHS (National Health Service) и отчеты Agricola.
-----------------------------------------​
Авторы: Rosemary A. Savage; John-Mark M. Miller.
Оба - Sampson Regional Medical Center (США, Северная Каролина).
Copyright © 2018, StatPearls Publishing LLC.
https://europepmc.org/books/NBK534823 
Последнее обновление: December 1, 2018.
Дисклеймер отказа от ответственности: ORO Sport не несёт ответственность за достоверность указанных в материале данных и не несет ответственности за последствия или ущерб от использования текстов, документов, изображений или другой информации.
P.S. Мы будем благодарны и признательны, если Вы поделитесь материалом с тем, кому это может быть полезно. Успехов Вам!
Обложка статьи: www.pixabay.com

воскресенье, 11 июня 2017 г.

Гормон хорошего самочувствия и долголетия

 


Сон - самое лучшее лекарство

Как бы ни старалось человечество на протяжении многих столетий, средства, способного остановить старение и сохранить вечную молодость, до сих пор не изобрели. Однако не стоит отчаиваться, ведь хоть и не сохранить навечно, но существенно продлить молодость вполне реально, для этого нужно всего лишь придерживаться ряда определенных правил, которые обеспечат здоровье и силу нашему организму.
Уделяя ежедневно внимание своему телу, заботясь о питании, выполняя физические упражнения, отказавшись от вредных привычек и ведя здоровый образ жизни, вы сможете существенно приблизить свою мечту и долго не задумываться о своем возрасте. Те, кто уже испробовал на себе подобные методы продления молодости, с уверенностью скажут, что это действительно работает, ведь даже пожилые люди могут чувствовать себя юными и жизнерадостными.

Речь пойдет об одном из важнейших факторов долголетия (некоторые ученые считают его главным), получившем название «гормон вечной молодости» – мелатонине.

ГОРМОН, КОТОРЫЙ СТАЛ «ХИТОМ» АПТЕЧНЫХ ПРОДАЖ

Мелатонин – это гормон, который вырабатывается в человеческом организме. Его открыл в 1958 году дерматолог из Йельского университета профессор Аарон Лернер. Дальнейшие многочисленные исследования этого гормона показали, что он играет огромнейшую роль в поддержании здоровья, профилактике заболеваний и продлении молодости. Мелатонин способствует понижению уровня холестерина в крови, снижает разрушающее действие гормонов стресса, которые могут повредить сердечную мышцу, особенно в пожилом возрасте, когда организму сложнее восстановиться после болезни, печального события, ссоры, разочарования.
Кроме того, мелатонин - защита от повышенного кровяного давления, аллергических заболеваний, простуд, помощник при лечении шизофрении, болезни Альцгеймера и паркинсонизма. Легче назвать болезнь, которая неподвластна мелатонину, ибо, регулируя все системы организма, он способен бороться со многими заболеваниями. Этот гормон способствует и предотвращению болезней.
Мелатонин настолько важен для сохранения и восстановления организма, что его даже стали выпускать в виде препаратов и продавать в аптеках. Сегодня для многих американцев и европейцев считается нормой прием мелатонина на ночь, подобно витаминам. В свое время этот гормон был в Америке хитом продаж. Каждая аптека и каждый магазинчик здорового питания считали своим долгом выставлять в витрине картинку с надписью: «У нас есть мелатонин», чтобы привлечь покупателей.
Но… с таким же успехом любой из нас мог бы повесить такую картинку себе на грудь, потому что у нас с вами тоже имеется мелатонин, и большинству вовсе не нужно покупать его в аптеке. Существует немало естественных способов поднять уровень гормона в организме в любом возрасте.

ЭПИФИЗ – ГЛАВНЫЙ ПРОИЗВОДИТЕЛЬ МЕЛАТОНИНА

Еще несколько десятков лет назад в медицинских энциклопедиях разных стран мира можно было прочитать о «невзрачной горошине», находящейся в глубине человеческого мозга, следующее: «Эпифиз, или шишковидная железа, - рудиментарный орган, самостоятельного значения не имеет». Исследования последних 40 лет опровергли это утверждение. Установлено, что именно эпифиз производит особый гормон мелатонин, который контролирует возрастные изменения.
Максимальная выработка мелатонина наблюдается в детском возрасте, затем идет на спад. После достижения ребенком 12 лет состояние его иммунитета контролируется мелатонином, максимальная выработка которого в организме достигается к 25-летнему возрасту, а затем начинает снижаться. После 60-ти лет уровень мелатонина снижается до 20% от нормы и ниже. Соответственно, происходит резкое снижение иммунитета, возникают «возрастные болезни».
Ученные предполагают, что причиной этого является избыток свободных радикалов (агрессивные молекулы, которые повреждают мембраны клеток) в организме, на борьбу с которыми расходуются запасы мелатонина. Поэтому чтобы предотвратить излишние расходы этого гормона, нужно принимать меры по борьбе с свободными радикалами, одна из них - растительная диета, богатая антиоксидантами – главными защитниками организма от свободных радикалов. Именно они нейтрализуют свободные радикалы, основными источниками которых принято считать жирную пищу, тяжелые металлы, поступающие из окружающей среды, и табачный дым.

