Тамоксифен

 

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Форма выпуска:

Таблетки.

Состав:

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Показания к применению:

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
• раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия.

При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Противопоказания:

Тамоксифен противопоказано назначать при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
• тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
• беременности;
• грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

Побочные действия:

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция, реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус (буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Дозировка:

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен после курса?

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;

если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;

если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен или Провирон?

Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Кломид или Тамоксифен?

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;

Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;

Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;

на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;

стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Нолвадекс или Тамоксифен?

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Передозировка:

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Условия храенния:

При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.

Скрок годности:

2 года.

Производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия), ЗАО "Северная звезда", ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Фармацевтическая компания ОЗОН (Россия), Orion Corporation (Финляндия)

Код АТХ: L02BA01

Бустеры тестостерона, их описание, инструкция и отзывы

 

 01.05.2014  

Тестостероновые бустеры – это вещества и добавки, которые используются с целью стимуляции мышечного роста, повышения либидо/сексуальной активности и силы, а также предотвращающие наступление/развитие мужского климакса и корректирующие уровень половых гормонов в организме. Действие бустеров тестостерона обуславливается их способностью увеличивать выработку собственного тестостерона.

Чаще всего бустеры тестостерона выпускаются в форме биологически активных добавок (БАД) и спортивного питания, реже это лекарственные и вспомогательные фармакологические средства, которые можно беспрепятственно, без рецепта, приобрести в аптеке или у нас в интернет-магазине.

Бустеры тестостерона: что это такое, зачем они нужны, что говорят отзывы

В состав бустеров обычно входят следующие компоненты: в большинстве случаев – природные и растительные ингредиенты, витамины и минералы, редко – синтетические вещества, которые согласно инструкции способны побуждать организм производить больше тестостерона. Отметим, что полезность и доказательная база многих синтетических средств, якобы увеличивающих тестостерон, находится под большим сомнением, а некоторые из них, как например всем известный комплекс ZMA, так вообще уже давно признаны неэффективными, хотя и продолжают продаваться и более того, использоваться в спорте.

Что говорят отзывы, кому нужны тестостероновые бустеры и нужны ли они вообще? Ответим сразу – нужны, причем много кому. Так, средства данной категории рекомендуется применять мужчинам, которые стремятся быстро и ощутимо увеличить сухую мышечную массу. При этом их противопоказано использовать молодым людям в возрасте младше 20 лет, а некоторые “образцы” – в возрасте до 23-25 лет.

Объясняется это тем, что молодой организм имеет очень нестабильную гормональную систему, которая может быть нарушена малейшим вмешательством. К тому же, парни в возрасте около 20 лет обычно имеют собственный высокий уровень тестостерона, и поэтому препараты тестостероновые бустеры, увеличивающие концентрацию мужского гормона, им не нужны. Также стоит сказать, что описываемые средства не рекомендуется употреблять девушкам из-за риска возникновения маскулинизации (это явление развития и накопления мужских черт женщинами: огрубление голоса, оволосение тела и лица, и т.д.)

Наиболее оправданным и полезным является применение бустеров тестостерона в возрасте около 30 лет, когда уровень собственного полового гормона снижается в связи с возрастом. В таких случаях данные добавки способны эффективно стимулировать мышечный рост, усилить потенцию, либидо и сексуальную активность.

Кроме того, прием тестостероновых бустеров полностью оправдан и полезен во время проведения РСТ (послекурсовая терапия). Дело в том, что многие стероидные средства способны снижать выработку тестостерона, бустеры же, как уже можно было понять, могут эффективно справиться с этой проблемой и предотвратить разрушение/потерю мышечной массы, так называемый “феномен отката”.

Важно: для хорошего эффекта курс бустеров тестостерона необходимо сочетать с правильной высококалорийной диетой, спортивным питанием и тренировками. Из спортивного питания с бустерами лучше всего сочетаются следующие средства: протеин, креатин (креатин с транспортной системой), витаминно-минеральный комплекс, ВСАА, аминокислотные комплексы.

Также важно сказать, что бустеры тестостерона могут проявлять не только положительные свойства, но и некоторые побочные эффекты. Так, слишком долгое их применение может привести к понижению способности организма вырабатывать естественный тестостерон. Таким образом, после окончания курса бустеров может наблюдаться снижение уровня мужского полового гормона в организме.

Плюс, имеется вероятность, пусть и небольшая, что тестостероновые бустеры проявят побочные действия и приведут к возникновению таких недугов и отклонений, как: рост агрессии, увеличение нервной возбудимости и раздражительности, акне, колебания артериального давления, потеря волос на голове.

