Другим, запрещенным в 2009 г., видом генного допинга, является AICA ribonucleotide или AICAR (aminoimidazole carboxamide ribonucleotide) — интермедиат (промежуточный продукт) генерирования инозинмонофосфата, выступающего в качестве агониста АМР-активированной проте-инкиназы (АМРК) (Corton al., 1995). Субстанция AICAR стимулирует поглощение в скелетных мышцах глюкозы и увеличивает экспрессию р38-митоген-активированной протеинкиназы типов а и β (Lemieux et al., 2003), а также предотвращает процесс апоптоза путем торможения образования свободных радикалов, прежде всего химически активного атомарного кислорода, внутри клетки (Kim et al., 2008). Следует отметить, что достаточно давно биохимиками-теоретиками на молекулярном уровне установлена связь между действием АМРК и функционированием Na+-K+-АТФ-азы (натрий-калиевый насос), гидролизующей с образованием энергии 25 % всех запасов АТФ в клетке. Потому активность АМРК является сверхчувствительным сенсором энергозависимых процессов и отображает процессы выработки энергии и, в частности, нижней границы образования АТФ, инактивируется увеличением нижней границы соотношения АМФ/АТФ (Lingrel, Kuntzweiler, 1994).
По химической структуре AICAR является комплексом соединения на основе имидазольного кольца с рибонуклеотидом, а именно 5-амино-имидазол-4-карбоксиамид-1 -β-D-рибофуранозидом (рис. 3.19).
Химическая структура AICAR
В 2008 г. исследователи Института Солка под руководством Дж. Кима обнаружили что AICAR, в зависимости от интенсивности нагрузки, при использовании его в течение четырех недель у экспериментальных мышей значительно повышает их работоспособность на тредмиле в упражнениях на выносливость путем, по-видимому, преобразования быстросокращающихся мышечных волокон в более энергоэффективные, липидогенерирующие, медленносокращающиеся мышечные волокна. Было показано, что этот процесс опосредован торможением пальмитат-индуцированной клеточной смерти (апоптоза) эндотелиальных клеток путем угнетения процессов перекисного окисления липидов в них (Kim et al., 2008).
В эксперименте на крысиных и человеческих клетках установлено, что АМРК регулирует стимулированную при гиперкапнии накоплением С02 альвеолярную эпителиальную дисфункцию и соответственно улучшает легочную вентиляцию (Vadusz et al., 2008). Как показывают недавние исследования, в частности, проведенные на изолированных клетках миокарда и мышечных клетках, АМРК также стимулирует поглощение глюкозы этими структурами (Sugalen et al., 2007). Отсюда следует, что эффективные агонисты АМР-активированной протеинкиназы могут быть точкой приложения для стимуляции механизмов энергообеспечения. Как активатор АМР-активированной протеинкиназы, AICAR в эксперименте на животных увеличивает содержание свободных жирных кислот в обоих (быстрых и медленных) типах мышечных волокон через изменение уровней адипонектина и лептина (белков, участвующих в липидном обмене) и повышение содержания глюкозы в белых мышечных волокнах (рис. 3.20).
Влияние AICAR на активность АМРК в белых (а) и красных (б) мышечных волокнах (исследования проведены в основной и контрольной группах по 6 животных в каждой) (Sugalen et al., 2007) *Р < 0,01 по сравнению с контролем)
Кроме того, AICAR способствует увеличению содержания глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот, а также снижению лактата в плазме крови экспериментальных животных (рис. 3.21). Последний факт может оказаться очень важным для понимания тонких механизмов энергообеспечения физической нагрузки и механизмов восстановительных процессов.
Влияние AICAR на содержание в плазме глюкозы, инсулина, свободных жирных кислот и лактата (исследования проведены в основной и контрольной группах по 14 животных в каждой, которым AICAR вводился подкожно) (Sugalen et al., 2007) *Р < 0,05, **Р < 0,01 по сравнению с контролем)
Следует отметить, что такие исследования велись одновременно в нескольких научных центрах. Так, еще в 2005 г. было показано, что 5-амино-имидазол-4-карбоксиамид-1 -β- D-рибо-фуранозид и фенформин активируют АМР-активированную протеинкиназу путем угнетения транспорта натрия в клетках легких, что является одним из путей поддержания баланса жидкости в тканях (Woollhead et al., 2005). AICAR способен также стимулировать фосфорилирование АМРК и активировать гликолиз путем увеличения поглощения глюкозы в клетках. В условиях низкого содержания глюкозы увеличение соотношения АМФ/АТФ стимулирует оба процесса в астроцитарных клетках мозга. Активация (через сложный биохимический механизм синтеза модулятора TSC2 и mTOR) этих сигнальных путей помогает сэкономить количество энергии, необходимой для синтеза белка и гликолиза, и, тем самым, предотвратить апоптоз нервных клеток (Mukheijee, 2008). Приведенные данные убедительно доказывают, что активация АМРК с помощью агонистов сопровождается выраженными многочисленными эффектами со стороны различных органов и систем, что и может объяснять многостороннее влияние модуляторов активности этого фермента на функциональное состояние организма.