Эпифиз называют еще сердцем мозга. Он с помощью мелатонина помогает сердцу трудиться на протяжении всей жизни человека, передавая его сигналы по всему организму.
Восстановление первоначального уровня мелатонина в организме не только обновляет регулировку всех биологических систем и органов, но и омолаживает сам эпифиз, восстанавливая его способность к самостоятельной выработке мелатонина.

ПОЧЕМУ СОН - «САМОЕ ЛУЧШЕЕ ЛЕКАРСТВО»

«Сон - лучшее лекарство», «С горем нужно переспать» - эти народные мудрости абсолютно правы. Множество научных исследований подтверждают: кто много спит, тот дольше живет и меньше болеет.
Ученые нашли научно-практическое обоснование этого. Дело в том, что именно ночью вырабатывается 70% суточного количества мелатонина. Именно он регулирует биоритмы: помогает приспосабливаться к смене дня и ночи, отправляет в зимнюю спячку животных и гонит нас в кровать с наступлением темноты. Выработка гормона начинает расти в сумерки, достигает максимума с 0 до 4.00 утра и с рассветом падает. Мы погружаемся в сон, а мелатонин принимается за работу - восстанавливает, ремонтирует, укрепляет... Ведь он - один из самых сильных природных иммуномодуляторов и антиоксидантов.
«Если эпифиз уподобить биологическим часам, то мелатонин - маятник, который обеспечивает их ход, - объясняет профессор Владимир Анисимов, президент Геронтологического общества РАН. - Как известно, чем меньше амплитуда маятника, тем скорее остановится часовой механизм». С возрастом производство мелатонина уменьшается, и это является сигналом для всех остальных систем организма, что настало время сдаваться, пора стареть.
Если мелатонина не хватает в молодом организме, то он также начинает стареть ускоренными темпами. Убедительные данные других крупных исследований показывают: люди, вынужденные регулярно работать по ночам, а значит испытывающие хронический дефицит мелатонина, имеют на 40-60% больший риск развития коронарной болезни сердца и сосудов и метаболического синдрома - совокупности ожирения, гипертонии, диабета и атеросклероза, словом, букет, который укорачивает человеку жизнь.
Ночь и темнота – два важных фактора производства мелатонина
Ученые сделали еще один важный вывод: спать нужно именно ночью и именно в темноте. Почему? Дело в том, что эпифиз днем вырабатывает серотонин - вещество, называемое гормоном удовольствия, или гормоном счастья. Если серотонина достаточно - у нас хорошее настроение и жизнь нам в радость. А если недостаточно - возникает апатия, угнетенность и подавленность, депрессия или, наоборот, повышенная агрессивность, раздражительность, тревожность и беспокойство.
А вот когда за окном темнеет, эпифиз начинает вырабатывать мелатонин. Темнота (желательно полная) и ночь - вот два важнейших условия его образования. Если бы мы жили в согласии с природой, которая запрограммировала наш организм на следование естественным суточным ритмам, на то, чтобы вставать с рассветом и ложиться спать с заходом солнца, было бы значительно меньше болезней и преждевременных смертей.
Природа не могла предвидеть, что люди изобретут электричество и смогут вечерами, а то и ночами, бодрствовать при свете ламп и тем самым лишать себя жизненно необходимого гормона. Важно знать, что наиболее активно мелатонин вырабатывается в период с о до 4 часов ночи. В эти часы надо постараться не просто отдыхать, а именно спать, чтобы организм выработал достаточно мелатонина для своего восстановления.

А почему наиболее крепок сон в предутренние часы? Потому что именно в это время достигается самая высокая концентрация в крови накопленного за ночь мелатонина. Но впрок запастись мелатонином невозможно: выработанной за ночь «порции» хватит только до следующего вечера. Люди, предпочитающие ночной образ жизни, должны иметь в виду, что дневной сон вовсе не компенсирует отсутствие ночного. Даже если вы после бессонной ночи пытаетесь отоспаться днем - в организме не будет вырабатываться мелатонин, а значит полноценным такой отдых вряд ли может считаться.
Ученые полагают, что именно излишняя освещенность укорачивает жизнь жителям больших городов, и даже ввели специальный термин «световое загрязнение».
Поэтому, возьмите на вооружение пять «ночных советов»:
1.  Задергивайте на ночь окна плотными шторами.
2.  Не спите с включенным ночником или телевизором.
3.  Вставая ночью, не зажигайте свет. Для освещения туалета достаточно тусклой лампочки-ночника, включающейся в розетку.
4.  Если засиживаетесь допоздна, освещение комнаты должно быть неярким и уж точно не лампой дневного света.
5.  Старайтесь засыпать не позже полуночи: максимум мелатонина вырабатывается с 0 до 4 утра.

