Пирацетам: общие сведения

 

Пирацетам (2-оксо-1-пирролидинилацетамид; ноотропил, пирамем, piracetam, nootropil, normabmin, pyramem) - первый представитель ноотропов , давший название всей группе препаратов. Структурной основой пирацетама является циклическая форма ГАМК (2-пирролидон), однако препарат не является источником метаболически активной ГАМК. Пирацетам проходит через гематоэнцефалический барьер , достигая максимума концентрации в цереброспинальной жидкости через 3 ч. Период его полувыведения - 7,5 ч [ Шток В.Н. 1984 ].

Метаболические эффекты препарата разнообразны, их можно сгруппировать в два блока: быстрое влияние на окислительно- восстановительные процессы и энергетический обмен и отсроченное регенераторно-репаративное действие [ Devuyst G., Bogousslavsky J. 1999 , Wahlgren N.G. 1997 ].

Установлено, что пирацетам улучшает окислительный метаболизм в условиях ишемии, препятствуя резкому снижению уровня ATP , увеличивая скорость оборота AТР и активируя синтез креатинфосфата ; стимулирует активность аденилаткиназы , что позволяет осуществлять анаэробный метаболизм глюкозы без образования лактата ; способствует поддержанию в условиях ишемии синтеза белков, сохраняя внутриклеточный аппарат рибосом; ускоряет синтез ДНК, РНК, фосфолипидов [ Кресюн В.И., Борисюк Б.Б. 1988 , Островская Р.У. 1982 , Островская Р.У., Трофимов С.С. 1985 , Gobert J.G. 1978 , Herrschaft H. 1988 , Pede I.P., Schimpfesse L. 1973 ].

Пирацетам тормозит продукцию и усиление утилизации ГАМК вследствие своего ГАМК-миметического постсинаптического действия, а также усиления компенсаторной функции ГАМК-шунта, обеспечивающего альтернативный механизм превращения альфа-кетоглутарата в сукцинат [ Раевский К.С., Георгиев В.П. 1986 ]. Метаболическая роль ГАМК-шунта заключается в дополнительных поставках энергично окисляющегося сукцината или наработке янтарного полуальдегида, способного восстанавливаться, образуя тем самым ГАМК и принимая на себя определенное количество протонов и электронов в условиях нехватки кислорода [ Розанов В.А. 1989 ].

Под влиянием пирацетама улучшается утилизация глюкозы в ишемизированной области мозга больных с ишемическим инсультом [ Heiss W.D., Hebold I. 1988 , Heiss W.D., llsen H.W. 1983 ]. Выявлены антиоксидантные свойства препарата, связанные с уменьшением интенсивности свободнорадикального окисления.

Важным аспектом метаболического действия пирацетама является его влияние на нейротрансмиссию и пластичность ткани мозга. Это влияние в отличие от быстрых энергетических эффектов проявляется отсроченно, через несколько дней после начала применения препарата. Пирацетам не связывается с рецепторами, но оказывает мембраностабилизируюшее действие, улучшает жидкостные свойства нейрональных мембран, [ Воронина Т.А. 1988 , Кресюн В.И., Борисюк Б.Б. 1988 , Grammate Th., Wustmann Ch. 1986 , Fisher H.D., Wmtmann Ch. 1987 , увеличивает плотность холинергических и глутаматных рецепторов, модулирует активность нейротрансмиттерных процессов, нормализует транскаллезный (межполушарный) информационный обмен [ De Deyn P.P. 1996 , Midler W.E., Hartmann H. 1994 , Platt D., Horn J. 1992].

Наряду с метаболическими эффектами пирацетам влияет на кровоснабжение мозга. Установлено, что препарат уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, увеличивает деформируемость мембран эритроцитов, снижает адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия и друг к другу, нормализует вязкость крови [ Stockmans F. et al. 1991 ]. При введении пирацетама животным с острой фокальной ишемией мозга было выявлено умеренное снижение системного АД и общего периферического сопротивления мозговых сосудов, увеличение регионального мозгового кровотока [ Акопян В.П., Бадалян Л.С. 1987 ]; продемонстрирована способность препарата уменьшать выраженность спазма мозговых артерий нейрогенного происхождения [ Ковалев Г.В., Петров В.И. 1982 ]. Предварительное (до индукции ишемии) применение пирацетама тормозило или предупреждало возникновение феномена "невосстановленного кровотока" (no-reflow) [Ивашев М.Н., Петров В.И. 1984 , Ковалев Г.В. 1985 ].