Практически одновременно с исследованиями физиологической и биохимической активности AICAR, под руководством В. Наркара и Р. Эванса, были проведены эксперименты, показавшие, что у нетренированных мышей AICAR, особенно в сочетании с GW 1516, активирует около 40 % генов, которые включаются при реальных интенсивных физических нагрузках. Исследователи сделали вывод, что при совместном применении двух агонистов, возможно, удастся достичь эффекта тренировки без фактических физических нагрузок (Narkar et al., 2008). Результаты этих исследований были опубликованы как раз накануне Игр XXIX Олимпиады и косвенно указывали на возможность использования данных веществ в качестве допинга для стимуляции работоспособности и выносливости спортсменов. В связи с этим руководители исследования срочно разработали и передали в распоряжение МОК и WADA тесты для обнаружения AICAR в моче спортсменов. Такие действия исследователей никак не могут быть объяснены только желанием создать запрещенную в спорте субстанцию; скорее было обнаружено побочное действие веществ, тестируемых для создания новых терапевтических препаратов, которое выразилось в триггерных изменениях в организме, свойственных физической нагрузке, и улучшающих процессы энергообеспечения, особенно за счет липидов, а также повышения чувствительности к инсулину (Iglesias et al., 2004). В настоящее время совместно с Медицинской комиссией МОК и WAD А Р. Эванс и его сотрудники разрабатывают систему сертификации тестов, способных уловить присутствие метаболитов новых генных допингов — AICAR и GW 1516 — и ретроспективно тестировать спортсменов, участвовавших в Олимпийских играх в 2008 г., поскольку на момент проведения Игр методы допинг-контроля на присутствие обоих субстанций еще не были сертифицированы.
Когда в 2004 г. Р. Эванс и его коллеги провели генетическое модифицирование молодых мышей с изменением состава и структуры их мышц, то получили животных, практически вдвое более устойчивых к нагрузкам, чем обычные мыши. Эти "мыши-марафонцы" не набирали избыточную массу тела и не увеличивали объем мышц, имели низкий уровень сахара и высокий — свободных жирных кислот в крови, что сделало их, по выражению исследователя, "замечательными бегунами". Исследователи доказали, что можно перепрограммировать работу мышц, используя методы генетической инженерии у молодых животных. В интервью "Нью-Йорк Тайме" Р. Эванс подчеркнул, что неизвестно, можно ли делать с помощью лекарств такое генетическое перепрограммирование у взрослых особей, когда весь мышечный аппарат уже сформирован, и за короткое время необходимо изменить свойства большой массы скелетных мышц.
Исследователи считают, что преимущества, полученные при использовании AICAR и GW 1516, обусловлены взаимодействием между клеточными АМРК и PPAR-5 сигнальными путями. Данные генетического анализа подтверждают эту гипотезу относительно того, что AICAR и GW 1516 по отдельности активируют только незначительную подгруппу генов, экспрессируемых при физической нагрузке. При этом по отдельности агонисты и АМР-активированной протеинкиназы (AICAR), и пролиферирующего пероксисомного дельта-, а по некоторым данным, и бета-рецептора PPAR (GW 1516), могут имитировать некоторые показательные эффекты, присущие физической нагрузке. В то же время активация обоих путей (комбинация AICAR и GW 1516 с физической нагрузкой) приводит к экспрессии значительно большего числа генов, ремоделируюших большое количество метаболических путей в организме, в том числе, и метаболизм мышечной ткани (Lemieux et al., 2003).