КАК СТИМУЛИРОВАТЬ ВЫРАБОТКУ МЕЛАТОНИНА?

К счастью, это совсем не сложно - и даже приятно, когда войдешь во вкус. 
Во-первых, уважайте суточные циклы. В организме тех, кто ложится рано (около 10 часов вечера) и встает с рассветом, производится наибольшее количество мелатонина за ночь и чувствуют они себя более энергичными и работоспособными весь день.
Во-вторых, имейте в виду, что многие лекарства, кофе, алкоголь и никотин снижают выработку мелатонина.
В-третьих, старайтесь включать в свой рацион побольше продуктов, содержащих аминокислоту под названием триптофан: именно она служит «строительным материалом» как для серотонина, так и для мелатонина. Больше всего триптофана содержится в сырах твердых сортов, куриных яйцах, нежирном мясе, фасоли, тыквенных семечках, орехах.
Из некоторых продуктов мелатонин можно получать и в готовом виде, ведь этот гормон вырабатывают не только люди и животные, но даже растения, и в наибольшей степени - кукуруза, рис, овес, ячмень, помидоры, бананы. Ешьте эти продукты примерно за час до того, как лечь в постель. За это время уровень мелатонина в крови повысится, и вы почувствуете его усыпляющий эффект.
Надо отметить, что прежде всего углеводная пища способствует выработке мелатонина в организме. Только учтите: углеводный «снотворный» ужин нужно съесть на голодный желудок, он не должен содержать белковых продуктов, количество жиров следует свести к минимуму. Макароны, например, лучше приготовить с овощной подливкой, а картошку - запечь в кожуре.
В-четвертых, не забывайте о витаминах. Некоторые из них, например В3 и В6, могут повышать производство мелатонина. Большое количество витамина Вз содержится в кураге, семечках подсолнуха, цельных зернах пшеницы, ячменя, а витамина В6 - в цельных зернах пшеницы, моркови, лесных орехах, сое, чечевице, а также креветках и лососевых рыбах.
Тем, кто предпочитает получить эти витамины в виде аптечных препаратов, необходимо знать, что витамин В6 рекомендуется принимать в первой половине дня - он сначала оказывает возбуждающее действие и может перебить сон. Витамин Вз лучше принимать вечером вместе с кальцием (1000 мг) и магнием (500 мг), которые в это время суток также будут способствовать выработке мелатонина.
В-пятых, следите за электромагнитным фоном. Электромагнитные поля отрицательно влияют на работу шишковидной железы. По возможности ограничьте повседневный контакт с этими полями, хотя бы ночью (уберите из спальни электронную технику). Основные их источники - компьютеры, копировальные аппараты, телевизоры, линии электропередачи, а также плохо изолированная проводка.

НЕ ОПАСНО ЛИ ЭТО?

Как известно, у каждой медали своя обратная сторона. Для мелатонина она пока еще не обнаружена. Однако повальное увлечение американцев подобными гормональными препаратами вызывает озабоченность медиков. Дело в том, что прием даже сравнительно небольшой их дозы (1-2 мг) вызывает увеличение содержания мелатонина в крови по сравнению с естественным уровнем в сотни раз. Фармацевты заложили эту дозу в свои препараты, чтобы обеспечить достаточно высокий уровень гормона в крови в течение ночи и получить гарантированный снотворный эффект. Сама шишковидная железа вырабатывает гормон в значительно меньшем количестве, но постоянно и в соответствии с определенными закономерностями.
Поэтому многие исследователи пришли к выводу, что дополнительное введение этого гормона может быть полезно только больным и людям престарелого возраста.
Однако заботиться о естественном уровне повышения мелатонина должен каждый, кто желает сохранить или улучшить свое здоровье, увеличить продолжительность жизни.
Исследования показали, что остановить процесс старения можно немедленно. Ученые уверены, что мы способны использовать свой биологический потенциал до 120 лет. Лабораторные тесты показали связь повышения уровня мелатонина с возрастанием сопротивляемости к заболеваниям, возрождением сексуальной активности, которая сохраняется до самой смерти.
Ученые утверждают, что мелатонин способен не только на добрую треть продлить жизнь человека, но и изменить ее качество, сохранить молодость и позволить остаться энергичным и жизнерадостным на протяжении всей жизни.

воскресенье, 22 мая 2016 г.