Экспериментальные исследования на моделях острой фокальной ишемии мозга у животных выявили регенераторно-репаративный и нейропротективный эффекты пирацетама [ Coq J.O., Xerri C. 1999 ].

NOOPEPT VS. PIRACETAM: WHAT’S THE DIFFERENCE?

 

If you’ve searched for the effects of both noopept and piracetam, you’ve probably noticed that they’re almost identical in what they claim to do for you.

These positive similarities include…

• Increased memory – when digesting information, you retain more of it when you use either piracetam or noopept than if you were not using either of them
• Enhanced focus – although you won’t notice an over-the-top stimulating effect, many users report that both piracetam and noopept add to their daily levels of focus (even on undesirable tasks like homework and household chores)
• Mental dexterity – thoughts come to you more quickly, and you have better recollection of your vocabulary (so you can articulate your thoughts in a more precise manner on top of getting them out more quickly)
• A mood boost – most users report a subtle mood enhancement, as in, they’re more confident in their abilities and they’re more ready to take on the world (more motivation)

…and by and large, these claimed results are accurate. (Your mileage will vary.)

But nootropic beginners are often curious on the difference. After all, it’s not like you can try both at the same time – so which should you start on?

Ultimately, it’s up to you. We’ll give you the differences so that you can make your own educated decision. Here they are.

Noopept has a greater bioavailability

In general, the recommended daily dose of piracetam is 4.8g. In general, the recommended daily dose of noopept is 30mg to 120mg.

Noopept has such a low dosage (despite the similar effects) because it has a higher bioavailability, meaning that your body can actually use almost all of what you ingest. With piracetam, much of what you ingest is wasted.

Noopept is easier to take

That increased bioavailability lends itself to a hassle-free nootropic dosing experience. That might sound pompous, but in reality, taking your dose 3x per day can become quite the chore.

If you have piracetam, you’ll be guzzling down quite a bit of powder (unless you choose to manually put it into capsules). If you’ve tasted piracetam, you know that the taste is nothing short of wretched – forcing down piracetam with water is not an enjoyable experience. You need to find some sort of flavor (juice, etc.) every time you want to take it if you don’t want that awful taste in your mouth.

On the other hand, because there’s so little noopept in each dose, you can barely taste it. Noopept and water isn’t a bad combo, and you don’t have to waste the time putting everything into capsules to make it tasteless (unless you have an overly sensitive pallet).

Piracetam has been tested tried and true for decades

The reason why you see piracetam as the #1 nootropic is because it’s been around for longer than any other nootropic, and on top of that, field reports from users are, for the most part, 100% positive. You will always get the select few who didn’t feel anything, but by and large, piracetam works.

We’re not saying that noopept doesn’t work! For some people, it works better than piracetam does. But piracetam has more users and a higher overall success rate – no one is denying that.

Piracetam is [usually] cheaper

This varies greatly depending on which merchant you buy from, but per dose, piracetam is usually cheaper than noopept. Always make sure to check the price per dose (and not per bottle) for both piracetam and noopept from the merchant you’re considering.

So there you have it – piracetam and noopept are very similar, but they vary in a few key areas. The thing to keep in mind is that both might not work for you… but one might. Start with one or the other depending on your preferences. If it works – great! You’ve found the nootropic for you.

If it doesn’t (or you aren’t “wowed” by the effects), you always have a fallback that will give you similar positive benefits.

Be sure to check out Nootropics Topics for more information on all things nootropic related!

НООПЕПТ VS. ПИРАЦЕТАМА: КАКАЯ РАЗНИЦА?

