Показаны сообщения с ярлыком Фенотропил. Показать все сообщения
Показаны сообщения с ярлыком Фенотропил. Показать все сообщения

четверг, 29 марта 2018 г.

Фенотропил (карфедон)

 

Фенотропил (международное название Фонтурацетам, химическое - 4-фенилпирацетам) - препарат с ноотропным действием, помимо этого обладает психостимулирующим, противосудорожным, антигипоксическим и антигипертензивным свойствами. Обладает адаптогенным действием при различных моделях стресса. Фенотропил предупреждает перегрузку высшей нервной деятельности при информационных перегрузках в эксперименте у высших животных, нормализует суточный биоритм показателей симпатоадреналовой системы. Представляет собой химически усовершенствованную формулу пирацетама.

Фенотропил в спорте

Препарат обладает явным активирующим действием, вследствие чего был внесен в список запрещенных субстанций Всемирным антидопинговым агенством. Так в 2006 году была дисквалифицирована на 2 года российская биатлонистка Ольга Пылева. В августе 2008 года дисквалифицирован еще один российский спортсмен (бег с препятствиями) Роман Усов.

По опыту применения в спорте можно с уверенностью сказать, что это один из немногих препаратов, действие которого действительно чувствуется. Уже на 2-3 день приема наступает заметное повышение выносливости, физической активности и силовых показателей. Рекомендуется принимать за 3-7 дней до соревнований, в дозе 200-500 мг в сутки. При наборе мышечной массы нежелателен, поскольку фенотропил умеренно снижает аппетит и способствует похудению.

Стоит заметить, что фенотропил крайне эффективен для повышения умственной активности во время подготовки к экзаменам или прочей тяжелой мыслительной деятельности. Значительно снижается потребность во сне, улучшается усвоение и обработка информации. Для этих целей принимается по инструкции.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Обладает также противосудорожным и анксиолитическим действием, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет лучшей утилизации глюкозы. Повышает концентрацию норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на содержание ГАМК, не связывается ни с ГАМКa, ни с ГАМКb рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. Не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Стимулирующее действие препарата проявляется в способности оказывать выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне приема препарата отмечается увеличении остроты зрения, яркости и полей зрения. Улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, в тоже время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены". Действие проявляется уже при приеме однократной дозы. Не обладает тератогенным, мутагенным, канцерогенным и эмбриотоксическим действием. Токсичность препарата низкая, летальная доза - 800 мг/кг.

Показания

Заболевания ЦНС, связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в т.ч. посттравматические состояния, хроническая цереброваскулярная недостаточность), сопровождающиеся ухудшением интеллектульно-мнестических функций, снижением двигательной активности. Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти. Нарушение процесса обучения. Депрессия легкой и средней степени тяжести. Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-булимическими явлениями; вялоапатические состояния при шизофрении. Судорожный синдром. Ожирение (алиментарно-конституционального генеза). Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью профилактики развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекции суточного биоритма, инверсия цикла "сон-бодрствование". Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Тяжелые органические заболевания печени и почек, тяжелое течение артериальной гипертензии, атеросклероз, панические атаки в анамнезе, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (риск обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда), аллергические реакции на ЛС из группы пирролидона.

Побочные действия

Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). В первые 1-3 дня: психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.Передозировка. Лечение - симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, сразу после еды. Средняя разовая доза - 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг), максимальная суточная доза - 750 мг. Суточную дозу делят на 2 приема. Продолжительность лечения - от 2 нед до 3 мес. Средняя продолжительность лечения - 30 дней. При необходимости возможен повторный курс через 1 мес. Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократно в утренние часы в течение 2 нед (для спортсменов - 3 дня). Алиментарно-конституциональное ожирение: 100-200 мг 1 раз в день в утренние часы в течение 30-60 дней.

Особые указания

Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч. При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне, поэтому пациентам, находящимся на амбулаторном лечении рекомендуется начинать лечение в нерабочие дни.

Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, стимулирующих ЦНС, ноотропных препаратов и антидепрессантов.

ВНИМАНИЕ!!!! Входит в список веществ ВАДА как запрещённое в соревновательный период!


Фенотропил (Фонтурацетам/Фенилпирацетам/Карфедон/Phenotropil/Fonturacetam/Phenylpiracetam/Carphedon): ещё один сюрприз из ЖНВЛП, странный и сомнительный допинг из недр СССР, который у нас толкается в качестве улучшателя мозгов. Это производное пирацетама, ноотроп, назначается при ожирении, деменции, инсультах, шизофрении, БАР, ОКР, тревожном расстройстве, эпилепсии, рассеянном склерозе и многом другом. По отзывам, субъективно оказывает кратковременный бодрящий эффект и, хотя наличие у него какого-то эффекта сомнений вызывает мало (благодаря чему он был запрещён антидопинговым комитетом), исследований эффективности достаточного качества по указанным в инструкции показаниям не имеет. Pubmed 0 (есть 27 описаний торгового наименования, действующее вещество фонтурацем миру неизвестно); Cochrane Reviews 0; FDA 0; RXlist 0; ВОЗ 0; ФК (-).

воскресенье, 19 марта 2017 г.