Отчего мы стареем: главный дирижер эндокринного оркестра


С утра до ночи — целый день
Часы считает палки тень.
Но если ночью Солнце спит,
То время, может быть, стоит?
Всю историю идей и концепций в геронтологии можно вкратце охарактеризовать как историю поисков «часов» старения. В разное время в качестве таких «часов» побывали все эндокринные железы — гонады, надпочечники, щитовидная железа, гипофиз. 
А известный отечественный геронтолог В.М. Дильман полагал, что время жизни отсчитывает главный «дирижер» эндокринного оркестра, расположенный в основании головного мозга, — гипоталамус. 
Вместе с тем в природе существует естественный механизм, определяющий все ритмы живых организмов, — это смена дня и ночи, света и темноты. Вращение нашей планеты вокруг своей оси и одновременно вокруг Солнца отмеряет календарные сутки, сезоны и годы, с которыми сверяют продолжительность жизни ее обитатели. 
Природа снабдила живые организмы устройством, способным воспринимать световую информацию и преобразовывать ее в сигналы, управляющие ритмами организма. Центральная часть этого устройства — верхний придаток головного мозга, эпифиз.
Древние анатомы назвали его шишковидной (пинеальной) железой за сходство с сосновой шишкой. Основная функция эпифиза — передача информации о световом режиме окружающей среды во внутреннюю среду организма. 
Так в организме поддерживаются физиологические ритмы, обеспечивающие адаптацию к условиям внешней среды. У рыб, земноводных, рептилий и птиц свет проходит через тонкий череп, а эпифиз обладает способностью непосредственного восприятия световых сигналов (возможно, поэтому его и называют «третьим глазом»).
Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 1. Структурная формула мелатонина 
У млекопитающих световая информация, воспринимаемая особыми клетками сетчатки глаз, передается в эпифиз по нейронам супрахиазматического ядра (СХЯ) гипоталамуса через ствол верхней грудной части спинного мозга и симпатические нейроны верхнего шейного ганглия. В темноте сигналы от СХЯ усиливают синтез и высвобождение норадреналина из симпатических окончаний. 
В свою очередь этот нейромедиатор возбуждает рецепторы, расположенные на мембране клеток эпифиза (пинеалоцитов), стимулируя синтез мелатонина (рис. 1). Этот основной гормон эпифиза — производное биогенного амина, серотонина, образующегося из поступающей с пищей аминокислоты триптофана. Активность ферментов, участвующих в превращении серотонина в мелатонин, подавляется освещением. Вот почему этот гормон синтезируется в темное время суток, когда его уровень в крови максимален, а в утренние и дневные часы — минимален (рис. 2).
Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 2. Биосинтез и суточный ритм мелатонина 
В организме присутствует и экстрапинеальный (образующийся вне эпифиза) мелатонин. Это открытие принадлежит российским исследователям Н.Т. Райхлину и И.М. Кветному: в 1974 г. они обнаружили, что в клетках червеобразного отростка кишечника синтезируется мелатонин. Затем выяснилось, что этот гормон образуется и в других отделах желудочно-кишечного тракта, во многих других органах — печени, почках, надпочечниках, желчном пузыре, яичниках, эндометрии, плаценте, тимусе, а также в лейкоцитах, тромбоцитах и в эндотелии. 
Биологическое действие экстрапинеального мелатонина реализуется непосредственно там, где он образуется. Синтез гормонов негормональными клетками подтверждает гипотезу эволюционной древности гормонов, которые, видимо, появились еще до обособления эндокринных желез. Вопрос о том, является ли этот путь синтеза гормона фотонезависимым, до сих пор окончательно не решен.

Световой режим, мелатонин и регуляция суточных биоритмов

Если эпифиз уподобить биологическим часам организма, то мелатонин можно сравнить с маятником, снижение амплитуды колебаний которого приводит к остановке этих часов. Пожалуй, точнее уподобить эпифиз солнечным часам, в которых мелатонин играет роль тени от гномона — стержня, отбрасывающего тень от солнца. Днем солнце высоко и тень коротка (уровень мелатонина минимален), в середине ночи — пик синтеза мелатонина эпифизом и секреции его в кровь. Важно, что мелатонин имеет околосуточный (циркадианный) ритм, т. е. единицей его измерения служит суточное вращение Земли вокруг своей оси.
Все биологические ритмы строго подчиняются основному водителю, расположенному в супрахиазматических ядрах гипоталамуса. Их молекулярный механизм образуют «часовые» гены (Per1, Per2, Per3, Cry-1, Cry-2, Clock, Bmal1/Mop3, Tim и др.). Показано, что свет напрямую влияет на работу тех из них, что обеспечивают циркадианный ритм. Эти гены регулируют активность генов ключевого клеточного цикла деления и генов апоптоза. Гормоном-посредником, доносящим руководящие сигналы до органов и тканей, собственно, и служит мелатонин. 
Характер ответа регулируется не только его уровнем в крови, но и продолжительностью ночной секреции. Кроме этого, мелатонин обеспечивает адаптацию эндогенных биоритмов к постоянно меняющимся условиям среды (рис. 3). Регулирующая роль этого гормона универсальна для всех живых организмов, о чем свидетельствует его присутствие и четкая ритмичность синтеза у всех животных, начиная с одноклеточных.
Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 3. Синхронизация биоритмов