Если вы искали эффекты обоих ноопепта и пирацетам , вы , вероятно , заметили , что они почти идентичны в том, что они утверждают , что сделать для вас.

Эти положительные черты включают в себя ...

• Увеличение памяти - при переваривании информации, вы сохранить больше об этом , когда вы используете либо пирацетам или Ноопепт , чем если бы вы не использовали любой из них
• Улучшенная фокусировка - хотя вы не заметите над-топ стимулирующий эффект, многие пользователи сообщают , что как пирацетам и ноопепт добавить к их ежедневных уровней внимания (даже на нежелательных задач , таких как домашние задания и домашними делами)
• Психическое ловкость - мысли приходят к вам быстрее, и у вас есть лучшее воспоминание вашего словаря (так что вы можете сформулировать свои мысли в более точной манере на вершине получения их быстрее)
• Бустирование настроение - большинство пользователей сообщают тонкое повышение настроения, как, они более уверены в своих силах , и они более готовы взять на мир (больше мотивации)

... И по большому счету, эти заявленные результаты являются точными. (Ваш пробег будет меняться.)

Но ноотропные новички часто интересуются на разнице. В конце концов, это не так, как вы можете попробовать и в то же время - так, который вы должны начать?

В конечном счете, это до вас. Мы дадим вам различия, так что вы можете сделать свой собственный грамотное решение. Вот они.

Ноопепт имеет большую биологическую доступность

В общем, рекомендуемая суточная доза пирацетама составляет 4,8 г. В общем, рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг ноопепта до 120 мг.

Ноопепт имеет такую ​​низкую дозу (несмотря на аналогичные эффекты) , поскольку он имеет более высокую биологическую доступность, а это означает , что ваш организм может фактически использовать почти все , что вы употребляете. С пирацетам, большая часть того, что вы употребляете впустую.

Ноопепт проще взять

Это привело к увеличению биологической доступности поддается беспроблемной ноотропного опыт дозирования. Это может показаться напыщенным, но на самом деле, принимая ваши дозы 3 раза в день может стать довольно муторно.

Если у вас есть пирацетам, вы будете жрать вниз совсем немного порошка (если вы не выбираете вручную поместить его в капсулы). Если вы пробовали пирацетам, вы знаете , что вкус не что иное , как жалкая - сбивая пирацетам с водой не приятный опыт. Вам нужно найти какой - то вкус (сок и т.д.) каждый раз , когда вы хотите , чтобы принять его , если вы не хотите этот ужасный вкус во рту.

С другой стороны, потому что есть так мало ноопепт в каждой дозе, едва можно попробовать. Ноопепт и вода не плохой комбо, и вам не придется тратить время положить все в капсулы, чтобы сделать его безвкусным (если у вас есть чрезмерно чувствительный поддон).

Пирацетам была протестирована верный и проверенный на протяжении десятилетий

Причина, почему вы видите пирацетам как # 1 ноотропные, потому что это было вокруг дольше, чем любой другой ноотропные, и сверх того, отчеты на местах от пользователей являются, по большей части, 100% положительных. Вы всегда получите немногих избранных, кто не чувствовал ничего, но по большому счету, пирацетам работает.

Мы не говорим, что ноопепт не работает! Для некоторых людей, он работает лучше, чем пирацетам делает. Но пирацетам больше пользователей и более высокий общий показатель успеха - никто не отрицает, что.

Пирацетам [обычно] дешевле

Это в значительной степени варьируется в зависимости от торговца вы покупаете, но на дозу, пирацетам, как правило, дешевле, чем ноопепта. Всегда убедитесь, чтобы проверить цену на одну дозу (а не за бутылку) для обоих пирацетам и ноопепта от торговца вы рассматриваете.

Так что у вас есть - пирацетам и ноопепт очень похожи, но они различаются в нескольких ключевых областях. Что нужно иметь в виду, что оба они не могли бы работать для вас ... но можно. Начните с одной или другой в зависимости от ваших предпочтений. Если это работает - здорово! Вы нашли ноотропные для вас.