Сейчас же мы представим своеобразный рейтинг, а если точнее – список, где будут описаны лучшие и не только бустеры тестостерона, а также популярные компоненты препаратов, увеличивающих тестостерон. Также мы постараемся объяснить, чем хорошо то или иное упомянутое средство, какие у него недостатки и какие преимущества перед оппонентами.

Ингибиторы ароматазы, как тестостероновые бустеры

Блокаторы ароматазы (также известны как ингибиторы и блокираторы) – это класс лекарственных препаратов и вспомогательной фармакологии, способной понижать уровень эстрогенов в крови и увеличивать концентрацию тестостерона и гонадотропных гормонов.

В спортивной практике, в частности в бодибилдинге, препараты ингибиторы ароматазы применяются для следующих целей:

• Для профилактики гинекомастии и других эстрогенных побочных эффектов;
• Для повышения концентрации анаболических гормонов в крови;
• Для уменьшения гипертензии;
• Для устранения эстрогенного подавления оси ГГЯ (гипоталамус – гипофиз – яички).

Важно: необходимо уточнить, что применение ингибиторов ароматазы в спорте не всегда является оправданным, ведь далеко не все стероиды наделены ароматизацией и подавляют выработку собственного тестостерона. Так, например, средства данной категории (Анастрозол и др.) Вам, скорее всего, понадобятся, если Вы планируете использовать тяжелый курс стероидов на основе тестостерона и его эфиров, и не понадобятся, если Вы будете употреблять туринабол в соло в умеренных дозировках.

К слову, как принимать в спорте ингибиторы ароматазы? Зависит от препарата, но обычно их применение начинается при проявлении первичных признаков гинекомастии и других эстрогенных побочных эффектов. Так, уже упомянутый препарат Анастрозол рекомендуется употреблять, либо с начала курса в терапевтических дозировках, либо при проявлении первых признаков ароматизации в дозировке от 0.25 мг до 1 мг. Между прочим, подробнее разобраться, что собой представляют таблетки анастрозола, Вы можете, не покидая наш ресурс.

Но вернемся к теме. Необходимо отметить, что эстрогены (женские половые гормоны) в умеренных количествах важны и полезны даже для организма мужчины, ведь они усиливают чувствительность андрогенных рецепторов, повышают эффективность курса и обладают защитным + анаболическим действием. А это значит, что используя ингибиторы ароматазы в слишком больших дозах или слишком долго, Вы рискуете столкнуться с определенными негативными последствиями, в частности, Вас могут побеспокоить такие побочные эффекты, как торможение мышечного роста, снижение прочности костей, падение либидо, ухудшение общего настроя и даже депрессия. Поэтому к приему средств данной категории следует относиться максимально серьезно, прислушиваясь к рекомендациям и советам.

6-OXO для увеличения тестостерона

4-Androstene-3,6,17-trione также известный под названием 6-OXO – это активный компонент спортивных добавок и других фармакологических средств, повышающих тестостерон, полезность влияния которого на рост мышечной массы и силовых показателей пока окончательно не подтверждена.

Как действует 6-ОХО? Все достаточно просто, он воздействует как антиэстроген, уменьшая концентрацию эстрогенов в крови и увеличивая содержание тестостерона. Если точнее, то при его приеме наблюдается снижение синтеза женских половых гормонов и увеличение доли мужских половых гормонов, а также лютеинизирующего гормона, который, как известно, способен повышать производство собственного тестостерона организмом.

Исследования показывают, что применение 6-OXO способствует падению уровня эстрогенов в крови на 11%, а увеличению тестостерона – на 88%. Однако, в то же время влияние этого вещества на качественный состав тела выявлено не было. Объяснить это можно тем, что во время тестов использовались лишь небольшие дозы 6-OXO – в районе 300 мг, в то время как большие, а, следовательно, более эффективные дозировки не испытывались.

Для каких целей в спорте можно и нужно принимать 4-Androstene-3,6,17-trione:

• Для профилактики феминизации и гинекомастии во время курса стероидов или прогормонов;
• Для нормализации уровня тестостерона во время РСТ;
• Для увеличения уровня мужского полового гормона в организме, вне зависимости от того используются стероиды или нет.

А как принимать 6-ОХО? Все достаточно просто: средние дозы этого вещества – это 200-600 мг в сутки. Употребление его лучше всего осуществлять вечером, перед сном. Длится же курс его применения обычно от 4 до 6 полных недель. Этого вполне хватает для достижения значимых результатов по итогам, то есть, для ощутимого повышения тестостерона.