Благодаря своим амфифильным свойствам (растворяется в воде и в жирах) мелатонин преодолевает все тканевые барьеры, свободно проходит через клеточные мембраны. Минуя систему рецепторов и сигнальных молекул, взаимодействуя с ядерными и мембранными рецепторами, он влияет на внутриклеточные процессы. Рецепторы к мелатонину обнаружены в различных ядрах гипоталамуса, сетчатке глаза и других тканях нейрогенной и иной природы.
У здоровых детей концентрация мелатонина в крови постепенно нарастает вплоть до года и сохраняется на достаточно высоком уровне до пубертатного периода. У ребят младшего возраста ночью количество мелатонина выше, чем днем, примерно в 40 раз. У маленьких детей этот гормон выполняет две функции: продлевает сон и подавляет секрецию половых гормонов. В период полового созревания количество циркулирующего в крови гормона снижается, причем наиболее отчетливо именно в период наступления половой зрелости. Разница между его ночной и дневной концентрацией сокращается до 10 раз. Отмечено, что у детей с замедленным половым созреванием уровень мелатонина более высокий. Если содержание гормона продолжает оставаться высоким (в пять и более раз выше возрастной нормы), половое созревание затягивается надолго.
Вероятно, благодаря мелатонину взрослые люди видят эротические сны. Не без его участия сон переходит в «быструю стадию» (парадоксальный сон) и в памяти оживают яркие эмоциональные переживания, в том числе и связанные с сексом. У людей в возрасте 60–74 года большинство физиологических показателей претерпевают положительный фазовый сдвиг циркадианого ритма примерно на 1,5–2 ч вперед. У лиц старше 75 лет нередко возникает десинхронизация секреции многих гормонов, температуры тела, сна и некоторых ритмов поведения, что может быть связано с эпифизом, функция которого при старении угнетается (рис. 4).
Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 4. Суточный ритм концентрации мелатонина (пг/мл) в крови мужчин разного возраста. По оси ординат — мелатонин, пг/мл; по оси абсцисс — время суток, ч. 
Если эпифиз — солнечные часы организма, то любые изменения длительности светового дня должны сказываться на его функциях и, в конечном счете, на скорости старения. В ряде работ показано, что нарушение фотопериодичности может существенно сокращать продолжительность жизни. Американские исследователи М. Хард и М. Ральф обнаружили, что золотистые хомячки с особой мутацией в гене tau, отвечающем за генерацию ритмических сигналов в супрахиазматическом ядре гипоталамуса, жили на 20% меньше, чем контрольные. Когда же в головной мозг мутантных хомячков имплантировали клетки гипоталамуса от здоровых зверьков, нормальная продолжительность жизни восстанавливалась. Разрушение супрахиазматических ядер приводит к сокращению продолжительности жизни животных. Нарушение функции некоторых циркадианных генов вызывает преждевременное старение и развитие различных патологических состояний, включая увеличение чувствительности мышей к развитию опухолей (табл. 1).

Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Репродуктивная функция

После изобретения электрического освещения свет в ночное время (его часто называют световым загрязнением) стал существенной частью современного образа жизни (рис. 5), приводя к серьезным расстройствам поведения и состояния здоровья, включая сердечно-сосудистые заболевания и рак. Согласно гипотезе «циркадианной деструкции», такое изменение светового режима нарушает эндогенный суточный ритм, подавляет ночную секрецию мелатонина и снижает его концентрации в крови. Тщательно проведенные исследования показали, что освещенность в 1,3–4,0 лк монохромного синего света или в 100 лк белого света подавляет продукцию мелатонина эпифизом (рис. 6).

Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 5. Вид Земли из космоса ночью 
У лабораторных грызунов искусственное увеличение длительности светового периода на 2–4 ч продлевает продолжительность эстрального (овуляторного) цикла и в некоторых случаях нарушает его. При постоянном (24 ч/сут) воздействии света у большинства мышей и крыс очень быстро наступает состояние, эквивалентное климаксу у женщин. В яичниках таких животных обнаруживают кисты и гиперплазию клеток, продуцирующих половые гормоны. Вместо циклической секреции гонадотропинов, пролактина, эстрогенов и прогестерона, характерной для нормального репродуктивного периода, эти гормоны образуются ациклически, вызывая гиперпластические процессы в молочных железах и матке. Имеются данные, что воздействие света ночью сокращает длительность менструального цикла у женщин с длинным (более 33 дней) циклом: так, среди обследованных медицинских сестер, часто работающих в ночную смену, у 60% он стал короче (25 дней), а около 70% жаловались на его сбои. У крыс с нарушением овуляции снижается толерантность к глюкозе и чувствительность к инсулину. Установлено, что постоянное освещение увеличивает у них порог чувствительности гипоталамуса к угнетающему действию эстрогенов. Этот механизм — ключевой в старении репродуктивной системы, и у самок крыс, и у женщин. Итак, влияние света ночью приводит к ановуляции и ускоренному выключению репродуктивной функции у грызунов и к дисменорее у женщин.
Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 6. Солнечный спектр и чувствительность клеток сетчатки — колбочек (цветная кривая) и палочек — к свету разной длины волны 
Воздействие постоянного света усиливает перекисное окисление липидов в тканях животных и уменьшает общую антиокислительную и супероксиддисмутазную активности, тогда как применение мелатонина угнетает перекисное окисление липидов, особенно в головном мозге. Антиоксидантный эффект мелатонина, открытый Р. Рейтером в 1993 г., подтвержден в многочисленных исследованиях. Основная направленность такого действия гормона — защита ядерной ДНК, протеинов и липидов, которая проявляется в любой клетке живого организма и в отношении всех клеточных структур. Антиоксидантная активность мелатонина связана с его способностью нейтрализовать свободные радикалы, в том числе образующиеся при перекисном окислении липидов, а также с активизацией глутатионпероксидазы — мощного эндогенного фактора ферментативной защиты от радикального окисления. В ряде экспериментов доказано, что мелатонин нейтрализует гидроксильные радикалы активнее, чем такие антиоксиданты, как глутатион и маннитол, а в отношении пероксильных радикалов он в два раза сильнее, чем витамин Е.

Сменная работа и здоровье

В настоящее время в некоторых отраслях промышленности число людей, работающих посменно, довольно значительно: так, в США их 20%, а в большинстве стран Европейского Экономического Сообщества — 15–20% от общего количества. Очевидные проблемы со здоровьем среди сменных рабочих включают нарушения сна, метаболизма и толерантности к липидам, желудочно-кишечные заболевания, увеличение случаев сердечно-сосудистых заболеваний, возможно и развитие диабета. В этой группе чаще, чем у рабочих дневных смен, наблюдается ожирение, высокий уровень триглицеридов и холестерина, низкая концентрация липопротеинов высокой плотности. С другой стороны, имеются доказательства, что такой метаболический синдром служит фактором риска не только сердечно-сосудистых заболеваний, но и злокачественных опухолей.
Имеются сведения о гораздо большем количестве смертей от злокачественных новообразований у сменных рабочих со стажем не менее 10 лет по сравнению с рабочими дневных смен. В Дании в большом исследовании (около 7 000 обследуемых в каждой группе) показано, что вечерняя работа достоверно увеличивает риск развития рака молочной железы у женщин в возрасте от 30 до 54 лет. Аналогичные наблюдения отмечены в Финляндии и США при обследовании стюардесс на предмет рака молочной железы. Установлено также, что риск рака возрастает с учащением ночной бессонницы, увеличением уровня ночного освещения и при работе в ночную смену. В последнем случае риск также возрастал с увеличением стажа работы (табл. 2). В Норвегии при анализе данных о здоровье почти 45 тыс. медицинских сестер установлено, что показатель дополнительного риска рака молочной железы у работавших по ночам в течение 30 и более лет составил 2,21. Подобная картина в отношении рака толстой кишки обнаружена у длительно работавших по ночам жителей Сиэтла. Получены данные об увеличенном риске рака толстой кишки и рака прямой кишки у женщин, работающих на радио и телеграфе.
Хронометр жизни. Отчего мы стареем
В 2003 г. Е. Шернхаммер и ее коллеги, проанализировав данные о состоянии здоровья 79 тыс. медсестер, обнаружили, что у работающих в ночные смены более высокий риск рака молочной железы. Рак толстой и прямой кишки встречаются чаще у рабочих, имеющих не менее трех ночных смен в месяц в течение 15 и более лет. Сообщают об увеличении риска рака простаты у скандинавских пилотов авиалиний в зависимости от количества продолжительных рейсов. Механизмы, лежащие в основе увеличенного риска рака среди ночных рабочих и летных экипажей, могут быть связаны с нарушением циркадианных ритмов и вынужденным воздействием света ночью, что и приводит к сокращению выработки мелатонина, известного биологического блокатора канцерогенеза.