Психостимулирующий ноотроп фенотропил в тезисах


Анонимно

Именно так формируется мнение о веществе у людей, которые попробуют фонтурацетам, — на основе прочитанных отзывов и статей в сомнительных пабликах и на не более надежных сайтах, где информация могла бы удовлетворить предвзятое отношение, полученное от Википедии и того, что все слышали о стимулирующем, улучшающим работоспособность и память лекарстве под название фено-что-то-там. Субъективный положительный репорт, пара непонятых абстрактов, реклама фармокологических компаний, посты в Вк — "Явно стимит первые пару дней, потом до недели просто норм, а потом постоянно клонит в сон", "рацетамы оказывают влияние на функционирование основных нейромедиаторных систем мозга – холинер гическую, адренергическую, дофами нергическую, ГАМКергическую и глу таматергическую, причем в том на правлении, “в котором эти системы имеют отношение к памяти"", "оказывает ноотропное, стимулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие", "он разгоняет цнс до пределов, не взирая на ресурсы организма"... Популярное мнение среди ноотропщиков одно, понятно, и всем известно, но всё же рассмотрим мое но к этим трем но, — существует мало смысла употреблять фонтурацетам для улучшения умственных способностей у (не)здоровых людей, если искать смысл в том, что известно о ноотропе.
1. Можно найти критично мало опубликованных исследований, чтобы считать хорошо изученным веществом. На Пабмеде есть всего лишь 21 статья[1]. Замечу, что не каждое проведенное исследование публикуется, и логично предположить, что если что-то не способствует продаже препарата компанией, чья основная цель заключается в заработке с помощью фармацевтической промышленности, то нет пользы это что-то разглашать. Позиционируемые медицинские свойства отталкиваются от серии исследований, три из которых полностью не опубликованы.
2. На Западе почти неизвестен, не был одобрен ВОЗом и FDA[2]. В 2007 РАМН признало как устаревший препарат с недоказанной эффективностью[3]. Однако, явно имеет некоторые физические психостимулирующие свойства[5], и потому был забанен ВАДА[4].
3. Не является лигандой к D1, D, D3, HT2, NMDA рецепторам. Имеет низкую аффинность к α4β2 никотиновым рецепторам. И несмотря на то, что субхронический прием может привести к увлечению количества никотиновых, NMDA И D3 и уменьшению D1 и HT2 рецепторов, демонстрируется недостаточно статистически значимых доказательств[6].
4. Только R-энантиомер улучшает мнестические способности, и оба стереоизомер проявляли антидепрессивный эффект против диазепама, увеличивают физическую активность и оказывают анксиолитическое действие[5][10], в то время как всегда продается рацемат. Также есть несколько исследований, что предполагают возможное наличие иммуноподдерживающих свойств[7][8][9].
5. Продемонстрировал небольшие положительные эффекты на восстановление после инсульта и органических повреждений[12], защиты от вызванной скополамином амнезии[10] и не показал пользы для улучшения когнитивных способностей при эпилепсии[11], черепной травме[12] и астении.

[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=phenylpirac..
[2]http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/default..
[3]http://www.rspor.ru/mods/news/docs/Resolution_Formula..
[4]http://www.usada.org/wp-content/uploads/wada-2017-pro..
[5]http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1742-784..
[6]http://cyberleninka.ru/article/n/fenotropil-kak-retse..
[7]http://cyberleninka.ru/article/n/izuchenie-psihoimmun..
[8]http://cyberleninka.ru/article/n/vliyanie-fenotropila..
[9]http://cyberleninka.ru/article/n/immunomoduliruyusche..
[10]http://link.springer.com/content/pdf/10.1134/S1819712..
[11]https://medi.ru/info/3654/
[12]http://bd.patent.su/2392000-2392999/pat/servl/servlet..

Источник: kanfar.ru/blog/anonim/psihostimulirujushhij-nootrop-f..

 
 
 

вторник, 10 января 2017 г.

ALD-52 + Фенотропил + Элеутерококк


Автор: Владислав Дьяченко

Преамбула: Потребление всех веществ из данной статьи проводилось сугубо в научно-исследовательских целях. Не пропагандирую и не рекомендую это повторять.

Обо мне: Я студент. Нет, не меда. Учусь на бизнес-аналитика, люблю программирование, но увлекаюсь всем DIY и сделай-сам хим-био тут не исключение. Каким-то странным путем занесло меня и в эту область.
Сразу скажу, сверхбазой в области нейронаук я не обладаю и конструктивную критику с радостью готов выслушать.

Идея:
Не буду скрывать, я не фанат миксования таблеток в формате:
«Так, ну это для силы, это для мозгов, это для энергии — так сойдет»
Мне нужна хоть какая-то околонаучная база (которую я нагло начал выдавливать из друзей-медиков). Пришел к выводу, что неплохо будет создать теоретический препарат, являющийся парциальным агонистом серотониновых 5HT-рецепторов.
Так я решил выжать максимум когнитивных сил из такого психоделического препарата, как ALD-52. Сейчас я не буду расписывать всю цепочку событий и перечитывать исследования этого препарата (этого хватит на целую статью), но если у вас есть вопросы по авторитетности указанных здесь цифр и данных или же желание получить ссылки на исследования — комментарии всегда открыты. Поехали.
Во-первых, я недооценил всю силу нейробиологии и решил банально разделить рецепторы на психоделические и физиологические.
Введу вас в эту выборку:
Психоделические: 5HT-2A и 5HT-2B
Физ-когнитивные: 5HT1, 5-HT2C , 5HT6
Немного забегая вперед, у меня все еще очень много вопросов насчет 5HT-4 и 5HT-7, уж очень эти ребята влияют на нашу память и когнитивку.
Первой мыслью стало «вырубить» 2А и 2В рецепторы и наслаждаться чистым миром без галлюцинаций, но, к сожалению, это простое изобретение велосипеда, которое еще полвека назад назвали 2-bromo-lsd. Это чудо-соединение является парциальным агонистом серотонина и способно выбросить все «трипы» и оставить только физиологическое воздействие. Но не тут то было, HT-2A играет очень важную роль в определении и сигнализации дофаминового D2R протомера в D2-5-HT2A рецепторных комплексах, тем самым убивая вместе с галлюцинациями и когнитивную составляющую (но это не точно).
Так мы приходим к решению искать нейролептики/ноотропы для умеренной и «слегка подавленной» кросс-активации гетемеров 5-HT2A — в моем случае результатом поиска стал фенотропил.

