АКТОПРОТЕКТОРЫ

 

Актопротекторы — препараты, способствующие устойчивости организма к физическим нагрузкам без увеличения потребления кислорода и теплопродукции, повышающие при этом коэффициент полезного действия.

Умственное и физическое утомление, как всякое биологическое явление, имеет различную природу. Раньше полагали, что имеется рефлекторное и метаболическое утомление, в настоящее время считают, что существует единая нейрометаболическая этиология этого процесса.

Процессы, приводящие к утомлению, универсальны, однако важное значение имеют масса тела, обмен веществ, генетические особенности, пол, возраст.

Механизм действия[Править]

Фармакологическая регуляция утомления может осуществляться:

• психомоторными стимуляторами (истощающими в основном энергетические запасы);
• энергодающими соединениями (максимальный эффект отмечают в момент введения);
• регуляторами метаболизма (веществами, избирательно регулирующими или блокирующими метаболические пути).

Актопротекторы относят к метаболическим лекарственным средствам неистощающего типа действия, которые могут обладать также в большей или меньшей степени и антигипоксической активностью. Препараты отличаются от антигипоксантов тем, что первично (непосредственно) стимулируют синтез белков и повышают работоспособность. Кроме того, они оказывают антигипоксическое действие при гипоксических состояниях, которые развиваются вследствие пониженной способности митохондрий окислять субстраты при повышенных физических нагрузках, а не при гипоксических состояниях другой этиологии.

Классификация[Править]

Актопротекторы подразделяют таким образом:

1 — специфические актопротекторы — производные имидазола (бемитил, этомерзол, томерзол) и адамантана (бромантан, хлодантан); все названные препараты в Украине не зарегистрированы;

2 — синтетические метаболитные препараты с энергизирующим типом действия (АТФ-ЛОНГ, милдронат,  триметазидин, мексидол, вита-мелатонин и др.);

3 — витаминные препараты группы В, С, Р, Е (монопрепараты и комплексные соединения — кардонат, витам, энерион и др.);

4 — препараты природного происхождения;

4.1 — растительные адаптогены — настойки и жидкие экстракты женьшеня, лимонника китайского, эхинацеи пурпурной, родиолы розовой, левзеи сафлоровидной и др., а также их таблетированные препараты (иммунал, экдистен), комплексные (поллентар и др.), настойки (кардифит, кардиотон, идистон);

4.2 - адаптогены животного происхождения пантокрин, рантарин, цыгапан и др.;

4.3 - препараты микробного происхождения — спирулина.

Фармакокинетика. Классический эталонный актопротектор бемитил (бемактор) является по химической структуре 2-этилтиобензимидазола гидробромидом. Он и другие производные имидазола полностью, но медленно всасываются в пищеварительном канале. Ускоряет всасывание препарата пища, насыщенная углеводами. Препарат и его метаболиты после биотрансформации в печени выводятся преимущественно с мочой.

Бромантан (ладастен) является по химической структуре N-(2-адамантил)-М-(парабромфенил) амином. При пероральном введении препарат быстро, но неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (биодоступность составляет 42 %), быстро и в больших количествах распределяется в органах и тканях, но достаточно медленно выводится из организма. Депонируется в жировой ткани. Скорость всасывания бромантана из желудочно-кишечного тракта у женщин значительно выше, соответственно период полураспада короче, чем у мужчин. Время достижения максимальной концентрации бромантана в крови у женщин в среднем составляет 2,75 ч, а у мужчин — 4 ч. Метаболизируется препарат в печени, а элиминация его происходит преимущественно внепочечным путем.

Спирулина также быстро всасывается в пищеварительном канале, после биотрансформации быстро включается в метаболизм, выводится преимущественно с мочой.

Основные фармакологические эффекты бемитила

   

Фармакодинамика. Производные имидазола по химической структуре подобны пуриновым основаниям. Поэтому, влияя на геном клетки, они стимулируют нуклеиновый обмен, усиливая синтез в первую очередь РНК и белков-ферментов, особенно ферментов глюконеогенеза и окислительного фосфорилирования. Препараты стимулируют прежде всего анаэробную энергопродукцию, образование АТФ, ресинтез глюкозы, причем больше в печени и почках, из продуктов распада углеводов — лактата и пирувата, а также из глицерола и аминокислот. При чрезмерной физической нагрузке производные имидазола способствуют утилизации молочной кислоты, снижающей работоспособность, что сопряжено с циклом Кори и глюкозоаланиновым циклом. При этом происходит нейтрализация и выведение не только лактата, но также азотистых продуктов распада (аммиака и др.). Препараты обладают не только актопротекторным и антигипоксантным эффектом, но также незначительным ноотропным, антиоксидантным, иммуномодулирующим, репаративным действием (рис. 2.1).