В фундаментальной статье, написанной группой известных специалистов (Knopp et al., 1997), авторы обсуждали дискуссионные вопросы, связанные с неоднозначностью трактовки МОК и спортивными врачами понятия "генный допинг", а также пытались сформулировать, где же проходит граница между формальными и истинными границами разумности и обоснованности применения тех эргогеных средств, которые приводятся в постоянно расширяющемся Списке запрещенных веществ и методов. Поэтому история с появлением новых видов допинга, в настоящее время уже генного, далеко не нова.
Однако пока в клинических испытаниях не получено убедительных доказательств, к каким негативным эффектам может приводить использование AICAR и GW 1516, каковы могут быть разумные дозы и побочные эффекты препаратов на основе этих субстанций, а также могут ли полученные генетические модификации закрепляться и воспроизводиться, нельзя, вероятно, однозначно отвергать возможность использования препаратов на основе AICAR и GW 1516 в спорте, особенно высших достижений. Напротив, в книге "Генная и клеточная терапия" (Templeton, 2003) убедительно доказывается важнейшая роль генетических модификаций и использования субстанций, модифицирующих собственный ответ организма, при лечении многих тяжелых заболеваний, в частности, сахарного диабета типа II, атеросклероза, гемофилии, болезнях Альцгеймера и Паркинсона. В последних научных работах на эту тему приводятся данные, которые пока не доказывают присутствие негативных эффектов влияния AICAR и GW 1516 на сердечно-сосудистую и другие системы организма; напротив, авторы полагают, что препараты на этой основе могут стать "золотым стандартом" лечения заболеваний сердца и сосудов (Warden et al., 2008). Возможно, применение стимуляторов генетической активности открывает новую эру в развитии физических возможностей спортсменов и повышении зрелищности спортивных состязаний, особенно с учетом того, что предел собственных возможностей организма человека практически достигнут.
С постоянным ужесточением требований WADA можно дойти до полного абсурда, поскольку в состав очень широко распространенного препарата нафтизин для местного лечения насморка тоже входит... запрещенная субстанция! Стратегия WADA, по нашему мнению, в случае появления новых средств, влияющих на работоспособность, должна выражаться не в немедленном запрещении любых инноваций, способствующих повышению порога возможностей человека, а в разработке и повсеместном внедрении современного, адекватного, в том числе, и на генетическом уровне, алгоритма обследования всех спортсменов, рационально организованной фармакологической поддержке и медицинской помощи во время тренировочного и соревновательного процессов.
Для понимания AICAR для начала следует изучить действие АМФК (5'АМФ-активируемой протеинкиназы). АМФК, механизм, играющий важную роль в клеточном переключении энергии при использовании АТФ (Аденозинтрифосфата), АДФ (Аденозиндифосфата) и АМФ (Аденозинмонофосфата) как основания для передачи энергии; в течение последнего десятилетия был показан в качестве клеточного энергетического «датчика», действующего во всем теле и играющего активную роль во многих системных процессах, регулируя многие болезненные состояния. В связи с тем, что AICAR способствует действию АМФК, он используется во многих исследованиях для изучения и лучшего понимания самого АМФК. Однако на текущий момент имеется гораздо большее количество опубликованных исследований АМФК, чем AICAR. Это связано с тем, что эффекты AICAR являются аналогичными (или идентичными) эффектам АМФК, и можно лучше понять действия AICAR, внимательно рассмотрев имеющиеся исследования АМФК, а после чего уже сделать вывод об эффектах AICAR.
AICAR до сих пор не был исследован в качестве основного лечебного препарата, вероятно, потому, что множество системно действующих препаратов с глубокими клеточными и системными эффектами трудно включить в медицинское использование в соответствии с действующими нормами в Соединенных Штатах, Канаде и странах ЕС; широкий диапазон эффектов повышает количество сомнений в безопасности и целесообразности AICAR для лечения болезней, в частности, заболеваний, связанных с образом жизни, например ожирение и инсулиновая резистентность, которые лечатся диетой, физическими упражнениями и принятием лекарственных средств при достижении определенного момента в патологии. В случае диабета 2 типа безопасность животных и человека и эффективность при исследовании говорит об AICAR как о жизнеспособном кандидате. В настоящее время препарат метформин является жизнеспособным агентом АМФК-таргетинга. AICAR может быть финансово рискованным выбором для инвесторов в сравнении с жизнеспособными (но возможно, менее эффективными), аналогичными препаратами на рынке. В случае болезни Альцгеймера, AICAR также может оказаться препаратом следующего поколения; однако, необходимо лучшее понимание всех аспектов, так как АМФК-видимому, играет роль в развитии поздней стадии болезни Альцгеймера. Сейчас AICAR будет продолжать исследоваться для улучшения понимания последствий АМФК (для лечения лимфомы и после ишемической болезни сердца); Несомненно, успехи медицины будут зависеть от полезности AICAR в исследовании в качестве терапевтического средства.