Состав курса на 3 недели:
1. Элеутерококка экстракт жидкий: 30 капель в день.
2. ALD-52: 50мгк — каждый третий день.
3. Фенотропил: 100мг в день.

О курсе:
Элеутерококк — стандартный энергопакет любого ноотропного комплекса, хотя здесь мог оказаться женьшень или любой другой препарат в категории Ayurveda. Есть информация, что этот препарат усиливает действие стимуляторов ЦНС и является антагонистом лекарственных средств, угнетающих ЦНС (много их).
ALD-52 описан выше. Режим потребления «каждый 3 день» опирается на факт, что толерантность снижается через несколько дней после прекращения использования и, возможно, вызывается снижением активности 5-HT2A рецепторов в мозге.
Фенотропил — всем известный ноотроп, антагонист галлюцинаций предыдущего препарата, да и просто известен своим выраженным стимулирующим эффектом психической работоспособности.

Цели и задачи на курс:
1. Закрыть по сессию.
2. Усилить запоминание и восприятие сложной информации по программированию, бизнес-аналитике и биологии.
3. Проверить восприятие времени, обучаемость.
4. Самое важное — концентрация на одной вещи. Не переключаться на все подряд и не включать синдром Цезаря чаще необходимого.
5. Слишком много всего хочется проверить — тут можно написать и общее самочувствие, и настроение и еще кучу всего.

Курс:
1. Первые дни
Моментально появились "задатки" педантичности. Рассортировал все что можно на кухне, прибрался в квартире. Появилось огромное желание работать и быть счастливым.
Удивительно, но мне перестают мешать внешние звуки. Вот вообще. Хотя у меня есть определенная любовь программировать на парах и отключать себя от внешнего мира, но на таком уровне это грандиозно.
Появился повышенный аппетит, мягко говоря прожорливость. Потребности постоянно питаться нет, но объем желудка стал каким-то безразмерным. Вкус еды воспринимается намного более глубоко (флешбек: плакал от вкуса котлетки).
Искажение времени. Желтушнее было б назвать «управление временем», но когда ты пишешь отчет, рассчитанный на 2-3 дня за 3 часа, а потом (в теории) прокрастинируешь часик, но по факту 6 — это все-таки искажения.
Миллионы мыслей. Вот прямо огромный неконтролируемый инфопоток и генератор бреда, да идей.
Память. Без сомнений на порядок выросла возможность захватывать большой объем данных и анализировать его в том числе.
Моментально заметил минус. Нужно учиться концентрироваться, ALD это все-таки психоделик и он просит общения (лучше не с самим собой, но это тоже продуктивно), таким образом можно пойти погулять или засесть в скайпе очень надолго и потерять время до конца.
Лучшее описание первой недели — сон наяву (нет, не трип).

2. Вторая неделя
В то время как элеутерококк дает возможность не уснуть, фенотропил - понять и запомнить, АЛД дает понимание и фантазию.
Стало намного проще держать в голове как цифры, так и образы. Вещи стали запоминаться какими-то ссылками, стали не такими изолированными. Нельзя сказать, что изменился тип памяти, но и описать изменения очень тяжело. Просто мозг начинает сам дополнять и связывать объекты между собой, предлагать варианты.
Когда чинил реле микроволновки, стало намного проще удерживать в голове ее разводку. Схемотехнику за 10 минут я не выучил, конечно, но микроволновка работает и это главное.
Не могу сказать, как комплекс действует на когнитивку уверенно, но писателям сойдет точно - писать хотелось даже такому ленивому человеку, как я. И конечно, время все так же растянуто.
Вторая неделя ничем новым не удивляет, так что можно немного и о мелочах:
1. Слюноотделение повышенное
2. Расширенные зрачки. Все становится ярче, зрение немного более разряженным — увеличивается площадь захвата, но уменьшается концентрация на точку. (монитор → телевизор)
3. Странное ощущение тела и теплообмен - перестаешь чувствовать его извне, но одновременно с этим чувствуешь на порядок глубже, скажем, обретаешь понимание тела.
4. Ощущение дополнительного измерения дает и свои плюсы, аж стало интересно почитать про психологию восприятия пространства.