Производное аминоадамантана — бромантан, обладающий сочетанными стимулирующим и анксиолитическим эффектами, повышает физическую и психическую работоспособность, замедляет развитие процессов утомления, ускоряет восстановление в обычных и осложненных гипоксией и гипертермией условиях, способствует улучшению мнестических процессов, обучения; улучшает координацию движений, повышает температуру тела, обладает нейропсихоактивирующим действием (поэтому его иногда относят к психомоторным стимуляторам), проявляет антагонизм в отношении седативного действия транквилизаторов, позитивное инотропное действие без влияния на хронотропную функцию сердца и системное АД, имеет иммуномодулирующую активность. Установлено позитивное влияние бромантана на показатели психофизиологического состояния — объем и устойчивость внимания, сложную сенсомоторную реакцию, параметры успешности операторской деятельности. В основе механизма действия бромантана лежит способность повышать активность подкорковых центров ЦНС (ядер гипоталамуса, ретикулярных ядер покрышки, гиппокампа). Препарат не оказывает выраженного действия на норадренергические медиаторы, а реализует активирующие свойства через дофаминергическую систему. Предполагают также наличие центральных серотонинблокируюших эффектов. Определенную роль в реализации фармакологического действия бромантана играют его антирадикальные и мембранопротекторные свойства. Актопротекторное действие бромантана усиливается при его совместном применении с бемитилом.

В подготовительный период тренировочного цикла установлено истощение внутриклеточного содержания макроэргических соединений при увеличении уровня веществ, объединенных энергетическими связями. Уменьшение уровня АТФ наступает в результате увеличения интенсивности физических и психических нагрузок, поэтому определенное значение при реализации актопротекторного эффекта имеет введение препаратов, позволяющих различными путями интенсифицировать энергетический обмен, желательно наравне с пластическим, таким образом, чтобы биосинтетические процессы превалировали над утилизацией.

Цикл пуриновых нуклеотидов является одним из ключевых звеньев регуляции метаболической активности клетки. Эндогенно вводимые макроэрги не могут служить субстратами энергетических путей вследствие малого поступления в клетку и быстрой метаболической регуляции. У экзогенного аденозинтрифосфата, вводимого в виде натриевой соли, проявляются вазодилатирующие свойства вследствие образования аденозина, изменяется соотношение притока и оттока метаболитов и функциональное состояние различных органов.

АТФ-ЛОНГ является более стойким к воздействию дезаминаз, имеет большее сродство к пуриновым рецепторам и большую физиологическую активность, способствует повышению работоспособности. Одновременно этот препарат, как и производные имидазола, обладает антигипоксическим, мембраностабилизирующим эффектом стимулирует синтез белка, активирует ферментативные процессы, работу ионных насосов.

Актопротекторные свойства выражены у милдроната, хотя, по данным некоторых экспериментальных исследований (Мороз и др., 2002), он уступает АТФ-ЛОНГ. Милдронат, структурный аналог непосредственного предшественника карнитина — убутиробетаина, ингибирует карнитинзависимое окисление жирных кислот. При повышенной физической нагрузке, сопровождающейся усиленной мобилизацией липидов, милдронат стимулирует карнитиннезависимый кетогенез из октаноата на фоне ингибирования карнитинзависимого пути, что приводит к повышению метаболической доступности ацетил-КоА и компенсаторному усилению гликолиза. При этом происходит переключение на утилизацию глюкозы, которая является основным энергетическим субстратом в тканях жизненно важных органов и, прежде всего, головного мозга. У препарата проявляются адаптационные, иммуномодулирующие вазоактивные эффекты, антиоксидантное влияние. При его использовании значительно повышается выносливость организма к повышенным физическим нагрузкам, восстанавливаются реактивность сосудов, мозговое кровообращение, улучшается микроциркуляция. Это обеспечивает также устойчивость к гравитационным факторам, снижение влияния гипоксии, стресса различного генеза.

Механизмы действия актопротектора триметазидина также связывают с угнетением окисления жирных кислот (ингибиция митохондриальной тиолазы), усилением окисления глюкозы, антиоксидантным, антирадикальным, антигипоксическим, антиацидогическим эффектом, улучшением показателей электролитного обмена и системы гомеостаза.

Мексидол как производное янтарной кислоты повышает резистентность организма к физической нагрузке и различным экстремальным факторам, при этом реализуется антиоксидантное, антигипоксантное, мембранопротекторное действие.

Вита-мелатонин — синтетический аналог мелатонина — нейропептида шишковидного тела (эпифиза). Мелатонин регулирует адаптогенные свойства организма — биологические циклы бодрствования и сна, циркадные ритмы через нейрогуморальные механизмы ЦНС. Препарат повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. У вита-мелатонина выражено антиоксидантное, мембраностабилизирующее действие, он нормализует проницаемость сосудистой стенки, повышает резистентность к гипоксии, улучшает микроциркуляцию. Препарат обладает иммуно-модулирующим действием, стимулируя в основном клеточное звено иммунитета.

Энерион (сальбутиамин) характеризуется актопротекторным эффектом; фармакодинамика его описана в разделе "Витаминные препараты".

Фармакодинамика, в том числе механизм адаптогенного и актопротекторного действия монопрепаратов адаптогенов растительного и животного происхождения рассмотрены в соответствующих разделах.