Поскольку препарат вызывает увеличение выносливости, он может потенциально использоваться спортсменами для повышения их производительности. Начиная с 2009 года Международный олимпийский комитет и Всемирное антидопинговое агентство добавили AICAR в список запрещенных препаратов.
AIcar (Айкар)- это инновационная спортивная добавка, которая ускоряет усвоение глюкозы и распад жиров в организме, тем самым увеличивая уровень энергии. Именно такое комплексное воздействие на метаболизм объясняет невероятную эффективности этого спортивного питания. Результат от применения айкара – это инновационное повышение выносливости и быстрая потеря жира без вреда для мышечной массы.
Эффекты AICAR :
Значительно повышает выносливость (на 50%), даже без тренировок
Поддержание прекрасной физической формы, мышечного тонуса, мышечной массы даже без тренировок
Уменьшение процента жира в организме
Похудение, путем сжигания подкожного жира, даже без тренировок
Побочные эффекты Aicar:
Данная спортивная добавка не вызывает привыкания или зависимости. После спортивных исследований в течение последних нескольких лет, связанных с использованием спортивного питания aicar, не было выявлено никаких побочных эффектов.
Приобретение Aicar:
Спортивная добавка aicar легальна как в России, так и в других странах. Aicar не является сильнодействующим веществом, не вызывает привыкания, не является лекарственным средством. Спортивная добавка aicar является абсолютно безопасным к применению спортивным питанием.
Формула AICAR:((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) Молекулярная масса:338.21г / моль
Молекулярная структура AICAR:
C9H15N4O8P
Чистота AICAR:
> 99,8%
Каждая капсула содержит: AICAR —15мг В упаковке 30 капсул, 450 мг
Производство: Balco(Bay Area Laboratory Co-operative), San Francisco, USA
Американская компания Balco Labs уже давно завоевала уважение отечественных спортсменов своим безупречным качеством, широкой ассортиментной линейкой и гибкой ценовой политикой. Весь цикл производства организован в соответствии со стандартами GMP, а трехступенчатый контроль качества исключает возможность поступления в продажу товара, не соответствующего эталону по степени очистки и содержанию действующего вещества.
Температура хранения:
8°C-25°C
Хранить в сухом месте при комнатной температуре, вдали от прямых солнечных лучей.
ВНИМАНИЕ – ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: WADA (Всемирное Антидопинговое Агентство)тестирует спортсменов по выявлению Aicar, которое было добавлено в список WADA. Период полного выведения Aicar может достигать 5-7 дней : по этой причине мы категорически не рекомендуем принимать Aicar профессиональным спортсменам.
ВАЖНАЯ информация для проф. спортсменов: Препарат AIcar является запрещенным в профессиональном спорте – класс S4.5 Запрещенного списка РУСАДА.
Как принимать: Цель — Увеличение выносливости:
Aicar вызывает значительное увеличение выносливости всех групп мышц и всего организма в целом, стоит выделить заметный рост МПК, АнП. Результаты,заметны даже без тренировок. Сочетание со спортивным питание Peroximod , Ostarine и Reverol увеличивает результат в несколько раз. Рекомендуется применяйте по 1 капсуле в день утром до еды в базовом и интенсивном цикле.
Время лучшей усвояемости с 6-00 до 8-00.
Как принимать: Цель — Сжигание жира(сушка):
Aicar является самым эффективным и перспективным спортивным питанием для сжигания жира и укрепления здоровья даже без тренировок. Сочетание с Peroximod , Ostarine и Reverol увеличивает вероятность более заметного снижения жировой массы и рекомпозиции тела. Применяйте по 1 капсуле в день утром до еды в течении 8 недель в цикле, а затем остановить в течение четырех недель. Не превышайте 8 недель в цикле.
AICAR (Айкар) – инновационный препарат, показавший великолепные результаты развития выносливости и похудении. Стимулируя многие метаболические процессы в организме AICAR повышает выносливость организма до колоссальных показателей (на 50% по сравнению с обычными показателями выносливости).