Воздействие света и канцерогенез

Еще в 1964 г. немецкий исследователь В. Йохле отметил, что у мышей при круглосуточным освещении количество опухолей молочной железы и обусловленных ими смертей значительно больше, чем у животных, находящихся при обычном режиме. Аналогичная закономерность прослеживалась и в отношении других опухолей. В 1966 г. сотрудник Московского онкологического научного центра И.О. Смирнова обнаружила гиперпластические процессы в молочной железе и мастопатии у 78–88% самок крыс через 7 мес. после начала воздействия постоянного освещения. По данным И.А. Виноградовой, при содержании крыс при постоянном освещении до 18-месячного возраста доживает чуть больше половины самок, тогда как в комнате со стандартным режимом освещения к этому сроку были живы почти 90% животных. Спонтанные опухоли обнаружены у 30% крыс, содержавшихся при постоянном освещении, против 16% при стандартном режиме.
В опытах, проведенных в нашей лаборатории Д.А. Батуриным, у самок мышей, несущих ген рака молочной железы HER-2/neu, в результате постоянного освещения наблюдалось значительно больше аденокарцином молочной железы по сравнению с находящимися в стандартных условиях. Эффект был пропорционален интенсивности освещения. Воздействие постоянного освещения значительно ускоряло возрастные нарушения репродуктивной функции и существенно усиливало спонтанный канцерогенез у мышей линии СВА. Постоянное освещение, начатое в возрасте 30 дней, приводило к ускоренному развитию спонтанных аденокарцином эндометрия у крыс линии BDII/Han.
В 1965 г. И.К. Хаецкий из киевского Института проблем онкологии впервые сообщил о стимулирующем влиянии постоянного освещения на вызванный введением 7,12-диметилбензантрацена (ДМБА) канцерогенез молочных желез у крыс. При содержании животных с момента рождения при постоянном или стандартном освещениях количество аденокарцином молочных желез у крыс, получивших ДМБА в возрасте 55 дней, составило соответственно 95 и 60%. Применение мелатонина существенно задерживало развитие индуцированных опухолей в обеих группах.
В наших опытах введение крысам, содержащимся в обычных условиях, другого канцерогена, N-нитрозометилмочевины (НММ), привело к появлению у 55% животных аденокарцином молочных желез. При постоянном освещении количество этих новообразований значительно увеличивалось, а их латентный период уменьшался. У таких крыс ночью в сыворотке крови возрастала концентрация пролактина, а содержание мелатонина уменьшалось по сравнению с аналогичными показателями у крыс, находящихся в стандартных условиях.
В работе французских исследователей показано, что нарушение у крыс циркадианных ритмов, вызванное постоянным светом, стимулировало канцерогенез в печени, индуцируемый N-нитрозодиэтиламином. А.В. Панченко также отмечал, что при постоянном освещении у крыс увеличивалось количество аденокарцином в восходящем и нисходящем отделах толстой кишки при введении 1,2-диметилгидразина (ДМГ) по сравнению с крысами, содержащимися в стандартных условиях и также получившими инъекции этого канцерогена.
Хронометр жизни. Отчего мы стареем
Мы совместно с Д.Ш. Бениашвили изучали влияние постоянного освещения на трансплацентарный канцерогенез, индуцируемый N-нитрозоэтилмочевиной. Крыс на протяжении всей беременности и вскармливания потомства содержали в комнате с круглосуточно включенным светом, после чего крысят переводили на обычный режим. Выяснилось, что даже кратковременное воздействие постоянного света стимулировало рост индуцируемых опухолей нервной системы и почек у потомства по сравнению с потомством крыс, находящихся в стандартных условиях. Таким образом, постоянное освещение активирует индуцированные химическими канцерогенами опухоли различных локализаций.
Недавно у больных раком молочной железы (в 95% случаев) обнаружены изменения в активности трех часовых генов (PER1, PER2, PER3). Это может привести к нарушению контроля над нормальным циркадианым ритмом и таким образом увеличить выживание раковых клеток и усилить неопластический процесс. В настоящее время пока неясно, уникален ли ген Per2 в качестве «супрессора опухоли» или имеются другие часовые гены с подобной противоопухолевой функцией. Механизм подавления роста опухоли также пока неясен, но имеется важное наблюдение — раковые ткани определенно связаны со специальными часовыми генами. В течение 2006 г. вышло еще шесть работ, свидетельствующих о нарушениях функций часовых генов у больных раком ряда других локализаций.
Данные, полученные на крысах и людях, показывают, что и в опухолях, и у самих особей значительно изменяются циркадианнные ритмы. Так, в наших экспериментах у крыс, имеющих рак толстой кишки, вызванный 1,2-диметилгидразином, нарушался циркадианный ритм мелатонина в сыворотке крови, в активности пинеалоцитов и содержании биогенных аминов в супрахиазматическом ядре гипоталамуса и преоптической области. Таким образом, экологические и генетические факторы, повреждающие системный и/или местный циркадианный ритм, могут ставить под угрозу временное регулирование деления клеток и таким образом усиливать рост опухоли.