В настоящее время обращается внимание на комплексные препараты с актопротекторным действием, к их числу принадлежит поллентар — капсулы, содержащие цветочную пыльцу (комплекс аминокислот, витаминов, фосфолипидов, углеводов, макро- и микроэлементы, фенольные соединения) и янтарную кислоту. Благодаря цветочной пыльце актопротекторный эффект поллентара реализуется вследствие активации пластического, энергетического обменов, антиоксидантных свойств. Янтарная кислота — энергетический субстрат и антиоксидант, повышает также продукцию катехоламинов.

Спирулина содержит белок (60—70 %), углеводы (10—20 %), жиры (5 %), золу (7 %), клейковину (2 %), воду (6 %). Содержание в ней белка больше, чем в яичном белке, сыре, молоке. Преимуществом спирулины при введении в организм является легкое разрушение клеточной оболочки. Спирулина в значительных количествах содержит заменимые аминокислоты (глутаминовую, аспарагиновую кислоты, аланин, аргинин), незаменимые аминокислоты (лейцин, изолейцин, лизин, фенилаланин, треонин, валин), а также углеводы, органические кислоты (янтарная, фумаровая, а-кетоглутаровая и др.), ненасыщенные жирные кислоты (линоленовая и др.), изопреноиды, которые существенно влияют на активность ферментов, синтез нуклеиновых кислот; растительные гормоны (фитогормоны), ферменты, в основном супероксиддисмутазу, индольные соединения, фенольные соединения, витамины (значительное содержание цианокобаламина, тиамина, рибофлавина, биотина, кислоты пантотеновой, бета-каротина), пигменты (хлорофилл, каротиноиды, фикоцианин и др.), катионы калия, кальция, натрия, магния, железа, марганца, селена. Наравне с актопротекторными, антиоксидантными, антигипоксантными свойствами препарат обладает нейро-, кардио-, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипогликемическим, гемопоэтическим, иммуномодулирующим влиянием, способствует выведению радионуклидов и шлаков, стабилизирует микрофлору кишечника.

Показаниями к применению бемитила являются астенические состояния, неврозы, рекомендуется включать препарат в период реабилитации больных, перенесших острый гепатит, лучевую болезнь, нервно-мышечные заболевания, вестибулярные расстройства.

Бромантан применяют в целях повышения физической работоспособности, концентрации внимания, ускорения восстановления в обычных и усложненных условиях среды обитания (гипертермия, гипоксия) и деятельности (физическое и нервно-психическое утомление). Возможно использование бромантана для коррекции седативных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов при их применении в амбулаторных условиях у больных с пограничными нервно-психическими расстройствами, у работающих и у других лиц, осуществляющих свою профессиональную деятельность в условиях эмоционального стресса.

Вита-мелатонин показан при расстройстве циркадных ритмов, для профилактики и лечения нарушений сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения; для повышения умственной и физической работоспособности, в том числе для профилактики и лечения стрессовых состояний.

Спирулина рекомендуется в качестве гепатопротектора, кардиопротектора, противоанемического, имммуномодулирующего, нейротропного средства, при проведении лучевой терапии.

Показания к применению препаратов других групп приведены в соответствующих разделах.

Побочные эффекты: беметил и другие производные имидазола могут вызывать диспептические расстройства (тошноту, особенно при приеме натощак, редко — рвоту, неприятные ощущения в области желудка и/или печени), головную боль, гиперемию лица, оказывать психоактивирующее действие (аффективная лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности ночного сна).

Бромантан отличает практическое отсутствие нежелательных побочных эффектов, включая проявления гиперстимуляции синдрома отмены.

Вита-мелатонин редко вызывает явления гиперчувствительности .

Спирулина, вследствие высокого содержания чужеродного белка, также может вызывать аллергические расстройства, проявления гиперчувствительности, обычно в виде высыпаний на коже.

Нежелательные явления при приеме препаратов других групп рассматриваются в соответствующих разделах.

Актопротекторы в спорте[Править]

Показаниями к применению в спортивной медицине являются гипоксические состояния, которые возникают при интенсивных физических нагрузках в подготовительный и соревновательный периоды.

Возможность взаимозаменяемости препаратов при подготовке атлетов обычно решает спортивный врач с учетом переносимости и наличия побочных эффектов.

Следует отметить, что актопротекторный эффект при правильном назначении может реализоваться при приеме препаратов психоэнергизируюшего действия, церебро- и кардиопротекторов с учетом общего статуса спортсмена, состояния иммунной и других систем организма, возможности реализации побочного действия. Поэтому тренировочный период требует тщательной разработки схемы применения, комбинаций и длительности введения препаратов данной группы с учетом прогнозированного побочного действия, что не должно снизить результативность спортсменов во время соревнований.

Спортивный врач должен помнить, что некоторые актопротекторы (например бромантан) входит в Список запрещенных веществ и методов (2008), и хотя препарат не имеет ярко выраженных побочных эффектов, его не следует применять при подготовке спортсменов.