Важно: в исследованиях, проводившихся Baylor University, было установлено, что увеличение дозировки 6-OXO не приводит к росту его эффективности. Так, в организме мужчин, использовавших дозы этого вещества в районе 300 мг, наблюдалось увеличение тестостерона до 90%, а у мужчин, потреблявших дозы в 600 мг – лишь на 84%. Так что смысла в приеме дозировок выше рекомендуемых смысла практически нет, это наоборот может привести к значительному понижению эффективности 4-Androstene-3,6,17-trione.

D-аспарагиновая кислота и ее свойства

Сразу к делу, D-Aspartic acid или сокращенно DAA – это эндогенная кислота, которая находится в организме каждого позвоночного и беспозвоночного существа на нашей планете. Она играет важную роль в развитии и функционировании нервной системы (в частности является нейромедиатором, передающим нервный импульс от одного нейрона к другому): способна увеличивать уровень АМФ в нервных клетках и может транспортироваться из синоптической щели нервных клеток специальным переносчиком.

В спорте же более всего ценится следующее свойство, которым может похвастаться D-аспарагиновая кислота – это ее участие в регуляции эндокринной системы человека (она отвечает за высвобождение некоторых гормонов). О чем конкретно идет речь? Все просто: эта кислота может взаимодействовать с определенными участками гипоталамуса, усиливая выработку гонадотропина, что в свою очередь приводит к большей продукции тестостерона (это главный анаболический гормон в мужском организме). Плюс, учеными было установлено, что действие D-аспарагиновой кислоты дополнительно способствует высвобождению тестостерона яичками.

К слову, все эти эффекты D-аспарагиновой кислоты, выражающиеся в большей продукции мужского гормона, были научно подтверждены в результате исследований. Так, одновременно проводились тесты с участием группы из 23 человек, получавших ежедневно 3 г описываемого вещества, и группы из 20 человек, получавших пустышку (плацебо). По окончанию 12 дней были проведены замеры, в которых выяснилось, что у людей, принимавших кислоту, уровень тестостерона вырос в среднем на 42%, а гонадотропина – на 33%, в то время как у людей, ее не принимавших, концентрация гормонов осталась на прежнем уровне.

Однако, стоит отметить, что D-аспарагиновая кислота при всей своей эффективности не способна увеличивать качественные параметры тела человека. То есть, в период ее употребление не наблюдается роста силовых показателей и объемов мускулатуры. Это было установлено в июне 2013-го года учеными Darryn S. Willough и Brian Leutholtz.

Теперь же самое интересное: как проходит применение D-аспарагиновой кислоты? Вполне обычно: она употребляется в дозе около 3 мг в сутки, поделенной на три приема, в течение нескольких недель (в среднем 2-3 недели). Первая доза в день употребляется сразу после пробуждения (для большей результативности можно смешать с протеиновым завтраком или коктейлем), следующие – днем перед едой.

Трибулус террестрис или Якорцы стелющиеся

Якорцы стелющиеся (Якорцы семейства Парнолистниковые) или Колючая лоза или на латыни Трибулус террестрис – это многолетнее травянистое растение, обнаружить которое можно в умеренном и тропическом климате в Южной Азии, в Африке, в северной Австралии и Южной Европе. Чем оно примечательно? Все просто: данное растение широко используется в бодибилдинге и других видах спорта как бустер тестостерона.

Если говорить фактами, то Трибулус является растительным средством, а препарат Tribulus Terrestris, производимый многими известными компаниями – это практически синтетическая структура, содержащая преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа, главным среди которых является протодиосцин. К слову, протодиосцин – это вещество, которое в организме метаболизируется до дегидроэпиандростерона (ДГЭА), оказывающего благоприятное воздействие на проницаемость клеточной мембраны, половую функцию, метаболизм холестерина и даже иммунитет.

Теперь же к главному: какие эффекты в целом проявляет препарат Трибулус Террестрис? По заверениям производителей – разнообразные, от увеличения либидо до повышения силовых показателей. Так, согласно отзывам во время его приема может наблюдаться повышение выработки тестостерона (за счет увеличения производства лютеинизирующего гормона), увеличение силы, ускорение роста мышечной массы, рост мотивации, устранение депрессивных настроений и усиление сексуальной активности/либидо.

А как принимать Tribulus в спортивных целях? Пищевые спортивные добавки на основе этого растения рекомендуется употреблять циклами, длящимися в среднем около 4 недель (по окончанию каждого цикла следует делать перерыв в 2-4 недели). Принимаются они от 1 до 3 раз в сутки сразу после еды в дозировке от 250 до 500 мг (средняя рекомендуемая суточная дозировка Трибулус – 750 мг, максимально-рекомендуемая – 1500 мг).