3. Завершающая неделя
Чего не ожидал - это раскрытия себя изнутри. Если заниматься психоанализом (погружение в ИСС происходит с меньшим сопротивлением) с оператором, то можно увидеть и узнать о себе много нового. Не фанат всяких астралов и общений с сознанием, но это конечно уникально.
Я начал намного слабее воспринимать трудности, нет какой-то тяжести в голове, что следующие 4 часа ты посвятишь чему-то глупому и бесполезному, этот эффект сильно напоминает действие сомы из романа «О дивный новый мир!».
«Сомы грамм — и нету драм!»
Начинаю даже уставать от переизбытка сил, появляется желание разгрузить вагон-два песка. Делаю вывод, что микродозировки нужны не каждый день, потому что в моей голове 6 вечера, а по факту 3 ночи.
Уровень прокрастинации не упал, но стал чуть продуктивней.

Размышления:
Будем честны, комбинировать препараты в «прозрачные чудо-таблетки» без знаний, как минимум, тонкослойной хроматографии и неплохой лаборатории (таблетпресса и %ваше_слово%-рацетамового порошка не хватит) это сказки для фильмов. А добиться значительного прироста когнитивных показателей иначе нельзя.
Если говорить однозначно о том, удался ли опыт - да.
Когнитивка растет, но идея мешать именно фенотропил была не самой лучшей.
Элеутерококк - штука вообще спорная. Если забыть, что по нему нет нормальных исследований и представить его простым энергетиком...то бодрит и нормализует желудок. Но от него я впредь отказываюсь.
Возможно я бы поэкспериментировал с ингибиторами МАО, но немного страшно залезать в аптечку к психиатрам.
Следующий опыт — модафинил.
Модафинил независим от серотониновых рецепторов в целом, но его потенциал - это просто реактивные дрова в печку (но побочки это просто п*зд*ц лютый). Если все-таки эффект когнитивки АЛД (а упирается там далеко все не в один серотонин) лежит в других местах, то может будет огонь.

Источник: kanfar.ru/blog/ot-novyh/ald-52---fenotropil---jeleute..

 

суббота, 8 октября 2016 г.

Бемитил и Фенотропил атлету для восстановления

 

Если коротко, то Бемитил – это эффективный психостимулирующий препарат, значительно повышающий работоспособность и улучшающий переносимость тяжелых/интенсивных физических нагрузок (коими, по сути, и являются тренировки спортсмена). Если же долго, то данное средство, также распространенное под торговой маркой Антихот (выпускается компанией ЭнергоМАКС) является первым хорошо изученным актопротектором, производным бензимидазола.
Наибольшее распространение, как не трудно догадаться, лекарство Бемитил, выпускаемое в таблетках, получило в рамках медицинской и спортивной практики. И там, и там его используют примерно для одних и тех же целей (хотя в медицине спектр его применения немного шире): ускорение восстановления, повышение и восстановление работоспособности, улучшение памяти и по иным веским причинам.

Полезные свойства и действие Бемитил

Для начала, скажем, какая у данного препарата форма выпуска. Здесь все достаточно просто – производится и выпускается Бемитил в форме таблеток, покрытых оболочкой (100 мг), его аналоги, в частности Антихот, производятся также в таблеточном виде (каждая таблетка Антихот содержит ровно 200 мг действующего вещества и столько же (ровно 200 мг) фруктозы). Теперь же перейдем к более интересным фактам и подробностям.
Применение Бемитил
Известно, что таблетки Бемитил обладают ноотропной, антиоксидантной, антигипоксической, регенеративной и иммуномодулирующей активностью, а их механизм действия заключается в активизации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных, имеющих прямое отношение к иммунной системе. Под воздействием препарата происходит активация производства ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих эффективную утилизацию лактата (фактор, ограничивающий работоспособность человека) и углеводный ресинтез (является источником энергии при регулярных физ. нагрузках, приводит к увеличению выносливости/работоспособности).
Также, когда Вы принимаете описываемое лекарство, Бемитил, наблюдается такой эффект, как усиление синтеза структурных белков митохондрий и митохондриальных ферментов, что обеспечивает увеличенную продукцию энергии и поддерживает высокую степень сопряженности окисления с фосфорилированием. В свою очередь сохранение стабильного уровня АТФ при проявляющемся дефиците кислорода способствует противоишемической и выраженной антигипоксической активности. Плюс, при правильном приеме усиливается синтез антиоксидантных ферментов и проявляется полезная, как в спорте, так и в медицине антиоксидантная активность.
В целом же, все эти эффекты и действия, которыми обладает Бемитил в таблетках, выливаются в следующие полезные для атлета улучшения:
  • Повышается устойчивость организма к влиянию экстремальных/вредоносных факторов – к физической нагрузке, стрессу, гипертермии, гипоксии и т.д.;
  • Повышается работоспособность при нагрузке и в экстремальных условиях;
  • Проявляется антиастеническое действие, ускоряются процессы восстановления после экстремальных воздействий и прочих негативных факторов;
  • Все это без психомоторного возбуждения, иными словами, данное восстанавливающее средство не вызывает психомоторного возбуждения.
Отдельно отметим, что препарат Бемитил действует в среднем от четырех до шести часов, что немало, при этом первые 1-3 часа его эффект развивается, то есть, он набирает силу. Это, если использовать таблетки однократно. При курсовом же применении терапевтическое действие препарата в большинстве случаев развивается в течение первых трех-пяти дней. Если же проводится очень долгий или постоянный курс – то к десятому-двенадцатому дню о себе может дать знать кумуляция, в особенности это актуально при употреблении больших доз в районе 700 мг в сутки.
Также стоит понимать, что таблетки Бемитил – это лекарственное средство, которое может способствовать развитию не только улучшений, но и образованию определенных негативных эффектов. В частности, как подсказывают отзывы, во время курса препарата могут проявиться такие отклонения, как боли и неприятные ощущения в области желудка и печени. Также спортсмена могут потревожить следующие побочные действия Бемитил: в редких случаях – тошнота, головная боль, рвота, ринит, гиперемия кожи лица, и некоторые другие недуги.
Важно: в зависимости от того, насколько выраженными были симптомы, следует либо снизить дозу, либо полностью отменить применение препарата (если симптомы были незначительными, то прием препарата можно продолжить в прежних объемах, но в любом случае обратитесь к врачу за советом). И запомните, что передозировка Бемитил чревата серьезнейшими последствиями – повышение нервной возбудимости, проблемы со сном и др., поэтому ни в коем случае не принимайте препарат в дозах выше рекомендуемых.
Для справки: хранение Бемитил следует осуществлять в сухом месте, недоступном для света и влаги, при комнатной температуре. При этом таблетки следует надежно прятать от домашних питомцев и детей младшего возраста для их же безопасности.