Формы выпуска препаратов

• Bemithylum — таблетки по 0,125; 0,25; 0,5 г 
• ATP-LONG — таблетки по 0,01; 0,02 г; ампулы по 2 мл
• Trimetazidinum — таблетки по 0,02 г; таблетки с модифицированным освобождением по 0,035 г
• Mexidolum — таблетки по 0,125 г; ампулы по 2 мл 5 %-го раствора
• Mildronatum — капсулы по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 %-го раствора
• Spirulina — гранулы во флаконах по 30,0 г Pollenar — капсулы Cardonat — капсулы Vitam — капсулы
• Vitae-Melatonin — таблетки по 0,003 г

Источник:

Источник: http://sportwiki.to/%D0%90%D0%BA%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%BA%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B

Бемитил и Фенотропил атлету для восстановления

 

 20.06.2014  

Если коротко, то Бемитил – это эффективный психостимулирующий препарат, значительно повышающий работоспособность и улучшающий переносимость тяжелых/интенсивных физических нагрузок (коими, по сути, и являются тренировки спортсмена). Если же долго, то данное средство, также распространенное под торговой маркой Антихот (выпускается компанией ЭнергоМАКС) является первым хорошо изученным актопротектором, производным бензимидазола.

Наибольшее распространение, как не трудно догадаться, лекарство Бемитил, выпускаемое в таблетках, получило в рамках медицинской и спортивной практики. И там, и там его используют примерно для одних и тех же целей (хотя в медицине спектр его применения немного шире): ускорение восстановления, повышение и восстановление работоспособности, улучшение памяти и по иным веским причинам.

Полезные свойства и действие Бемитил

Для начала, скажем, какая у данного препарата форма выпуска. Здесь все достаточно просто – производится и выпускается Бемитил в форме таблеток, покрытых оболочкой (100 мг), его аналоги, в частности Антихот, производятся также в таблеточном виде (каждая таблетка Антихот содержит ровно 200 мг действующего вещества и столько же (ровно 200 мг) фруктозы). Теперь же перейдем к более интересным фактам и подробностям.

Известно, что таблетки Бемитил обладают ноотропной, антиоксидантной, антигипоксической, регенеративной и иммуномодулирующей активностью, а их механизм действия заключается в активизации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных, имеющих прямое отношение к иммунной системе. Под воздействием препарата происходит активация производства ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих эффективную утилизацию лактата (фактор, ограничивающий работоспособность человека) и углеводный ресинтез (является источником энергии при регулярных физ. нагрузках, приводит к увеличению выносливости/работоспособности).

Также, когда Вы принимаете описываемое лекарство, Бемитил, наблюдается такой эффект, как усиление синтеза структурных белков митохондрий и митохондриальных ферментов, что обеспечивает увеличенную продукцию энергии и поддерживает высокую степень сопряженности окисления с фосфорилированием. В свою очередь сохранение стабильного уровня АТФ при проявляющемся дефиците кислорода способствует противоишемической и выраженной антигипоксической активности. Плюс, при правильном приеме усиливается синтез антиоксидантных ферментов и проявляется полезная, как в спорте, так и в медицине антиоксидантная активность.

В целом же, все эти эффекты и действия, которыми обладает Бемитил в таблетках, выливаются в следующие полезные для атлета улучшения:

• Повышается устойчивость организма к влиянию экстремальных/вредоносных факторов – к физической нагрузке, стрессу, гипертермии, гипоксии и т.д.;
• Повышается работоспособность при нагрузке и в экстремальных условиях;
• Проявляется антиастеническое действие, ускоряются процессы восстановления после экстремальных воздействий и прочих негативных факторов;
• Все это без психомоторного возбуждения, иными словами, данное восстанавливающее средство не вызывает психомоторного возбуждения.

Отдельно отметим, что препарат Бемитил действует в среднем от четырех до шести часов, что немало, при этом первые 1-3 часа его эффект развивается, то есть, он набирает силу. Это, если использовать таблетки однократно. При курсовом же применении терапевтическое действие препарата в большинстве случаев развивается в течение первых трех-пяти дней. Если же проводится очень долгий или постоянный курс – то к десятому-двенадцатому дню о себе может дать знать кумуляция, в особенности это актуально при употреблении больших доз в районе 700 мг в сутки.

Также стоит понимать, что таблетки Бемитил – это лекарственное средство, которое может способствовать развитию не только улучшений, но и образованию определенных негативных эффектов. В частности, как подсказывают отзывы, во время курса препарата могут проявиться такие отклонения, как боли и неприятные ощущения в области желудка и печени. Также спортсмена могут потревожить следующие побочные действия Бемитил: в редких случаях – тошнота, головная боль, рвота, ринит, гиперемия кожи лица, и некоторые другие недуги.

Важно: в зависимости от того, насколько выраженными были симптомы, следует либо снизить дозу, либо полностью отменить применение препарата (если симптомы были незначительными, то прием препарата можно продолжить в прежних объемах, но в любом случае обратитесь к врачу за советом). И запомните, что передозировка Бемитил чревата серьезнейшими последствиями – повышение нервной возбудимости, проблемы со сном и др., поэтому ни в коем случае не принимайте препарат в дозах выше рекомендуемых.