Важно сказать: что совсем недавно, в 2009-ом году, в связи с изменениями в законодательстве Трибулус террестрис был изъят из свободной продажи и получил статус средства, содержащего сильнодействующие вещества. Тем не менее, его применение в спорте не запрещается, то есть, Трибулус в бодибилдинге и других видах спорта могут без страха использовать атлеты, участвующие в соревнованиях.

Форсколин, его действие и не только

Форсколин – это биологически активное соединение, по хим. структуре являющееся дитерпеном, продуцируемым растениями вида Coleus forskohlii. Колеус (Coleus forskohlii) – это многолетнее травянистое растение, семейства мяты, произрастающее в Индии (в данный момент наиболее распространено в качестве декоративного растения). Отметим, что Колеус регулярно используется в медицинских и спортивных целях, точнее используются экстракты его корня, обладающие разнообразными положительными воздействиями и эффектами.

Как вещество, применяемое в спорте и медицине, сам Форсколин также обладает разнообразными эффектами, среди которых:

• Существенное увеличение продукции тестостерона, в результате чего наблюдается рост качественной мышечной массы;
• Снижение жировой массы тела (ощутимый эффект сжигания жира);
• Подавление инфекций мочеполовой системы;
• Сосудорасширяющий эффект, который может быть полезен в бодибилдинге (благодаря расширению сосудов улучшается питание мышц);
• Противоопухолевый эффект;
• Повышение устойчивости организма к воздействию ультрафиолетового излучения (позволяет получить более стойкий и качественный загар);
• Восстановление периферических нервных волокон.

Теперь же опишем, как должно проходить применение Форсколин в спортивной практике: обычно в спорте используются экстракты корня Coleus forskohlii со стандартизацией описываемого вещества под 10%, такие средства употребляются атлетами в дозировке от 100 до 150 мг трижды в сутки. Общая суточная доза при этом не превышает 1000 мг.

И в заключение: какие побочные эффекты у Форсколин и у экстрактов корня Coleus forskohlii, его содержащих? Сразу скажем, что данное биологически активное соединение практически не проявляет негативного действия, то есть, во время его приема не наносится вреда здоровью (в исследованиях на животных не было выявленного ни одного побочного эффекта). Единственное, о чем стоит предупредить, так это то, что прием Форсколин не рекомендуется людям с пониженным артериальным давлением, с язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки. Также он противопоказан женщинам в период беременности, детям и кормящим матерям.

Агматин и его действие, полезное в спорте

Это спортивная добавка (агматина сульфат), часто преподносящаяся в виде наиболее активной формы донатора азота, аргинина, но на деле имеющая с ним мало общего. В фармакологии Агматин представлен как защитный ноотроп, ограждающий головной мозг от ишемического повреждения, а также помогающий в лечении наркотической зависимости и при нейропатической боли. Его эффекты, выражающиеся в улучшении роста мышечной массы и силовых показателей, хоть напрямую и не доказаны, но полностью обоснованы и отчасти подтверждены на практике атлетами.

Агматин был открыт еще в 1910-ом году немецким ученым Альбрехтом Косселем (был выделен из молока сельди). По химической структуре он был квалифицирован как биогенный амин, образующийся из L-аргинина путем удаления карбоксильной группы. Отметим, что вещество Агматин, свойства которого полезны в спортивной практике и медицине, присутствует и в организме человека (он депонируется в нейронах и высвобождается во время процесса их активации).

В целом, Агматин может проявлять разнообразные эффекты, для человеческого же организма наиболее полезными являются следующие из них:

Во-первых, повышение активности eNOS (eNOS осуществляет синтез оксида азота в крови, что приводит к облегчению транспорта питательных веществ и кислорода в организме, и к улучшению питания мышц);

Во-вторых, стимуляция секреции гонадолиберина и гонадотропина (оба этих гормона способствуют повышению продукции собственного тестостерона);

В-третьих, ингибирование NMDA рецепторов (этот эффект Агматина не имеет особой значимости для спортсменов, однако, важен для нейропротекции);

В-четвертых, высвобождение эндорфинов (оказывает обезболивающее воздействие и при этом не вызывает зависимости);

В-пятых, активация имидазолиновых рецепторов (благодаря чему Агматин оказывает успокоительное действие, расширяет сосуды, повышает секрецию инсулина, усиливает липолиз, сокращает продукцию молочной кислоты).

Осуществляется же применение Агматин (агматин сульфат) в дозировках от 500 до 1000 мг (обычно перед тренировкой, либо во время отдыха вместе с пищей). Его максимально-рекомендуемая суточная дозировка – 6000 мг, а оптимальная длительность приема – 1-2 месяца. Также атлетам будет полезно знать, что данное вещество в рамках разумного можно комбинировать с другими продуктами спортивного питания.