Если этого не произойдет (или вы не "поразили" эффектами), у вас всегда есть запасной вариант, который даст вам аналогичные положительные результаты.

Не забудьте проверить ноотропов Темы для получения дополнительной информации о всех вещах , связанных с ноотропным!

Пирацетам

Пирацетам (англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, исторически первый (1972)[3] и основной представитель данной группы препаратов, он остаётся одним из важнейших в ней[4]. Химически представляет собой производное пирролидона и является родоначальником семейства так называемых «рацетамов»[5].

В большинстве стран мира, включая США и страны Западной Европы, пирацетам и другие ноотропы не зарегистрированы в качестве лекарственных препаратов, так как их эффективность не была доказана в контролируемых исследованиях[6]. Несмотря на это, в России и некоторых других странах пирацетам широко применяется в клинической практике для лечения множества неврологических, психиатрических и других заболеваний.

В России препарат применяется в неврологической, психиатрической и наркологической практике. В результате действия препарата повышается концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливается биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулируются гликолитические процессы. Считается, что пирацетам эффективен при восстановлении после инсульта (FDA подвергает это сомнению), способствует улучшению при таких состояниях как синдром Дауна и дислексия.

Основные характеристики
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.

Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.

Механизм действия препарата окончательно не ясен. Его предполагаемые эффекты до сих пор недостаточно описаны, а клинические испытания проводились много лет назад, с использованием методик, которые сейчас не считаются стандартными.

Предположительно, пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счёт ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.

Эффективность
В результате суммарного анализа данных 24 исследований c 11959 участниками было показано, что пирацетам не приводит к достоверному улучшению состояния больных деменцией, включая сосудистую и вызванную болезнью Альцгеймера, а также к улучшениям при когнитивных нарушениях, по сравнению с плацебо[6]. Авторы обзора делают вывод о необходимости дальнейшего изучения препарата.

Показания к применению
Используется для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга при различных заболеваниях ЦНС, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга. Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью усиливать интегративную активность головного мозга и интеллектуальную деятельность, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать функции головного мозга, в том числе, у людей пожилого и старческого возраста

В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.

В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.

Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.

Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебрастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.

Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.

Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.

Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.

Опыт клинического применения
По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.

В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда.

Однако, рандомизированное многоцентровое плацебоконтролируемое исследование PASS (Piracetam in Acute Stroke Study) показало отсутствие эффективности пирацетама в лечении острого ишемического инсульта. Выявленные результаты применения пирацетама аналогичны действию плацебо. В данном исследовании пациенты получали пирацетам в дозе 12 грамм в сутки, начало терапии осуществлялось в первые 12 часов от начала инсульта. При дополнительном анализе, однако, было обнаружено, что положительный эффект пирацетама всё же проявляется в подгруппе пациентов с более ранним (до 7 часов) началом терапии при среднетяжелом и тяжелом (оценка по шкале Orgogozo менее 55 из 100 баллов) течении инсульта. Проведено ещё одно исследование, PASS II, с включением 800 пациентов и введением пирацетама в первые 7 часов с момента развития инсульта. Результаты исследования так и не были опубликованы спонсором.

Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Хантингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению
Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.

Не следует принимать препарат лицам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, так как увеличение метаболизма в нервной ткани под воздействием препарата может привести к усилению проявлений симптомов деменции и необратимому ухудшению когнитивных функций. Данное состояние возникает из-за неспособности сосудов головного мозга обеспечить достаточный приток метаболитов.

Лица, склонные к невротическим реакциям, должны учитывать, что препарат при длительном применении вызывает повышения уровня тревожности, что может привести к нарушениям сна (главным образом бессоннице) и опосредованному снижению интеллектуальных функций из-за ухудшения концентрации внимания.

Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика
Механизм действия пирацетама окончательно не ясен. Показан модулирующий эффект рацетамов на AMPA глутаматные рецепторы. В литературе описаны увеличение текучести биологических мембран и снижение агрегации тромбоцитов. Показано увеличение поступления кальция в клетку (эффект дискутируемый, хотя, быть может, именно поэтому препарат увеличил смертность больных острым ишемическим инсультом в исследовании PASS).