Для справки: хранение Бемитил следует осуществлять в сухом месте, недоступном для света и влаги, при комнатной температуре. При этом таблетки следует надежно прятать от домашних питомцев и детей младшего возраста для их же безопасности.

Применение Бемитил, показания и противопоказания к его использованию

Данное вспомогательное средство, проявляющее восстанавливающее и стимулирующее действие, достаточно активно используется как в рамках спортивной практики, так и в традиционной медицине. Возможно, кто-то из Вас уже даже сталкивался с необходимость его применения или, по крайней мере, слышал о нем.

Но перейдем к сути и для начала перечислим показания Бемитил, то есть, выделим ситуации, когда этот препарат необходимо использовать:

• Для повышения и восстановления работоспособности (в спорте и не только);
• При тяжелых и интенсивных физических нагрузках и гипоксии;
• При перегревании и других экстремальных нагрузках на организм;
• Прием Бемитил можно, а в некоторых ситуациях нужно, проводить при инфекциях;
• При интоксикации и для лечения соматических заболеваний;
• Незадолго до операции и в послеоперационный период.

Также, как подсказывает инструкция по применению, Бемитил следует использовать для адаптации к воздействию различных экстремальных факторов, для нормализации мозгового кровообращения (не редко применяется для лечения нарушений данного типа), при менингите, энцефалите, при снижении памяти и в некоторых других случаях.

А есть ли противопоказания к применению Бемитил? Они есть, правда их немного: препарат не следует использовать при наблюдающей аритмии, при выраженных нарушениях функций печени, при глаукоме и гипогликемии, при ишемической болезни сердца и когда проявилась артериальная гипертензия. Кроме того, инструкция Бемитил запрещает употреблять таблетки во время беременности и в период лактации, плюс, их не следует использовать при гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости.

А что говорят отзывы и инструкция непосредственно о том, как следует осуществлять применение Бемитил в медицинских или спортивных целях? А вот что: обычно таблетки этого препарата применяются дважды в день по 250 мг сразу после еды. При этом дозировку в случае необходимости можно увеличить, но не сильно – примерно в три раза. В таких ситуациях большая часть препарата употребляется утром, а остальное – после обеда, но не слишком поздно, поскольку на ночь эти таблетки пить не следует (например, 500 мг после завтрака, а оставшиеся 250 мг – после обеда).

Отметим, что при весе больше 80 кг, что для спортсмена немного, можно использовать суточные дозы Бемитил, равные 1 грамму, но их следует в обязательном порядке разделять на две части. Курс же лечения в целом обычно не превышает 5 дней, а после него берется небольшой перерыв (примерно 2-е суток), чтобы предотвратить возможную кумуляцию и возникновение связанных с этим побочных эффектов/последствий.

Вот еще некоторые рекомендации, которые помогут спортсмену понять, как следует принимать Бемитил и как его можно использовать: в спорте и не только препарат желательно употреблять за час перед нагрузками, при необходимости прием можно повторить через шесть-восемь часов; следует учитывать, что описываемое лекарственное средство при одновременном применении с ноотропами, витаминами, нестероидными анаболиками, антиоксидантами, глутаминовой кислотой, антигипоксантами и аспаркамом усиливает их метаболический эффект и действие.

Важно: курс применения Бемитил, как подсказывают отзывы и инструкция, не следует проводить в вечернее время и в целом перед сном, поскольку могут появиться проблемы с засыпанием (нарушения сна). Также Вам будет полезно знать, что когда осуществляется длительный прием препарата, то желательно перейти на диету, богатую углеводами.

Отзывы о Фенотропил, описание, что это такое

Данный фармакологический препарат популярен и эффективен в спорте, он оказывает разнообразное положительное воздействие на организм атлета, поэтому пользуется немалым спросом среди спортсменов-любителей (среди профи распространен не сильно из-за строгого запрета на применение). Но не будем забегать вперед, и раскрывать все карты, а лучше расскажем обо всем подробно, предоставив детальное описание.

Сперва-наперво стоит сказать, что Фенотропил, также известный как Фонтурацетам (это его международное название, химическое в свою очередь – 4-фенилпирацетам) – это препарат с выраженной ноотропной активностью, а также психостимулирующим, антигипоксическим, антигипертензивным и противосудорожным действиями. Он проявляет адаптогенные свойства при различных моделях стресса, предотвращает перегрузку нервной системы при большом эмоциональном или информационном натиске у людей и животных, и нормализует суточный биоритм показателей симпатоадреналовой системы. Структурно представляет собой химически усовершенствованную формулу, лучшую версию пирацетама.