Применение Бемитил, показания и противопоказания к его использованию

Данное вспомогательное средство, проявляющее восстанавливающее и стимулирующее действие, достаточно активно используется как в рамках спортивной практики, так и в традиционной медицине. Возможно, кто-то из Вас уже даже сталкивался с необходимость его применения или, по крайней мере, слышал о нем.
Бемитил в таблетках
Но перейдем к сути и для начала перечислим показания Бемитил, то есть, выделим ситуации, когда этот препарат необходимо использовать:
  • Для повышения и восстановления работоспособности (в спорте и не только);
  • При тяжелых и интенсивных физических нагрузках и гипоксии;
  • При перегревании и других экстремальных нагрузках на организм;
  • Прием Бемитил можно, а в некоторых ситуациях нужно, проводить при инфекциях;
  • При интоксикации и для лечения соматических заболеваний;
  • Незадолго до операции и в послеоперационный период.
Также, как подсказывает инструкция по применению, Бемитил следует использовать для адаптации к воздействию различных экстремальных факторов, для нормализации мозгового кровообращения (не редко применяется для лечения нарушений данного типа), при менингите, энцефалите, при снижении памяти и в некоторых других случаях.
А есть ли противопоказания к применению Бемитил? Они есть, правда их немного: препарат не следует использовать при наблюдающей аритмии, при выраженных нарушениях функций печени, при глаукоме и гипогликемии, при ишемической болезни сердца и когда проявилась артериальная гипертензия. Кроме того, инструкция Бемитил запрещает употреблять таблетки во время беременности и в период лактации, плюс, их не следует использовать при гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости.
А что говорят отзывы и инструкция непосредственно о том, как следует осуществлять применение Бемитил в медицинских или спортивных целях? А вот что: обычно таблетки этого препарата применяются дважды в день по 250 мг сразу после еды. При этом дозировку в случае необходимости можно увеличить, но не сильно – примерно в три раза. В таких ситуациях большая часть препарата употребляется утром, а остальное – после обеда, но не слишком поздно, поскольку на ночь эти таблетки пить не следует (например, 500 мг после завтрака, а оставшиеся 250 мг – после обеда).
Отметим, что при весе больше 80 кг, что для спортсмена немного, можно использовать суточные дозы Бемитил, равные 1 грамму, но их следует в обязательном порядке разделять на две части. Курс же лечения в целом обычно не превышает 5 дней, а после него берется небольшой перерыв (примерно 2-е суток), чтобы предотвратить возможную кумуляцию и возникновение связанных с этим побочных эффектов/последствий.
Вот еще некоторые рекомендации, которые помогут спортсмену понять, как следует принимать Бемитил и как его можно использовать: в спорте и не только препарат желательно употреблять за час перед нагрузками, при необходимости прием можно повторить через шесть-восемь часов; следует учитывать, что описываемое лекарственное средство при одновременном применении с ноотропами, витаминами, нестероидными анаболиками, антиоксидантами, глутаминовой кислотой, антигипоксантами и аспаркамом усиливает их метаболический эффект и действие.
Важно: курс применения Бемитил, как подсказывают отзывы и инструкция, не следует проводить в вечернее время и в целом перед сном, поскольку могут появиться проблемы с засыпанием (нарушения сна). Также Вам будет полезно знать, что когда осуществляется длительный прием препарата, то желательно перейти на диету, богатую углеводами.