Антистрессорные эффекты мелатонина

Эпифиз — важный элемент антистрессорной «обороны» организма, и мелатонину отводится в этом важная роль фактора неспецифической защиты. У высокоорганизованных животных и тем более человека пусковым моментом при развитии стресса служат негативные эмоции. Мелатонин способствует ослаблению эмоциональной реактивности. К отрицательным последствиям стресса можно отнести усиление свободно-радикального окисления, в том числе и перекисного окисления липидов, повреждающего клеточные мембраны. Стресс обязательно сопровождается обширными сдвигами в эндокринной сфере, которые в первую очередь затрагивают гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Участие мелатонина носит «поправочный» характер: гормон подключается к эндокринной регуляции только в случае резких отклонений в работе надпочечников.
Существует целая серия доказательств неблагоприятного влияния хронического стресса на иммунную систему. В частности, у лиц, длительное время переживающих психотравмирующую ситуацию, снижается уровень Т-лимфоцитов в крови. В этой ситуации мелатонин оказывает как прямое действие на иммунокомпетентные клетки, так и опосредованное, через гипоталамус и другие нейроэндокринные структуры.
Хронический стресс (например, связанный с болью или иммобилизацией) вызывает рассогласование суточных биоритмов, при этом возникают проблемы со сном, изменяется ЭЭГ, нарушается секреция ряда биологически активных соединений. И хотя основным «водителем ритма» в организме служит не эпифиз, а супрахиазматическое ядро гипоталамуса, оба этих образования взаимодействуют при посредничестве мелатонина (рецепторы к нему есть в клетках СХЯ), который способен ограничивать ход «спешащих часов» основного ритмоводителя.

Мелатонин, старение и развитие опухолей

Итак, в опытах на животных с индуцированным химическим канцерогенезом мелатонин тормозил рост опухолей различной локализации (молочной железы, шейки матки и влагалища, кожи, подкожной клетчатки, легких, эндометрия, печени, толстой кишки), что говорит о широком спектре его антиканцерогенного действия. Данные этих экспериментов на животных хорошо согласуются с результатами клинических наблюдений. Так, канадские исследователи обобщили результаты 10 работ, в которых использовали мелатонин для лечения онкологических больных с солидными формами опухолей. У 643 пациентов, принимавших мелатонин, относительный риск смерти снизился до 0,66, причем серьезных побочных эффектов препарата в течение года не зарегистрировали.
Хронометр жизни. Отчего мы стареем
В последнее время активно обсуждаются возможные механизмы ингибирующего действия мелатонина на канцерогенез и старение. Установлено, что он эффективен на системном, тканевом, клеточном и субклеточном уровнях (табл. 3), препятствуя старению и раку. На системном уровне мелатонин снижает продукцию гормонов, способствующих этим процессам, стимулирует иммунный надзор, предупреждает развитие метаболического синдрома. Одновременно подавляется продукция свободных радикалов кислорода и активируется антиоксидантная защита. Мелатонин тормозит пролиферативную активность клеток и повышает уровень апоптоза в опухолях, но уменьшает его в нервной системе, угнетает активность теломеразы. На генетическом уровне он подавляет действие мутагенов и кластогенов, а также экспрессию онкогенов (рис. 7).
Хронометр жизни. Отчего мы стареем

Рис. 7. Молекулярные механизмы влияния света и мелатонина на старение и рак

Все эти данные говорят о важной роли эпифиза в развитии рака. Угнетение его функции при постоянном освещении стимулирует канцерогенез. Эпидемиологические наблюдения относительно увеличения риска рака молочной железы и рака толстой кишки у рабочих ночных смен соответствуют результатам экспериментов на грызунах. Применение эпифизарного гормона угнетает канцерогенез у животных и при обычном световом режиме, и при постоянном освещении. Значит, мелатонин может оказаться весьма эффективным для профилактики рака, особенно в северных регионах, где летом всегда светло («белые ночи»), а в течение долгой полярной ночи всюду горит электрический свет.
В отличие от многих гормонов, действие мелатонина на клеточные структуры зависит не только от его концентрации в крови и межклеточной среде, но и от исходного состояния клетки. Это позволяет считать мелатонин универсальным эндогенным адаптогеном, поддерживающим баланс организма на определенном уровне и способствующим адаптации к непрерывно меняющимся условиям окружающей среды и локальным воздействиям на организм.
В настоящее время во многих странах выпускаются препараты мелатонина, которые зарегистрированы в качестве лекарств или как биологически активные добавки. Сегодня уже накоплен некоторый опыт их применения при лечении различных заболеваний, прежде всего при нарушениях сна, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертонической болезни.
В многочисленных исследованиях показано, что мелатонин замедляет процессы старения и увеличивает продолжительность жизни лабораторных животных — дрозофил, плоских червей, мышей, крыс. Определенный оптимизм вызывают публикации о его способности повышать устойчивость к окислительному стрессу и ослаблять проявления некоторых ассоциированных с возрастом заболеваний людей, таких как макулодистрофия сетчатки, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, гипертоническая болезнь, сахарный диабет. Всесторонние клинические испытания этого гормона существенно расширят его применение для лечения и профилактики возрастных заболеваний и, в конечном счете, преждевременного старения.     опубликовано econet.ru 

Автор: В. Н. Анисимов, доктор медицинских наук