Пажитник сенной (Fenugreek, Тригонелла) и его польза в спорте

Это однолетнее растение семейства бобовых (Fa­baceae), происходящее из восточного средиземноморья и возделываемое в качестве пряности на юге России. В медицинских целях используются главным образом зрелые семена Пажитника, реже применяется трава, собранная во время цветения. Отметим, что данное растение многие годы использовалось и используется сегодня в индийской народной медицине.

Применение Пажитника в спортивной практике в качестве добавки началось недавно, после проведенного исследования, в котором была доказана его способность блокировать явление ароматизации и увеличивать уровень тестостерона (эксперимент был проведен на крысах, на людях же эти эффекты пока подтверждены не были).

Вне зависимости от этого, атлетам в любом случае будет полезно знать, что Пажитник в своей основе содержит следующие стероидные сапонины: диосцин, диосгенин, триллин, тигогенин, сапогенин, тигогенин и гитогенин. Кроме того, в нем имеются флавоноиды: витексин, лютеолин, изовитексин, виценин I, виценин II, гомоориентин и другие. А также алкалоид тригонеллин, обладающий антиэстрогенными качествами, витамины, эфирное масло и горькие вещества. По разным данным концентрация стероидных сапонинов в семенах составляет от 1.34% до 5.2%, в траве – не более 2.3%.

Как Пажитник сенной применять в бодибилдинге и других дисциплинах? Обычно в спорте используется экстракт этого растения. Его употребляют в дозировке около 300 мг 2 раза в сутки. Если приобретенная вами добавка содержит цельные части, то тогда дозировку можно повысить, поскольку содержание активных веществ в таком средстве не очень высокое.

Важно сказать, что помимо вышеупомянутых качеств, масло, семена и экстракт Пажитника также могут способствовать восстановлению физической силы, выносливости и в целом организма после болезни. В народной медицине Индии и других стран их издавна применяют для лечения слабости (также употребляются для нормализации половой функции мужчин и терапии импотенции).

А есть ли у Пажитника побочные эффекты и негативные свойства? Практически нет. Лишь в редких случаях, при слишком длительном применении или при употреблении в завышенных дозах могут наблюдаться такие недуги и отклонения, как: рост агрессии, акне, перепады давления и некоторые другие.

Антиэстроген Тамоксифен и его свойства, увеличивающие тестостерон

Данный препарат относится к группе антиэстрогенных фармакологических средств. Он блокирует рецепторы эстрогена, предотвращая развитие гинекомастии у мужчин и других эстрогенных побочных эффектов. Также действие Тамоксифена позволяет добиться увеличения выработки собственного тестостерона. За это препарат и ценится в спортивной практике, в частности в бодибилдинге, атлетами, использующими стероиды.

Отметим, что Тамоксифен был разработан еще в 1971-ом году. Тогда он был первым представителем класса селективных модуляторов рецепторов эстрогена. В настоящее же время таблеточные препараты на его основе выпускаются различными именитыми фармакологическими компаниями и используются, как в спорте, так и в медицине.

К слову, в медицине Тамоксифен применяется преимущественно для лечения, терапии и профилактики рака молочных желез у женщин и мужчин. Также его нередко назначают для нормализации уровня естественного тестостерона (прописывается в основном мужчинам).

Важно: стоит понимать, что у Тамоксифена имеются не только положительные свойства, но и определенные побочные эффекты. Так, при его приеме атлета может потревожить снижение выработки ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста – 1). Кроме того, имеется вероятность, пусть и не очень большая, возникновения таких недугов и отклонений, как: снижение аппетита, головные боли, снижение либидо и сексуальной активности, нарушение остроты зрения (проходит при отмене препарата), в единичных случаях – повышение температуры тела.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге и в целом в спорте? Здесь все достаточно просто. Обычно этот препарат используется в дозировках от 10 до 40 мг в сутки на протяжении примерно 3-4 полных недель (принимается он либо в профилактических целях, либо при проявлении первых признаков ароматизации и снижения естественного уровня тестостерона, либо на ПКТ для нормализации работы организма).

Также важно сказать, что для большей эффективности атлеты нередко комбинируют Тамоксифен (10-30 мг в день) и Провирон (50-100 мг в день). Делается это для того, чтобы эффективнее бороться с эстрогенными “побочками” и устранять такой неприятный дефект как дека-дик (трен-дик), вызванный приемом нандролона (тренболона).

По материалам: AthleticPharma.com