Отзывы о Фенотропил, описание, что это такое

Данный фармакологический препарат популярен и эффективен в спорте, он оказывает разнообразное положительное воздействие на организм атлета, поэтому пользуется немалым спросом среди спортсменов-любителей (среди профи распространен не сильно из-за строгого запрета на применение). Но не будем забегать вперед, и раскрывать все карты, а лучше расскажем обо всем подробно, предоставив детальное описание.
Фенотропил таблетки
Сперва-наперво стоит сказать, что Фенотропил, также известный как Фонтурацетам (это его международное название, химическое в свою очередь – 4-фенилпирацетам) – это препарат с выраженной ноотропной активностью, а также психостимулирующим, антигипоксическим, антигипертензивным и противосудорожным действиями. Он проявляет адаптогенные свойства при различных моделях стресса, предотвращает перегрузку нервной системы при большом эмоциональном или информационном натиске у людей и животных, и нормализует суточный биоритм показателей симпатоадреналовой системы. Структурно представляет собой химически усовершенствованную формулу, лучшую версию пирацетама.
Какие еще эффекты и свойства, полезные в спорте или за его пределами, может проявлять лекарство Фенотропил? Самые разные. Список очень большой, но мы постараемся выделить все его самые важные и значимые действия:
  • Оказывает активирующее воздействие;
  • Улучшает память и умственную деятельность;
  • Повышает концентрацию внимания и облегчает процесс обучения;
  • Увеличивает скорость транспорта данных из одного полушария головного мозга в другое;
  • Проявляет адаптогенные качества – повышает устойчивость организма к воздействию негативных и экстремальных факторов;
  • Регулирует процессы торможения и активации ЦНС;
  • Улучшает настроение и общий жизненный тонус;
  • Улучшает кровообращение и обменные процессы мозга;
  • Увеличивает запасы энергии и повышает выносливость.
При всем при этом препарат Фенотропил может проявлять выраженный эффект в отношении двигательных реакций, увеличивать физическую работоспособность и желание трудиться, повышать болевой порог и подготавливать организм к стрессу в условиях чрезмерных психологических и физических нагрузок (особенно актуально для спортсменов, проводящих регулярные и изнурительные силовые тренировки или тренировки на выносливость). Но и это еще не все. Ведь Фенотропил, выпускаемый в таблетках (о том, какие формы выпуска есть, мы поговорим немного позже), также способствует увеличению остроты зрения, нормализации кровоснабжения нижних конечностей и многим другим улучшениям, полезным и в спорте, и за его пределами, например, в повседневной жизни.
Отметим, что при столь многообразном и мощном действии Фенотропил в таблетках, даже если использовать его на курсе, не вызывает лекарственной зависимости или толерантности, “синдром отмены” также вряд ли даст о себе знать – не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической или тератогенной активностью. Токсичность у таблеток низкая, чтобы принять летальную дозу, Вы должны очень постараться – в районе 800 мг на 1 кг веса.
И как мы обещали, формы выпуска Фенотропил, которые можно купить или заказать в настоящий момент:
  • Плоскоцилиндрические таблетки по 50 мг от бело-желтого или кремового оттенка до чистого белого цвета;
  • Плоскоцилиндрические таблетки по 100 мг от бело-желтого или кремового оттенка до чистого белого цвета.
Важно: после приема внутрь таблетки Фенотропил, как подсказывают отзывы, и утверждает официальное описание, очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и распределяются в различных тканях и органах. Так что эффекта от их употребления долго ждать не приходится. Также отметим, что Фенотропил, после того как эффект прошел, не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде – около 40% выходит вместе с мочой, остальные 60% – с потом и желчью.
В заключение же описательной части скажем вот что: Фенотропил как фармакологический препарат обладает явным и выраженным активирующим действием, поэтому нет ничего удивительного в том, что Всемирным антидопинговым агентством он был внесен в список запрещенных к употреблению субстанций. Если же рассматривать прецеденты, в которых данное средство было задействовано, то в первую очередь вспоминается скандал, произошедший 8 лет назад (2006 год). Тогда российская спортсменка Ольга Пылева (биатлон) была дисквалифицирована на 2 года за то, что использовала Фенотропил как допинг (по крайней мере, такой была официальная версия).
По аналогичной причине был отстранен от официальных соревнований и еще один российский спортсмен – Роман Усов (бег с препятствиями). Поймали и дисквалифицировали его в 2006-ом году. В целом, по тому, как часто таблетки Фенотропил применяются в спорте можно сделать вывод, что они крайне эффективны и полезны. Не зря же атлеты идут на такой риск (фактически на кон ставится карьера), используя их во время и перед соревнованиями.
И небольшое послесловие: Фенотропил, несомненно, оказывает мощное стимулирующее и активирующее воздействие на организм атлета. Однако этот препарат не способствует набору мышечной массы (хотя в целом, как подсказывают отзывы, работоспособность и физическую форму он увеличивает неплохо). Для того чтобы нарастить мышцы понадобятся более серьезные средства. В частности для этой цели можно заказать пептиды препараты или ААС, посетив наш интернет-магазин.