Какие еще эффекты и свойства, полезные в спорте или за его пределами, может проявлять лекарство Фенотропил? Самые разные. Список очень большой, но мы постараемся выделить все его самые важные и значимые действия:

• Оказывает активирующее воздействие;
• Улучшает память и умственную деятельность;
• Повышает концентрацию внимания и облегчает процесс обучения;
• Увеличивает скорость транспорта данных из одного полушария головного мозга в другое;
• Проявляет адаптогенные качества – повышает устойчивость организма к воздействию негативных и экстремальных факторов;
• Регулирует процессы торможения и активации ЦНС;
• Улучшает настроение и общий жизненный тонус;
• Улучшает кровообращение и обменные процессы мозга;
• Увеличивает запасы энергии и повышает выносливость.

При всем при этом препарат Фенотропил может проявлять выраженный эффект в отношении двигательных реакций, увеличивать физическую работоспособность и желание трудиться, повышать болевой порог и подготавливать организм к стрессу в условиях чрезмерных психологических и физических нагрузок (особенно актуально для спортсменов, проводящих регулярные и изнурительные силовые тренировки или тренировки на выносливость). Но и это еще не все. Ведь Фенотропил, выпускаемый в таблетках (о том, какие формы выпуска есть, мы поговорим немного позже), также способствует увеличению остроты зрения, нормализации кровоснабжения нижних конечностей и многим другим улучшениям, полезным и в спорте, и за его пределами, например, в повседневной жизни.

Отметим, что при столь многообразном и мощном действии Фенотропил в таблетках, даже если использовать его на курсе, не вызывает лекарственной зависимости или толерантности, “синдром отмены” также вряд ли даст о себе знать – не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической или тератогенной активностью. Токсичность у таблеток низкая, чтобы принять летальную дозу, Вы должны очень постараться – в районе 800 мг на 1 кг веса.

И как мы обещали, формы выпуска Фенотропил, которые можно купить или заказать в настоящий момент:

• Плоскоцилиндрические таблетки по 50 мг от бело-желтого или кремового оттенка до чистого белого цвета;
• Плоскоцилиндрические таблетки по 100 мг от бело-желтого или кремового оттенка до чистого белого цвета.

Важно: после приема внутрь таблетки Фенотропил, как подсказывают отзывы, и утверждает официальное описание, очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и распределяются в различных тканях и органах. Так что эффекта от их употребления долго ждать не приходится. Также отметим, что Фенотропил, после того как эффект прошел, не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде – около 40% выходит вместе с мочой, остальные 60% – с потом и желчью.

В заключение же описательной части скажем вот что: Фенотропил как фармакологический препарат обладает явным и выраженным активирующим действием, поэтому нет ничего удивительного в том, что Всемирным антидопинговым агентством он был внесен в список запрещенных к употреблению субстанций. Если же рассматривать прецеденты, в которых данное средство было задействовано, то в первую очередь вспоминается скандал, произошедший 8 лет назад (2006 год). Тогда российская спортсменка Ольга Пылева (биатлон) была дисквалифицирована на 2 года за то, что использовала Фенотропил как допинг (по крайней мере, такой была официальная версия).

По аналогичной причине был отстранен от официальных соревнований и еще один российский спортсмен – Роман Усов (бег с препятствиями). Поймали и дисквалифицировали его в 2006-ом году. В целом, по тому, как часто таблетки Фенотропил применяются в спорте можно сделать вывод, что они крайне эффективны и полезны. Не зря же атлеты идут на такой риск (фактически на кон ставится карьера), используя их во время и перед соревнованиями.

И небольшое послесловие: Фенотропил, несомненно, оказывает мощное стимулирующее и активирующее воздействие на организм атлета. Однако этот препарат не способствует набору мышечной массы (хотя в целом, как подсказывают отзывы, работоспособность и физическую форму он увеличивает неплохо). Для того чтобы нарастить мышцы понадобятся более серьезные средства. В частности для этой цели можно заказать пептиды препараты или ААС, посетив наш интернет-магазин.

Показания к приему Фенотропил и инструкция по применению

Без лишних прелюдий и разглагольствований перейдем сразу к делу, выделив показания Фенотропил и ситуации, в которых его следует принимать:

• Недуги и заболевания ЦНС, относящиеся к нарушениям обменных процессов в мозге, интоксикации и сосудистым заболеваниям (в том числе хроническая цереброваскулярная недостаточность и посттравматические состояния), которые сопровождаются понижением двигательной активности и/или ухудшением интеллектуальной функции;
• Прием Фенотропил можно, а в некоторых случаях нужно, осуществлять, когда наблюдаются невротические состояния, связанные с вялостью, снижением психомоторной активности, нарушениями внимания, истощаемостью или ухудшением памяти;
• Психоорганические синдромы, проявляющиеся с нарушениями интеллектуальной функции, апатические состояния при шизофрении, судорожный синдром;
• Применение Фенотропил, как отмечает инструкция и отзывы, рекомендуется для профилактики гипоксии и повышения устойчивости к стрессу, для функциональной коррекции работы организма в экстремальных условиях или при интенсивных физических и/или психологических нагрузках;
• Препарат следует принимать для повышения умственной и физической работоспособности, а также с целью предотвращения/профилактики развития переутомления;
• При хроническом алкоголизме с целью уменьшения и/или предупреждения депрессии, явлений астении и прочих нарушений психологического и физического характера.