Фармакокинетика
Хорошо всасывается и легко проникает в органы и ткани. Биодоступность — около 95 %. Максимальная концентрация в крови наступает в течение 30-60 мин. Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Возможно избирательное накопление пирацетама в тканях коры головного мозга. Период полувыведения составляет 4,5 ч (7,7 ч — из головного мозга), удлиняется при почечной недостаточности.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1 %), повышенная раздражительность (>1 %), сонливость (<1 %), депрессия (<1 %), астения (<1 %), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение либидо, тремор.
Обострение коронарной недостаточности;
тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
увеличение массы тела (>1 %);
кожные реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие
Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками уменьшает выраженность экстрапирамидных расстройств.

Передозировка
Пирацетам это вещество с очень низкой токсичностью, LD50 для крыс составляет 10,6 г/кг при введении в вену.

Симптомы
Усиление возможных побочных эффектов.

Лечение
Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %); специфического антидота нет.

ПИРАЦЕТАМ В ЛЕЧЕНИИ ИНСУЛЬТА И КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

  piratsetam-v-lechenii-insulta-i-kognitivnyh-rasstroystv.pdf

ПИРАЦЕТАМ И ПИРАЦЕТАМОПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ: ВЗГЛЯД КЛИНИЧЕСКОГО ФАРМАКОЛОГА

   piratsetam-i-piratsetamopodobnye-preparaty-vzglyad-klinicheskogo-farmakologa.pdf

Пирацетам

Пирацетам – медицинский препарат группы ноотропов, обладающий способностью значительного улучшения пластических и метаболических процессов, происходящих в центральной нервной системе. Пирацетам имеет умеренное анаболическое действие, оказывает положительное влияние на физическую работоспособность.

В медицине пирацетам применяют как средство, улучшающее память, концентрацию внимания, умственную работоспособность, а также как регулятор высшей психической деятельности. Как эффективное средство он показан при депрессиях, сопровождающихся вялостью, при упадке настроения и снижении общей работоспособности
Прием пирацетама приводит к усилению синтеза нуклеиновых кислот и протеинов в организме человека. Процесс протекает не только в клетках нервной системы, но и в клетках мышечной ткани, в результате чего значительно улучшается протекание восстановительных биохимических реакций и увеличивается физическая работоспособность.

Но этим воздействие пирацетама не заканчивается. Благодаря употреблению пирацетама увеличивается синтез клеточного АТФ, повышается устойчивость организма к гипоксии, недостатку кислорода, к высоким температурам и отравлениям.
Пирацетам ускоряет синтез фосфолипидов, влияющих на формирование мембран клеток и нормализующих холестериновый обмен, благоприятно воздействует на митохондрии клеток, что в значительной степени способствует увеличению способности переносить продолжительные аэробные нагрузки.
Пирацетам в терапевтических дозировках оказывает дезинтоксикационное действие, способствует выводу токсинов из организма.

#пирацетам #ноотропы #лекарственныесредства #лавкасзельями

Добиваемся эффективности от ноотропов

Рассмотрим применение ноотропов на примере пирацетама и его производных, всю совокупность, которых называют ампакины.
Вместо того, чтобы действовать непосредственно как глутамат, они связываются с отдельным модуляторным участком рецептора и удлинняют время открытия этого ионного канала в присутствии глутамата (естественный сигнал), тем самым увеличивая время прохождения ионов через рецептор и способствуя стабилизации долговременного потенцирования. Поскольку сами по себе эти препараты неспособны "открыть" АМПА рецепторы, они не вызывают токсичности возбуждения. И действительно, родоначальник ампакинов - Пирацетам - одно из самых безопасных соединений из числа известных человечеству. Пирацетам ни только не ядовит: ряд исследований продемонстрировал, что он способен предохранять нейроны от повреждений, в первую очередь связанных с перегрузками и недостатком кислорода. В экспериментах на добровольцах, предварительный прием 2.4 и более грамм Пирацетама приводил к норме их умственную работоспособность в условии понижения содержания атмосферного кислорода до 10.5 % (эквивалент нахождения на высоте 5300 метров). Так как роль более высокого уровня активации АМПА рецепторов в направлении конуса роста была показана значительным количеством исследований, подразумевается, что ампакины способны увеличить нейрональный спраутинг, тем самым способствуя возникновению большего количества соединений и пролегающих через них маршрутов.