Структурой AICAR (Айкар, Акадезин (INN)) является – (5-аминомидазол-4-карбоксамид-1-бета-D-рибофуранозид). Таким образом, данное вещество НЕ относится к пептидам и стероидным гормонам.
Фармакологические свойства Айкара обусловлены активацией АМФК (5’АМФ-активируемая протеинкиназа – клеточный фермент, контролирующий энергетический баланс внутри клетки. Обычно активируется при продолжительных физических нагрузках, в результате чего клетка переходит в энергосберегающее состояние (в том числе посредством блокирования синтеза жирных кислот и активации их окисления и расщепления с целью высвобождения энергии). AICAR ускоряет усвоение глюкозы, снижает уровень инсулина, ускоряет распад жиров в организме, повышает активность p38 митоген-активированной протеинкиназы (альфа и бета) в тканях скелетных мышц (что положительно сказывается на показателях мышечной силы и выносливости), подавляет апоптоза (смерть клеток) посредством сокращения производства реактивных соединений кислорода внутри клеток, индуцирует созвездия астроцитов. Данные свойства Айкар позволяют использовать его как терапию для лечения острого лимфобластного лейкоза, также возможно применение в лечении других заболеваний, таких как сахарный диабет, ожирение (в том числе метаболический синдром).
Грандиозный эффект AICAR оказывает в тех случаях, когда спортсмены, занимающиеся любыми подвижными видами спорта, от бега, до футбола, вынуждены пропускать тренировки. Прием препарата позволяет без каких-либо физических нагрузок и восстановительных процессов сохранять мышечный тонус, удерживать мышечную массу и превосходную физическую форму в целом.
Эффекты Aicar:
Значительно повышает выносливость (на 50%), даже без тренировк
Поддержание прекрасной физической формы, мышечного тонуса, мышечной массы даже без тренировок
Уменьшение процента жира в организме
Похудение, путем сжигания подкожного жира, даже без тренировок
Побочные эффекты Aicar:
После тщательных медицинских исследований в течение последних нескольких лет, связанных с использованием Aicar, не было выявлено никаких побочных эффектов.
Приобретение Aicar:
Aicar абсолютно легален как в России, так и во всех других странах. Он НЕ входит в список сильнодействующих веществ, а является абсолютно безопасным для человеческого организма.
Формула AICAR: ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) Молекулярная масса: 338.21г / моль
Действие AICAR связано с активацией 5 АМФ активируемой протеинкиназы (клеточного фермента, который контролирует энергетическое соотношение в клетках). Как правило, начинает действовать во время интенсивных физических нагрузок, при этом клетка переходит на уровень энергосбережения. Препарат стимулирует процесс усвоения глюкозы, понижает содержание инсулина, а также влияет на ускорение распада жиров. Помимо этого, он угнетает апоптоз (смерть клеток) сокращая выработку реактивных соединений кислорода в клетках. Задуматься о том, чтобы купить AICAR следует, если у вас острый лимфобластный лейкоз, или, к примеру, сахарный диабет, ожирение. Исследования AICAR В 2008 году проводились исследования препарата AICAR на лабораторных мышах. В результате стало известно, что AICAR увеличивает производительность во время упражнений на выносливость. Помимо этого, изучалось применение AICAR в сочетании с GW-501516. Когда данная комбинация вводилась мышам во время отдыха, она активировала 40% генов, которые обычно включаются, когда мышам вводили GW-501516 и заставляли тренироваться. По факту получается, что можно получать эффект даже без проведения тренировок. Прием препарата AICAR оказывает следующие эффекты: Влияет на возрастание выносливости; Ускоряет процесс сжигания жира, не влияя на мышцы; Ускоряет процесс метаболизма. Преимущества приема в капсулах: Пероральный путь приема; Побочные эффекты отсутствуют; Не вызывает привыкания, или зависимости. Купить AICAR в капсулах в Москве
Сейчас AICAR является довольно распространенным препаратом, поэтому приобрести его не составит большого труда. Вы можете купить AICAR в любом магазине спортивного питания, а потом в течение всего курса волноваться, приобрели вы оригинальный препарат, или подделку, достигнете желаемого эффекта, или нет. Если вы желаете приобрести оригинальный, качественный препарат, купить AICAR в нашем магазине будет наилучшим выбором. Просто оставьте заявку, и наш менеджер свяжется с вами для обсуждения удобного способа доставки и оплаты.
4 400 Р