Однако, стоит понимать, что есть ситуации и случаи, в которых описываемый препарат не рекомендуется к употреблению. В частности, как подсказывает инструкция по применению Фенотропил, у него следующие противопоказания: беременность, период лактации, детский возраст и гиперчувствительность. Осторожно к применению следует относиться при органических заболеваниях печени и почек, при тяжелой артериальной гипертензии, атеросклерозе, острых психических состояниях, протекающих с психомоторным возбуждением и в некоторых других случаях.

Теперь же перейдем к самому интересному – что говорит инструкция Фенотропил, как принимать его спортсмену. Все достаточно просто: таблетки пьются внутрь сразу после еды. Средняя разовая дозировка, рекомендуемая к употреблению – это 150 мг (в рамках 100-250 мг), среднестатистическая суточная доза 250 мг (в пределах 200-300 мг), максимальная – 750 мг. Проходит же применение таблеток Фенотропил в большинстве случаев в 2 приема (суточная доза разделяется на два раза), а курс длится приблизительно от двух недель до трех месяцев (в среднем – 30 дней) и при необходимости его можно повторить, но не раньше чем через месяц.

Важно: осуществляя разовый прием или курсовое применение Фенотропил, не забывайте, что он способен усиливать действие лекарственных средств, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов, а также других ноотропных препаратов. Плюс, запомните, что описываемые таблетки могут приводить к нарушениям сна, если они употребляются позже трех часов дня. И к слову, раз уж речь зашла о том, какие побочные эффекты могут проявиться, выделим все возможные недуги и отклонения, развитию которых может способствовать прием Фенотропил. В первую очередь, как уже было сказано – бессонница в случае применения таблеток позднее 15 часов. Во-вторых, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления (при передозировке). В-третьих, психомоторное возбуждение, плюс, при эмоциональном истощении на фоне стресса, утомления или бессонницы препарат может вызвать резкую потребность во сне.

По материалам: AthleticPharma.com

Способ повышения антигипоксической активности 2-этилтиобензимидазола

 

Авторы патента:

Марышева Вера Васильевна (RU)

Шабанов Петр Дмитриевич (RU)

Изобретение относится к области медицины, в частности фармакологии, и может быть использовано для повышения антигипоксической активности бемитила основания (БО) при гипоксии с гиперкапнией. Способ включает введение эквимольной смеси бемитила основания с фуллереном C₆₀ при гипоксии с гиперкапнией. Использование изобретения позволяет повысить антигипоксическую активность БО за счет увеличения его биодоступности под действием фуллерена C₆₀. 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины, в частности фармакологии, и может быть использовано для повышения антигипоксической активности 2-этилтиобензимидазола.

В экспериментальной и клинической фармакологии достаточно известен препарат широкого спектра действия бемитил (гидробромид моногидрат 2-этилтиобензимидазола). Он выпускается отечественной фармацевтической промышленностью также под названиями «бемактор», «метапрот». Основным фармакологическим свойством препарата является повышение устойчивости организма к гипоксии, сохранение и восстановление работоспособности при выполнении физических нагрузок (Инструкция по применению бемитила). Бемитил основание можно рассматривать как пролекарство или как самый первый метаболит бемитила.

 

 

В настоящее время широко исследуются биологическая активность как самого фуллерена С₆₀, так и его влияние на фармакологические эффекты лекарственных препаратов. Фуллерен С₆₀обладает хорошей проницаемостью через клеточные мембраны. При внутрибрюшинном введении больших доз (2,5 г/кг) в виде «микронизированной» суспензии он не вызывал гибели мышей и нарушений в поведении, то есть не проявлял острой токсичности. У фуллерена С₆₀ обнаружена антиоксидантная активность (Пиотровский Л.Б., Киселев О.И. Фуллерены в биологии. - СПб.: Росток, 2006. - 336 с.).

Известно экспериментальное применение фуллерена в мазях и даже в специальных биоактивных гидрогелевых раневых покрытиях с целью усиления биологического действия лекарственных препаратов (Венгерович Н.Г., Макин Д.Н., Попов В.А., Успенская М.В. Фуллеренсодержащее раневое покрытие // Сборник изобретений и рационализаторских предложений Военно-медицинской академии. - СПб., 2008. - Вып.39. - С.32). Однако пока накоплено слишком мало данных как о биологической активности самого фуллерена, так и его комбинации с другими лекарственными веществами.

Повышение фармакологической активности известного препарата за счет применения вспомогательных средств представляет весьма актуальную задачу.

Целью изобретения является существенное повышение антигипоксической активности бемитила основания за счет вспомогательных средств. Цель изобретения достигается путем применения бемитила основания в эквимольной смеси с фуллереном С₆₀.

В табл.1 представлены данные сертификата качества фуллерена С₆₀. В табл.2 приведены данные биологического изучения влияния бемитила, бемитила основания и их эквимольных смесей с фуллереном на продолжительность жизни мышей в модели гипоксии с гиперкапнией. В табл.3 приведена активность фуллерена через 60 минут после введения в модели гипоксии с гиперкапнией. На чертеже представлена диаграмма активностей изучаемых соединений и их эквимольных смесей с фуллереном (% превышения контроля).