Ампакины не активируют АМПА рецепторы сами по себе, а всего лишь пролонгируют действие естественно выделяющегося глутамата. А следовательно, и для правильного формирования новых связей, и для включения этих связей во "влажные" сети и их функциональной значимости в вовлеченных сетях, присутствие значимого потока данных и потребность в этом потоке абсолютно необходимы. Другими словами, для того, чтобы ампакины проявили свою полезность, их прием должен сочетаться с интенсивным обучением, с постоянной тренировкой нейрональных сетей. И именно этот момент был не понят на Западе, вследствие чего подобные соединения не прописываются в большинстве западных стран в качестве ноотропов, да и сама концепция ноотропных препаратов ставится под сомнение.

Очень хорошим примером подобного заблуждения служат клинические испытания Пирацетама в Британии на страдающих ранее упомянутой в статье болезнью Альцгеймера. По крайней мере раньше, в инструкции, прилагаемой к упаковкам отечественного Пирацетама, черным по белому было написано: "препарат не эффективен при развившихся болезнях Альцгеймера и Пика". Несмотря на это, британцы провели массивные испытания Пирацетама на пациентах с болезнью Альцгеймера только для того, чтобы убедиться, что никакого толку от его применения в данном случае нет. В то время, как многие принимавшие участие в этих испытаниях были неприятно удивлены (как же так, ведь на здоровых добровольцах и шныряющих по лабиринтам крысах и мышах результаты налицо!), большинство просто посчитало, что Пирацетам неэффективен вообще (!). Немало этому содействовали и особенности местного финансирования (при отсутствии "фармакологии здорового человека" как отдельной отрасли науки, на исследования в этой отрасли грантов никто не даст). А что представляет из себя классический пациент с болезнью Альцгеймера? Обычно, это дряхлый старик, потерявший интерес к любым формам обучения, ведущий интеллектуально пассивный образ жизни и не способный / не желающий его сменить. Не рассматривая добавляющие масла в огонь генетические факторы, важные для развития этого заболевания, зададим риторический вопрос: сможете ли вы создать чемпиона по культуризму путем иньекций анаболических стероидов человеку, проводящему всё свое время лежа на диване перед телевизором?

И мускулатура, и нейроны подчиняются одним и тем же основополагающим физиологическим законам.

Оценивая вышеописанный механизм действия ампакинов критически, можно заметить, что:

требуется достаточно много новых сформированных и стабилизированных межнейрональных связей для того, чтобы эффект приема подобных препаратов стал ощутимым
как для установления самих новых соединений в нужном количестве, так и формирования и стабилизации проходящих через них маршрутов, нужно время

Таким образом, для получения желаемых результатов при приеме ампакинов, необходимы время и усилия. Не следует ожидать немедленного результата. Скорее всего, четкий, заметный эффект от приема станет ощутим примерно через две недели поддержки постоянной необходимой концентрации препарата в плазме крови. "Поддержка постоянной необходимой концентрации" - ключ к успеху. Эмпирический опыт указывает, что регулярный прием Пирацетама в дозе как минимум по 400 миллиграмм три раза в день с равными интервалами приносит наилучшие результаты. И следуя этому методу, не забывайте упражнять ваши "влажные" сети при помощи интеллектуальной деятельности, приносящей удовольствие и эмоциональное удовлетворение.
Интеллект развивается при постоянной адаптации к новой среде, а ноотропы являются только вспомогательным моментом для его развития. По этому наряду с приемом ноотропов необходимо решать разного рода задачи и постоянно контактировать с новой окружающей средой. Только тогда можно будет выйти на новый уровень.

Источник: http://vk.cc/52Ulwt