Показания к приему Фенотропил и инструкция по применению

Без лишних прелюдий и разглагольствований перейдем сразу к делу, выделив показания Фенотропил и ситуации, в которых его следует принимать:
  • Недуги и заболевания ЦНС, относящиеся к нарушениям обменных процессов в мозге, интоксикации и сосудистым заболеваниям (в том числе хроническая цереброваскулярная недостаточность и посттравматические состояния), которые сопровождаются понижением двигательной активности и/или ухудшением интеллектуальной функции;
  • Прием Фенотропил можно, а в некоторых случаях нужно, осуществлять, когда наблюдаются невротические состояния, связанные с вялостью, снижением психомоторной активности, нарушениями внимания, истощаемостью или ухудшением памяти;
  • Психоорганические синдромы, проявляющиеся с нарушениями интеллектуальной функции, апатические состояния при шизофрении, судорожный синдром;
  • Применение Фенотропил, как отмечает инструкция и отзывы, рекомендуется для профилактики гипоксии и повышения устойчивости к стрессу, для функциональной коррекции работы организма в экстремальных условиях или при интенсивных физических и/или психологических нагрузках;
  • Препарат следует принимать для повышения умственной и физической работоспособности, а также с целью предотвращения/профилактики развития переутомления;
  • При хроническом алкоголизме с целью уменьшения и/или предупреждения депрессии, явлений астении и прочих нарушений психологического и физического характера.
Однако, стоит понимать, что есть ситуации и случаи, в которых описываемый препарат не рекомендуется к употреблению. В частности, как подсказывает инструкция по применению Фенотропил, у него следующие противопоказания: беременность, период лактации, детский возраст и гиперчувствительность. Осторожно к применению следует относиться при органических заболеваниях печени и почек, при тяжелой артериальной гипертензии, атеросклерозе, острых психических состояниях, протекающих с психомоторным возбуждением и в некоторых других случаях.
Препарат в таблетках Фенотропил
Теперь же перейдем к самому интересному – что говорит инструкция Фенотропил, как принимать его спортсмену. Все достаточно просто: таблетки пьются внутрь сразу после еды. Средняя разовая дозировка, рекомендуемая к употреблению – это 150 мг (в рамках 100-250 мг), среднестатистическая суточная доза 250 мг (в пределах 200-300 мг), максимальная – 750 мг. Проходит же применение таблеток Фенотропил в большинстве случаев в 2 приема (суточная доза разделяется на два раза), а курс длится приблизительно от двух недель до трех месяцев (в среднем – 30 дней) и при необходимости его можно повторить, но не раньше чем через месяц.
Важно: осуществляя разовый прием или курсовое применение Фенотропил, не забывайте, что он способен усиливать действие лекарственных средств, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов, а также других ноотропных препаратов. Плюс, запомните, что описываемые таблетки могут приводить к нарушениям сна, если они употребляются позже трех часов дня. И к слову, раз уж речь зашла о том, какие побочные эффекты могут проявиться, выделим все возможные недуги и отклонения, развитию которых может способствовать прием Фенотропил. В первую очередь, как уже было сказано – бессонница в случае применения таблеток позднее 15 часов. Во-вторых, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления (при передозировке). В-третьих, психомоторное возбуждение, плюс, при эмоциональном истощении на фоне стресса, утомления или бессонницы препарат может вызвать резкую потребность во сне.
По материалам: AthleticPharma.com

пятница, 23 сентября 2016 г.

ДОПИНГ ИЗ АПТЕКИ

   22 Февраля 2006г.  

  •  
Первый и пока единственный допинговый скандал на Олимпиаде в Турине случился, увы, с российской сборной. За применение запрещенного препарата дисквалифицирована серебряный призер Игр в биатлоне Ольга Пылева. Корреспондент "Труда" попытался разобраться, почему такое стало возможным.
ЧТО? ГДЕ? КОГДА?
16 февраля. Томительные минуты ожидания вестей из Турина - что с Пылевой? Какой препарат и как попал в ее организм? Я набрал номер заместителя директора ВНИИФКа Сергея Португалова, одного из ведущих специалистов в России в области спортивной фармакологии. Он уже выступал на страницах "Труда", говоря о проблемах применения запрещенных и разрешенных препаратов. При этом был всегда и откровенен, и объективен. На этот раз он заявил, что не может говорить по телефону.
А буквально через полчаса пришла информация из Турина - в пробе Пылевой обнаружен фенотропил. И стала понятной реакция профессора Португалова на мой звонок. Ведь буквально месяц назад в интервью газете "Труд" он рассказывал о том самом фенотропиле, изобретенном 13 лет назад его ВНИИФКом совместно с Институтом медико-биологических проблем. И каково теперь было бы ему комментировать дисквалификацию нашей спортсменки, попавшейся на употреблении его детища?!
ПОЧЕМУ?
Как же случилось, что Пылева употребляла препарат, запрещенный Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА)? Ведь в "запрещенном списке" ВАДА фенотропил фигурирует под другим названием - карфедон. "Фенотропил" же - фармацевтический бренд препарата, выпускаемого Щелковским витаминным заводом.
КОМУ ЭТО ВЫГОДНО?
Почему препарат, который можно свободно купить в российских аптеках БЕЗ РЕЦЕПТА, попал в разряд запрещенных? Ведь борьба с допингом подразумевает запрет опасных для здоровья человека веществ, а также препаратов, искусственно увеличивающих возможности человека. Фенотропил, он же карфедон, не обладает ни тем, ни другим свойствами. Тем не менее в 1996 году он был внесен в список запрещенных препаратов как стимулятор. Кстати, препарат этот активно применяется космонавтами перед работой в открытом космосе. Какая уж тут психостимуляция, если человеку предстоит сложнейшая по своей точности работа?!
Фактически все "заинтересованные лица" - и фармацевты, и борцы с допингом признают, что фенотропил не действует возбуждающе на психику человека. И тем не менее он назван стимулятором и запрещен ВАДА к применению. Только эта организация решает, что есть допинг, а что нет. Мнение фармакологов ее чиновников мало интересует. В последние пять лет "запрещенный список" ВАДА разросся до колоссальных размеров. Так что спортивная фармакология находится сейчас если не в парализованном, то близком к нему состоянии. Какой смысл изобретать препараты, помогающие спортсменам, если их все равно наверняка запретят?!
Ну а список настоящих лекарств, разрешенных спортсменам к применению, тем временем продолжает сужаться.
Вот что сказал по поводу дисквалификации Ольги Пылевой директор по стратегическому развитию Щелковского витаминного завода Андрей БЕЛАШОВ:
- Квалифицированные врачи, в особенности работающие в области спортивной медицины, обязаны знать медицинские показания к применению препаратов так и решения WADA по включению тех или иных общеупотребимых эффективных и безопасных лекарственных средств в запретительные списки. В связи с этим считаем все попытки перенести ответственность за происшедшее с нашей спортсменкой на производителя не логичными и не оправданными.