Биологические исследования

Биологические исследования проводили на белых беспородных мышах самцах в модели гиперкапнической гипоксии. Использовали фуллерен, предоставленный ЗАО «ИЛИП» (Санкт-Петербург), сертификат качества приведен в табл.1.

Гипоксию с гиперкапнией (Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Москва, 2000, 153-158) исследовали на мышах-самцах весом 18-20 г. Животных помещали в стеклянные банки объемом 250 мл с герметичными крышками, которые опускали под воду для избежания подсоса воздуха. Бемитил в дозе 50 мг/кг в виде водного раствора, изучаемые эквимольные смеси бемитила с фуллереном, бемитила основания в дозе 32 мг/кг с фуллереном и сам фуллерен в виде тонкой суспензии с твином-80 вводили за 60 минут до гипоксии внутрибрюшинно. Регистрировали время жизни животных. Активность бемитила (Б) и его смеси с фуллереном (Б+Ф), бемитила основания (БО) и его смеси с фуллереном (БО+Ф) и фуллерена (Ф) представлена в табл.2 и на чертеже.

По данным табл.2 видно, что бемитил увеличивает продолжительность жизни мышей на 21%, применение его в смеси с фуллереном не изменяет его активности. Бемитил основание менее активен, он увеличивает продолжительность жизни опытных животных лишь на 9%, но его эквимольная смесь с фуллереном достоверно удлиняет жизнь на 53%, то есть смесь БО+Ф в 1,53 раза удлиняет жизнь мышей по сравнению с контролем. По данным табл.3 сам фуллерен увеличивает продолжительность жизни мышей на 35%. В опыте не проявляется эффект сложения двух активностей: для Б+Ф обнаружено отсутствие эффекта, для БО+Ф он превышает простое суммирование. Поскольку известно, что фуллерен С₆₀ является активным акцептором электронов (Пиотровский Л.Б., Киселев О.И. Фуллерены в биологии. - СПб.: Росток, 2006. - 336 с.), можно предположить, что бемитил основание за счет электронов азота в имидазольном кольце осуществляет взаимодействие с фуллереном, образуя некий «комплекс». За счет свойств фуллерена преодолевать мембраны «комплекс» активно протаскивает лекарственное средство к месту приложения действия, что и обуславливает повышение активности. У бемитила такая возможность образования «комплекса» отсутствует, так как он уже находится в виде соли - гидробромида.

Таким образом, применение бемитила основания в эквимольной смеси с фуллереном С₆₀ в модели гипоксии с гиперкапнией выявляет новые свойства, не присущие 2-этилтиобензимидазолу.

Таблица 1
Сертификат качества на порошок С60
Продукт:	Фуллерен С60
Чистота:	>99.5 мас.%
Примеси:
Растворители (о-ксилен)	<0.05 мас.%
Фуллерен C70	<0.2 мас.%
Высокие фуллерены	<0.1 мас.%
Эпоксиды	<0.1 мас.%

Таблица 2
Продолжительность жизни мышей в модели гипоксии с гиперкапнией
Группа	Доза, мг/кг	Число животных	Время жизни через 60 мин, мин	% к контролю
К		6	18,27±1,90	100
Б	50	6	22,07±3,12	121
Б+Ф	50+130	6	22,53±2,60	123
БО	32	6	19,99±1,90	109
БО+Ф	32+130	6	27,87±3,04*	153
Примечание. Буквами обозначены: К - контроль (интактные мыши); Б - бемитил; Б+Ф - смесь бемитила с фуллереном, БО - бемитил основание; БО+Ф - смесь бемитила основания с фуллереном; Ф - фуллерен. *p<0,05 по отношению к контрольной группе.

Таблица 3
Активность фуллерена через 60 мин после введения в модели гипоксии с гиперкапнией
Препарат	Число животных	Время жизни животных, мин	% к контролю
Контроль	7	25,63±5,00	100
Фуллерен	9	34,52±9,11	135

Способ повышения антигипоксической активности бемитила основания при гипоксии с гиперкапнией, включающий введение эквимольной смеси бемитила основания с фуллереном C₆₀.

http://www.findpatent.ru/patent/243/2438971.html
© FindPatent.ru - патентный поиск, 2012-2016

 

ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ПИРАЦЕТАМА И БЕМИТИЛА ПРИ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВОЙ ТРАВМЕ

  Файл zaschitnoe-deystvie-piratsetama-i-bemitila-pri-cherepno-mozgovoy-travme.pdf


Показано, что внутрибрюшинное введение на протяжении трех суток после черепно-мозговой травмы пирацетама (60 мг/кг), бемитила (25 мг/кг) и их комбинации сопровождается защитными функционально-метаболическими изменениями. При сочетанном применении этих препаратов бемитил усиливает ноотропные эффекты пирацетама, что позволяет рассматривать данную рецептуру как эффективную для лечения перенесенной черепно-мозговой травмы.