среда, 14 сентября 2016 г.

3 месяца фенотропила (перевод)



Автор: mezmezik

Я принимал фенилпирацетам почти каждый день последние 3 месяца и хочу поделиться своим опытом.

==== положительные эффекты фенотропила ====

Фенотропил - это лучший ноотроп, который я пробовал, однозначно! Главная причина, по которой я употребляю его каждый день - под ним я чувствую, что могу достичь все что захочу. Я чувствую себя на вершине мира! Он дает чистую энергию, немного концентрации и отличный противотревожный эффект.

Я нахожусь в стрессовой обстановке каждый день, у меня небольшое дело, которым я занимаюсь в одиночку, по производству программного обеспечения, консультирования и фриланса, и фенотропил превращает мой ежедневный стресс в конструктивную энергию, которая позволяет мне делать больше задач за меньшее время. Честно говоря, я не уверен, было бы у меня желание писать этот пост, не будь я сейчас под ним.

===== несколько интересных наблюдений =====

Моя дозировка - 100мг в день бОльшую часть курса, иногда я принимал 200мг, но 100 все равно хорошо на меня действует.

Множество источников утверждают, что у вас быстро разовьется толерантность под фенотропилом и он быстро перестанет работать, но у меня так не было. После 3 месяцев, это вещество сохранило 70-80 % эффективности. Я думаю, что из-за новизны эффекта люди думают, что фенотропил сильнее работает в первые приемы.

Когда я начал употреблять фенотропил, у меня были кое-какие негативные побочные эффекты. Я купил его у двух разных продавцов (не самых популярных, но известных) и после нескольких дней использования у меня началась странная боль в области груди и трудности с засыпанием. Я прекратил использовать его, но потом решил купить брендированый фенотропил. Я употреблял его 3 месяца и все было нормально.

Я обратил внимание, что стимулирующий эффект фенотропила хорош, а эффект фокусировки слаб, чем-то напоминая модафинил. Если вы смешаете фенотропил с прамирацетамом, вы получите концентрацию и энергию очень похожие на эффект модафинила. Пожалуй, 100-200 мг фенотропила и 300 мг прамирацетама это мой любимый стак, когда мне нужна энергия, хорошее настроение, мотивация и концентрация, считаю это сочетание очень хорошим.

Источник: kanfar.ru/blog/perevod/3-mesjaca-fenotropila.html

Оригинал(англ): reddit.com/r/Nootropics/comments/3lp8of/i_took_phenyl..
 


понедельник, 25 июля 2016 г.

Фенотропил


Фонтурацетам (4-фенилпирацетам, «Фенотропил») — лекарственное средство, относящееся к группе ноотропных препаратов. Оказывает ноотропное, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие. Препарат способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга, в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний. По состоянию на 2012 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»).

История
Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.

На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкарбокасмидо-4-фенил-2-пирролидон), которое было отвергнуто на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.

В августе 2003 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (производитель — Щелковский витаминный завод), сейчас данная регистрация аннулирована и с 2008 года «Фенотропил» зарегистрирован за производителем ОАО «Валента фармацевтика».

В 2010 году Всемирной организацией здравоохранения препарату было присвоено его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам».

Свойства
Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама (2-пирролидонов) и является фенилзамещенным пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).

Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвёртичного атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.

По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама.

Фармакология
Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым сродством к никотиновым холинорецепторам, а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается)[6]. Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов, серотонинового рецептора 5-HT2-типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМКА, так и ГАМКВ).

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.

Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3−5 часов.

Токсичность препарата относительно низкая.

Применение
Производителем декларируется широкий спектр показаний для применения фонтурацетама, однако каких-либо достоверных результатов клинических испытаний, которые бы подтверждали эффективность препарата, в научных изданиях практически не публиковалось.

Согласно данным, полученным в результате одного из исследований, фонтурацетам может оказывать положительное влияние на степень восстановления пациентов после перенесённого инсульта. В ходе исследования 200 пациентов в течение одного года после инсульта получили три курса препарата в дозе 400 мг/сут (средняя продолжительность одного курса — 30 дней). По итогам лечения степень восстановления нарушенных неврологических функций и бытовой адаптации у наблюдавшихся пациентов была выше, чем в контрольной группе[7].

Побочные действия
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 часов). У некоторых больных в первые 3 дня приема — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

ФЕНОТРОПИЛ В СИСТЕМЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ РЕАБИЛИТАЦИИ БОЛЬНЫХ С ГЕМИПАРЕЗАМИ ПОСЛЕ ПЕРЕНЕСЕННОГО ИШЕМИЧЕСКОГО ИНСУЛЬТА

ВЛИЯНИЕ ФЕНОТРОПИЛА НА КАЧЕСТВО ЖИЗНИ БОЛЬНЫХ




СохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранитьСохранить