CAS опубликовал новые детали дела Крушельницкого, оставив за атлетом право доказывать свою невиновность

Спортивный арбитражный суд (CAS) на своем официальном сайте опубликовал детали допингового дела российского керлингиста Александра Крушельницкого. 

Отмечается, что в пробе от 12 февраля было выявлено наличие мельдония в концентрации 8069 нг/мл. В анализах мочи, сданных спортсменом на следующий день, запрещенное вещество обнаружено в количестве 5721 нг/мл. Добавим, что концентрация препарата является довольно высокой, так как у большинства российских атлетов, попавшихся на применении «Милдроната» ранее, его количество составляло в среднем около 100 нг/мл.

Для сравнения, у Марии Шараповой было 890 нг/мл, у Александра Поветкина 72 нг/мл, а у Павла Кулижникова 0,7 нг/мл.

В исследовании антидопинговой лаборатории Кельна, посвященном разработке методологии определения мельдония в моче, той самой которая используется сейчас, для подтверждения надежности определения были проверены 8320 проб, которые сдавались спортсменами по всему миру в 2015 году, когда мельдоний еще не был запрещен. Максимальне зарегистрированное значение концентрации мельдония в моче, в ходе этой проверки – 1428 мкг/мл.

Таким образом, из известных случаев обнаружения мельдония у топовых спортсменов, уровень мельдония в моче Крушельницкого является довольно высоким.

Также суд подтвердил, что спортсмен, отказавшийся от слушаний, оставил за собой право добиваться частичного или полного оправдания по принципу «отсутствия вины или небрежности» (ситуация, когда спортсменом доказано, что он не знал и не подозревал об использовании, введении или применении в его отношении запрещенного вещества или запрещенного метода, и не мог этого узнать или заподозрить, даже если бы он проявил максимальную осторожность). 

Напомним, что на Играх-2018 Крушельницкий и его жена Анастасия Брызгалова завоевали бронзу в дабл-миксте. На данный момент спортсмены уже лишены своих наград.

Мельдоний

Мельдоний, на одной шестой части суши больше известный под своим первым торговым наименованием милдронат - довольно примитивная молекула, принесшая известность своему создателю, немалый профит компании-производителю и много головной боли причастным к профессиональному спорту и, так называемому, олимпийскому движению. Справедливости ради скажем, что головная боль не только не исчезла, но в свете последних событий, усилилась.
Со слов изобретателя молекулы, изначально, в начале семидесятых годов, она предназначалась для поддержки сельскохозяйственного скота, причем для поддержки в буквальном смысле этого слова, ибо зимой голодные и отощавшие колхозные коровы слабели настолько, что не могли стоять. Сырье же для молекулы получали в процессе утилизации гептила (1,1-диметилгидразина), ракетного топлива, которого в отличие от сельхозкормов, в СССР имелось с избытком. Действительно, молекула мельдония - это же гептил плюс пропионовая кислота, плюс еще одна метильная группа.
Скоту, судя по всему, доведенное до товарно-пищевой кондиции ракетное топливо пришлось по душе, поэтому вскоре молекулу решили попробовать и у людей, здраво рассудив, что люди в СССР - тот же скот, несколько облагороженный знанием принципов морального кодекса строителей коммунизма.
Вообще о том, как препарат испытывали в те легкомысленные времена, мы знаем мало - Пабмеда и Гугла тогда не было, зато были первые отделы, уровни допуска и прошиваемые суровой ниткой лабораторные журналы.
После распада СССР мельдоний вместе со своими изобретателями и производителями остался в совсем другой суверенной стране, выбравшей путь европейской интеграции. Однако в силу разных причин мельдоний в Европу так и не интегрировался и применялся исключительно в странах, где население охотно или вынужденно продолжало разговаривать на русском языке.
Механизм действия мельдония основан на небесспорной концепции, согласно которой митохондриям клеток, находящихся в особо тяжелом по причине ли изнурительной работы, или по причине дефицита кислорода, положении нежелательно продолжать черпать энергию из процесса окисления жирных кислот. Если уменьшить поступление этих кислот внутрь митохондрий, то в последних усилится метаболизм глюкозы, что с точки зрения обмена веществ рациональнее и выгоднее. Накопившиеся в клетке недоокисленные по причине нехватки кислорода производные жирных кислот начинают активно портить клеточную карму. Кроме того, появилась точка зрения, согласно которой избыточное количество жирных кислот приводит к разжижению митохондриальных мембран, что тоже не есть хорошо. Как мне кажется, последний тезис сходен с популярной точкой зрения, согласно которой снижение уровня холестерина приводит к повышению текучести мембран и разжижению мозгов… вменяемость суждений оценивайте сами.
Так вот, если посмотреть в профиль на мельдоний и сравнить его с L-карнитином, эндогенным веществом, затаскивающим жирные кислоты в митохондрию и затем включающимся в цикл метаболизма, найти отличия можно только если школьный курс химии не окончательно выветрился из головы. L-карнитин в организме получается из вещества с непроизносимым названием γ-бутиробетаин с помощью фермента (вдохнули…) гаммабутиробетаингидроксилазы. Последняя принимает мельдоний за γ-бутиробетаин и ошибочно набрасывается на него. А из мельдония L-карнитин получиться уже не может. Кроме того, мельдоний вредит L-карнитину еще одним путем - он связывает белок, который способствует всасыванию карнитина из пищи (OCTN2) и обратному всасыванию в почечных канальцах. Поэтому у человека, принимающего мельдоний, L-карнитин не только в меньшем количестве образуется в организме, но и меньше всасываясь с пищей, активнее выводится с мочой. Такое антикарнитиновое действие мельдония особо доставляет при чтении некоторых клинических рекомендаций, в которых мельдоний и карнитин рекомендуют принимать одновременно для лечения инсультов или ИБС. Но это несоответствие смущает лишь немногие пытливые умы, остальные предпочитают не запариваться и лихо комбинируют капельницы с этими двумя снадобиями у одних и тех же пациентов.
В сущности, ни одно средство, которое улучшает устойчивость тканей в отношении гипоксии не проходит мимо внимания спортсменов, ибо хроническая гипоксия - их нормальное состояние. Мельдоний тут же был опробован в подвальных качалках, но так как быстрого роста мышц в отличие от метандростенолона он не вызывал, таргетные организмы потеряли к нему всяческий интерес. В то же время другие спортсмены, для которых увеличение объема мышц по определению Алексей Немцов является всего лишь побочным эффектом роста силы и выносливости, мельдонием заинтересовались. Скоро его жрали все, включая, возможно, даже шахматистов, ибо официальная инструкция вобрала в себя немало показаний, от стимуляции мозговой деятельности до помощи при алкоголизме. Прикольно то, что инструкция, выложенная на российском официальном ресурсе Министерства здравоохранения, до сих пор (по состоянию на 20 февраля 2018) включает в себя схемы применения этого препарата у тренирующихся атлетов.
Не до конца ясным оставался вопрос, что же лучше принимать спортсмену, мельдоний или L-карнитин (после запрета WADA вопрос снялся сам собой). Вроде как мельдоний больше подходил для более коротких взрывных нагрузок и нагрузок умеренной интенсивности. А марафонский бег требует именно липидного окисления. Хотя, как показывает практика, L-карнитин в диете марафонца мало эффективен, в отличие от таких трудно модифицируемых факторов успеха как̶ ц̶в̶е̶т̶ ̶к̶о̶ж̶и̶ соотношение разных типов мышечных волокон.
Несмотря на популярность препарата, количество качественных научных работ, описывающих последствия его применения, было равно чуть более, чем нулю. Прикольным примером является статья, в которой были описаны успехи грузинских дзюдоистов, подкармливаемых мельдонием. Увы, подход к проведению научного эксперимента оказался типичным, скорее, для школьного учителя физкультуры, что не позволило объективно оценить полученные результаты. Целая куча диссертационных работ и невнятных статей про то, что «мы пролечили 50 человек и они все выздоровели и скачут как зайки» по качеству мало отличались от истории успеха грузинских борцов.
К исследованиям предсказуемо подключились китайцы, которые даже зарегистрировали что-то на clinicaltrials.gov, однако публикации их за исключением абстрактов дешифровке не подлежат.
В некоторых неплохих ненаших журналах были напечатаны результаты экспериментов, показывающих, что мыши плавают дольше, крысы бегают быстрее, а хряки, внезапно, начинают проявлять больший интерес к спариванию.
Но любой более или менее эффективный препарат в конце концов попадает в поле внимания WADA. Сперва в стоп-лист был внесен триметазидин (французское лекарство, горячо любимое российскими участковыми за красный цвет таблеток, отсутствие побочных эффектов и щедрость медицинских представителей). Триметазидин точно так же уменьшает окисление жирных кислот, только точкой его приложения является другой фермент - 3-кетоацил-КоА-тиолаза.
Мельдонию сказали: «Товсь!» На языке WADA это называется «начался мониторинг». Через год мониторинга препарат торжественно внесли в стоп-лист, чтобы триметазидину не было так одиноко.
То ли стоп-лист WADA не пользуется популярностью у таргетной аудитории, то ли подвела уверенность в коротком периоде полувыведения препарата (3-6 часов, и, ЧСХ, эта цифра в инструкции тоже до сих пор не изменена), то ли таргетная аудитория была не в курсе, что милдронат - это мельдоний (презрительное отношение некоторых специалистов к МНН забавляет), но появились первые пострадавшие. Одна известная спортсменка, испорченная долгой жизнью на Западе, честно во всем созналась, за что огребла по полной. Несколько других, неиспорченных, привычно ушли в глухой отказ, что потом им помогло.
Внезапно выяснилось, что представления о фармакокинетике препарата, мягко говоря, не совсем соответствуют истинному положению вещей. В то время, как после однократного приема 500 мг период полувыведения составлял 3.6-6.6 часов, уже трехкратный прием 500 мг на протяжении 13 дней увеличивал этот показатель до 15.3 часов. Грубо говоря, если раньше можно было рассчитывать на выведение 95% лекарства из организма за двое суток максимум, то теперь стало ясно, что нужно ждать почти что 4 дня. Но это была лишь треть беды. Вторую треть составила новость, суть которой состояла в том, что на смену быстрой фазе выведения препарата на смену приходит медленная фаза, и ждать нужно в разы больше. А третья треть дурных новостей, которая добила любителей посоревноваться в извечной борьбе снаряда и брони, состояла в том, что в отличие от описанных в официальной инструкции двух мифических метаболитов мельдония, выводящихся почками, сам мельдоний прекрасно экскретируется с мочой в неизмененном виде. И ловится (при нижней границе детекции 10 нг/мл - современные методы до жути чувствительны) при единственном приеме, внимание, аж в течение 65 дней, а при многократном применении - 177 дней.
После получения этих данных кого-то из числа тех, кто божился, что после введения запрета он мельдоний ни-ни, оправдали. Ведь могло быть так, что препарат, последняя доза которого была принята за пять минут до торжественного новогоднего боя курантов, просто не успел вывестись из организма.
Ветеринаров эта проблема тоже изрядно обеспокоила. Ведь скаковая лошадь - тот же соревнующийся атлет, только стоит она дороже. У лошадей все подтвердилось. Даже менее чувствительные методики позволяли отлавливать мельдоний в крови через 12 дней, а в моче через 51 день после однократного приема.
В России, надо сказать, тоже пообещали провести собственное исследование. И, судя по публичным заявлениям, провели. Странным образом, данных об этом исследовании нет ни в официальном регистре разрешенных клинических исследований Минздрава, ни в научных журналах. Однако глава одного из ведомств недавно громко призвал фармкомпании, производящие мельдоний к порядку (изменению инструкции). Компании, а их скоро будет over 9000, пока что не отреагировали.
Ну и наконец совсем плохая новость, которая, полагаю, обеспечит батхёрт всем причастным. Мельдоний прекрасно растворяется в воде, не имеет вкуса, цвета и запаха. Поэтому ампула мельдония, добавленная в любую нямку или пойло, теоретически может поставить крест на карьере спортсмена, а может вызвать и бурления в еще более высоких сферах. Но здесь ситуация развивается на наших глазах.

PS Для тех, кто в танке. В этом году WADA мониторирует еще одно достижение отечественного фармпрома, этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил). В следующем… ну вы поняли.

МИЛДРОНАТ

Источник: Дмитрий Пикуль (Znatok Ne)

"korbaxx, on 12 Июн 2017 - 12:35, said:
Znatok Ne, в целевой ветке мне не ответили, может ты подскажешь. Говорят милдронат мешает похудению, это правда?

"Активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода" - главное действие мельдония. При этом вроде как подавляется липолиз, а то и вовсе увеличиваются запасы жира"

------------------========----------------

Znatok Ne [МНЕНИЕ]: Милдронат способствует снижению концентрации карнитина в организме тормозит проникновение длинноцепочных жирных кислот в митохондрии (но при этом не тормозит метаболизм короткоцепочечных жирных кислот). Соответственно при применении милдроната интенсивность β-окисления СЖК существенно снижается. Благодаря этому механизму, организм использует другой источник энергии - сжигает глюкозу. Этот путь экономит 12-13% кислорода на каждую произведенную молекулу АТФ.
Но при этом, в связи с увеличением потребности в глюкозе увеличивается ее синтез в печени (глюконеогенез), что тянет за собой активизацию липолиза.

К тому же, если все это происходит в условиях реального дефицита калорий, то я не очень верю, что ограничение поступления СЖК в митохондрии клеток, будут способствовать УВЕЛИЧЕНИЮ жироотложений.

mildron.ru/mce/uploads/tmceimages/Mildronat_p…
www.health-medix.com/articles/misteztvo/2012-…

-------------------------
...
Вопрос: Слышал, что милдронат вызывает у спортсменов перерождение тканей (скорее всего печеночной) в жировую. Так ли это?
Ответ: Эти утверждения не имеют под собой реальной основы. Милдронат в конечном итоге снижает накопление жиров в печени из-за того, что в следствии преимущественного сжигания сахаров организм израсходует больше исходного сырья (т.е. жиров) на каждую произведенную молекулу АТФ ( т.е. для производства энергии). Экономия получается только по использованию кислорода в сердце и мыщцах, так ка необходимая для производство энергии глюкоза поизводиться в печени и переноситься оттуда в другие органы и ткани для использования. А конечный итог таков, что милдронат увеличивает расход жиров в печени, а не вызывает их накапливание, о чем свидетельствуют результаты токсикологических и клинических испытаний....

Директор Латвийского Института органического синтеза профессор Ивар Калвиньш
(Изобретатель лекарственного препарата милдронат)
www.visceral.ru/health_sport/385/

Что нужно знать о разрешенных аналогах мельдония

  

6 апреля 2016 1 

Директор Латвийского института органического синтеза и изобретатель мельдония Иварс Калвиньш объясняет Matchtv.ru, что общего у карнитина и милдроната, почему мельдоний не применяют в США и что значит «срок полувыведения» препарата.

 

– Как вы узнали о том, что ВАДА планирует включить мельдоний в список запрещенных субстанций?

– В прошлом году, осенью, когда ВАДА уже опубликовала обновленный допинг-лист в открытом доступе. Ко мне никто не обращался: ни из ВАДА, ни из каких-то национальных антидопинговых агентств. Даже в то время, когда милдронат находился только под мониторингом. Узнал обо всем из открытых источников.

– Вы сами не пытались связаться с представителями ВАДА?

– Нет. Но я практически сразу публично озвучил свою позицию. Конечно, я не согласен с их решением. И с их претензиями. Спортсмены принимали милдронат не для того, чтобы улучшить свои физические способности. Он помогает решить совершенно другие проблемы.

– Какие?

– Во-первых, он помогает предотвратить повреждения сердечной мышцы, которые могут возникнуть из-за чрезмерных физических нагрузок. Для спортсменов это особенно актуально. На тренировках они достаточно часто доходят до такого состояния, когда дефицит кислорода настолько глубок, что начинается гибель клеток сердца и других мышц. Во-вторых, и это актуально только для мужчин, милдронат помогает восстановить нормальную сексуальную функцию. С этим из-за чрезмерных физических нагрузок тоже у многих бывают проблемы. Хочу еще раз повторить: милдронат никогда не применяли и не применяют для того, чтобы повысить эффективность работы. Да, если у человека были проблемы с сердечной мышцей, после его применения становится легче. Но это не означает, что спортсмен сможет дольше бегать или выше прыгать. Если потребуется, мы готовы провести специальные исследования у спортсменов при нагрузках, чтобы наглядно это показать. Опыт применения нашего препарата, в том числе и в спорте, очень большой – 32 года на рынке. Все это время никаких претензий и подозрений – и вдруг такое.

– Почему милдронат так активно применяли только в Восточной Европе, а на западном рынке за 30 с лишним лет он так и не прижился?

– Нас очень грубо вытеснили с западного рынка еще в советское время. Когда дело шло к распаду СССР, на нас вышла одна из крупнейших западных фармацевтических компаний. Они предложили выкупить патент, чтобы получить эксклюзивное право на разработку милдроната на Западе и все необходимые для этого документы. Мы поверили, что они действительно займутся производством и отдали права на весь мир, за исключением Японии и стран бывшего СССР. Но производить милдронат, естественно, никто не собирался. Это был самый простой и эффективный способ ликвидировать конкурента – выкупить патент и спустить все на нет.

– Вы сказали «ликвидировать конкурента», то есть у милдроната есть какие-то аналоги?

– Нет. Прямых аналогов у милдроната нет. Существуют вещества, которым приписывают свойства, похожие на те, которыми обладает мельдоний. Например, левокарнитин (или L-карнитин – Matchtv.ru). Препараты на его основе очень распространены, в том числе и на Западе. Карнитин, карнозин, карнитор. Их много. Еще, скажем, бета-аланин и его производные. И в литературе, кстати, масса сведений о том, что они-то как раз являются стимуляторами и повышают мощность и выносливость.

– Получается, у того же карнитина, который свободно принимают спортсмены во всем мире, намного больше причин называться допингом, чем у милдроната?

– Если то, что предохраняет сердце и мышцы от разрушительного действия жирных кислот, теперь называется допингом, то и милдронат, и карнитин должны быть под запретом. Сейчас получается какая-то политика двойных стандартов. Тем более, в случае с L-карнитином есть еще некоторые тонкости. Когда человек принимает его при нагрузках, которые его организм переносит хорошо, в условиях, когда нет гипоксии, то он, скорее всего, помогает как допинг. Другое дело, если человек тренируется на пределе своих возможностей, когда перегрузка сердца настолько глубока, что ему грозит гибель. Тогда это не допинг – это протективное средство против расстройств метаболизма.

– И в этом случае мельдоний и L-карнитин действуют на организм примерно одинаково?

– Нет. В этом случае у них одна цель – не допустить избытка жирных кислот в клетках. Но работают они по-разному. Милдронат действует очень просто. Представьте себе смесь, которую готовят для двигателей внутреннего сгорания в машине. Если говорить на примитивном уровне, то там смешивается топливо с воздухом. Когда соотношение топлива и воздуха в норме, с двигателем все в порядке. Как только начинает не хватать воздуха, он глохнет, потому что смесь слишком жирная. То же самое можно сказать про работу сердца. Мышцы и сердце в качестве топлива обычно используют жирные кислоты. Внутрь клеток, к месту их сжигания, их обычно заносит карнитин (тот, который синтезируется в организме человека, а не вводится искусственно – Matchtv.ru), таким образом как бы обеспечивая подачу топлива. Сжигать это топливо должен кислород. Он доставляется только кровью, при помощи так называемых красных кровяных телец – эритроцитов. И если внутри клеток кислорода будет меньше, чем необходимо, там начнут накапливаться недоокисленные активированные жирные кислоты, которые просто растворяют все мембраны. И клетка гибнет. Что делает милдронат? Милдронат сокращает количество синтезируемого карнитина, а, следовательно, и подачу жирных кислот в клетку и постепенно восстанавливает работу миокарда в условиях жесткой гипоксии. Но вы можете себе представить, что если подаете меньше топлива, у вас повышается эффективность или выносливость? Конечно, нет. Суммарная эффективность организма не повысится. Просто клетки не погибнут.

– Зачем же тогда пить L-карнитин, если для нормальной работы сердца мы, наоборот, стараемся уменьшить его количество?

– Все дело в дозировках карнитина. При нормальной физиологической концентрации он стимулирует транспорт жирных кислот. А при больших концентрациях – выкачивает недоокисленные жирные кислоты из клеток. Те же американцы, например, вводят по 50 мл раствора карнитина 4 раза в сутки. Это считается разрешенным, несмотря на то, что в сотни раз превышает то количество, которое синтезируется у нас в организме. Кроме того, никто не учитывает, если L-карнитин вытащит из клетки слишком много жирных кислот, это тоже приведет к разрушению миокарда. И все опять вспомнят про милдронат.

– Милдронат помогает вывести излишки карнитина. А есть вещества, которые помогают вывести сам милдронат?

– Наверняка такие вещества есть. Мы просто не проводили специализированных исследований. Но если кто-то попросит это сделать, мы готовы.

– В инструкции на русском языке написано, что срок полувыведения милдроната составляет от 3 до 6 часов. Многие до сих пор думают, что за это время организм полностью от него избавляется.

– Это, конечно, совсем неправильно. Термин «срок полувыведения» означает, что первая половина дозировки выводится через это время, то есть через 3-6 часов. Допустим, вы приняли 1000 мг вещества, первая половина, то есть 500 мг выведется в течение 4 часов, например. В течение следующих 4 часов выведется половина от остатка, то есть половина от 500 мг – 250 мг. Еще через 4 часа – 125 мг и так далее. Нет никакой линейной зависимости, как думают многие: половина за 3 часа, и весь остаток – еще за 3 часа. Как минимум 20 периодов полувыведения. Точных сроков выведения нет. Но, зная структуру соединения, я могу предположить, что следы мельдония могут обнаружиться в крови и через три, и даже через четыре месяца после его приема. Он может задерживаться в крови, потому что способен связываться с протеинами, то есть с белками.

– И получается такой накопительный эффект.

– Отчасти так. Он может накапливаться, но только до определенного уровня. У нас в организме есть центры связывания. Обычно это положительно заряженные молекулы аминокислот, которые находятся в доступном месте. Скажем, белок, который называется альбумин. Есть и другие – их много разных видов в крови. Количество этих молекул лимитировано. И когда вы занимаете все центры, ничто больше не накапливается. В среднем в этих центрах связывания может храниться порядка 100 мг мельдония. Но как только вы примете какое-нибудь снотворное – все, считайте, что вы только что выпили милдронат, хотя уже давно забыли, как он выглядит. Просто в нашем организме одни вещества способны вытеснять другие из центров связывания. И тогда эти вытесненные вещества (в нашем случае – мельдоний) могут внезапно обнаружиться в анализах.

Текст: Марина Крылова

Фото: РИА Новости/Оксана Джахан, РИА Новости/Павел Лисицын 

Мельдоний заменят L-карнитином

 

ФМБА нашло аналог запрещенного WADA препарата с таким же фармакологическим действием

Фото: РИА Новости/Павел Лисицын

Федеральное медико-биологическое агентство России (ФМБА) нашло заменитель мельдонию, ставшему в 2016 году причиной отстранения части российской сборной от участия в Олимпиаде в Рио-де-Жанейро. Российские наработки базируются на разрешенном к применению у спортсменов L-карнитине. Новый препарат способствует защите сердечной мышцы во время интенсивных нагрузок. В ФМБА уверены, что принятые в России жесткие меры не допустят повторения допингового скандала.

Как пояснил «Известиям» руководитель ФМБА Владимир Уйба, L-карнитин в комбинации с другими препаратами обладает сходным с мельдонием действием в отношении клеток миокарда и сосудов. В первую очередь эти лекарства обеспечивают клетки сердца набором питательных веществ за счет вовлечения в энергообмен жирных кислот, и тем самым защищают сердце от перенапряжения и повреждения.

– L-карнитин похож по химической структуре на мельдоний. Комбинируя этот продукт в определенных пропорциях с антиоксидантами, адаптогенами и другими разрешенными препаратами можно добиться более устойчивого и качественного результата,– пояснил глава ФМБА.

Однако некоторые профессиональные спортсмены сомневаются, что L-карнитин сможет стать полноценной заменой мельдонию.

– В практике западной медицины уже давно используются объемные вливания L-карнитина сердечникам, – сказал «Известиям» чемпион России-2012 по конькобежному спорту, Сергей Лисин, отбывший двухлетнюю дисквалификацию из-за обвинений в генном допинге. – Схожесть формул мельдония и L-карнитина ничего не гарантирует, это принципиально разные вещества: первое полностью синтетическое, а второе синтезируется в организме человека. На Западе этот препарат изучен намного лучше, чем у нас. Он надежно занял свое место в спортивной медицине, но примерно на уровне витаминов, не выше.

Что касается истории с мельдонием, то Всемирное антидопинговое агентство (WADA) в 2016 году согласовало с ФМБА России протокол исследований по этому препарату. После получения первых результатов в WADA согласились, что полное выведение мельдония из организма требует длительного времени.

– Нам удалось привлечь научное руководство WADA к диалогу и осуществить совместные исследования по срокам выведения мельдония, – рассказал Владимир Уйба. – Мы отобрали 32 испытуемых и давали им терапевтическую дозу мельдония в течение месяца, а после его отмены проверяли содержание препарата в их моче и крови. У шести испытуемых мельдоний обнаружился даже через девять месяцев после прекращения приема. У остальных были подъемы содержания препарата в моче после тестовых нагрузок через три, четыре, пять месяцев.

В итоге WADA сняло претензии в преднамеренном приеме мельдония со спортсменов, у которых его находили в первые месяцы после запрета. ФМБА России продолжает эксперимент. В агентстве уверены, что следы мельдония будут обнаружены у отдельных испытуемых и через год после отмены препарата.

– Срок выведения мельдония зависит от длительности его приема, – пояснил Владимир Уйба. – Одна из его особенностей – накопление препарата в жировом депо за счет прочных связей с белками плазмы крови. Препарат выбрасывается в кровь из депо в результате физических нагрузок. Кроме того он обладает высочайшей реабсорбцией в почках (то есть вновь возвращается из первичной мочи в плазму крови) и может снова депонироваться в тканях. Поэтому во время тренировок и после соревнований мельдоний снова может оказаться в моче в непрогнозируемом количестве.

По словам руководителя ФМБА России, препарат потерял актуальность для спортивной медицины. Агентство строго инструктирует врачей, работающих со спортсменами. Кроме того, в стране приняты жесткие меры для предотвращения допинговых скандалов: создана антидопинговая комиссия, внесены поправки в Уголовный кодекс.

В чем отличия милдроната от мельдония?

 

Здравствуйте, дорогие читатели! Очень рад, что вы читаете наш блог. Это значит, что вы заинтересованная в своём развитии личность и хотите знать больше фактов из мира спорта.

 

Сегодня речь пойдёт о нашумевшем в последнее время препарате — Мельдонии, который, как всем уже известно, отнесли к числу допинга.

Я не сомневаюсь, что вы слышали это название, потому что после допингового скандала это название звучит везде, появляясь на устах непричастных к медицине или спорту людей. Не всем еще известно, что Милдронат и Мельдоний одно и то же снадобье, причём не такое уж зловредное, как о нём говорят. Итак, давайте узнавать и разбираться.

Милдронат как лекарственное средство

Милдронат (также Мельдоний) — лечебный препарат, относящийся к категории метаболических средств, то есть влияющий на основной обмен веществ в организме. Непосредственно как действующее вещество представляет собой белый кристаллический порошок.

Представлен в двух формах выпуска: капсулы в растворимой оболочке и ампулы для внутривенных инъекций. В одной капсуле находится 250 мг действующего вещества, а в ампуле, в 1 мл — 100 мг. Дополнительные компоненты: крахмал, стеарат кальция, аэросил.

Фармакологическое действие препарата

1. Стимуляция метаболических процессов;
2. Повышение умственной и физической работоспособности;
3. Активация иммунитета;
4. Содействие правильному распределению кровотока;
5. Ускорение реабилитационного периода после инфаркта миокарда;
6. Увеличивает сократимость миокарда;
7. При гипоксии способствует доставке кислорода в нужные области.

Побочные эффекты от применения Милдроната

Возникают нечасто, но всё же имеют место быть:

• Учащение сердечного ритма;
• Изменения в артериальном давлении (понижение или повышение);
• Расстройство пищеварения;
• Аллергические реакции.

Показания к применению Милдроната:

1. Инфаркт;
2. Инсульт;
3. Ишемическая болезнь сердца;
4. Недостатки кровообращения;
5. Снижение работоспособности, слабость;
6. Нервные истощения;
7. Глазные заболевания (кровоизлияния, тромбозы);
8. Любые проявления сердечной недостаточности;
9. Патологии дыхательной системы, которые усложняются нехваткой кислорода (астма, бронхит);
10. Диабет.

История применения препарата

В медицине Милдронат с успехом применяется уже лет 30, после неожиданного обнаружения его полезного влияния на рост и развитие животных и растений. Интересен тот факт, что изначально разработки и исследования этого вещества касались утилизации ракетного топлива, но все же плавно перешли в медицинскую сферу.

Появлением Мельдония как лекарственного средства мы обязаны латвийскому учёному Иварсу Калвиньшу. Перекочевав из промышленной отрасли в клиническую медицину, с 80-х годов прошлого столетия Милдронат применялся для лечения сердечных заболеваний и всех тех, что уже были перечислены мной выше.

После распада Советского Союза препарат был официально зарегистрирован в Латвии. Широко применяясь в постсоветском пространстве, Мельдоний уже тогда был запрещён в США.

Применение в спорте

Обладая такими положительными и полезными свойствами, как повышение работоспособности, улучшение кровообращения и способность насыщать кровь кислородом, Мельдоний ну никак не мог не попасть в интересы к спортсменам.

Думаю, каждому человеку, который занимается спортом, хоть раз приходила в голову мысль помочь себе каким-нибудь препаратом. Особенно необходимо это для спортсменов высокого класса, когда речь идёт не о любительской физкультуре, а об олимпийских медалях и репутации целой страны.

Серьёзные тренировки, нервные переживания о предстоящих соревнованиях, физическое истощение при установлении новых рекордов — никогда спорт высших достижений не приравнивался к здоровым привычкам. Ясное дело, что спортивные врачи начали прописывать Мельдоний своим подопечным.

На организм спортсменов Милдронат оказывает такие эффекты:

• Оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистую систему, работая как кардиопротектор;
• Помогает сердцу адаптироваться к возрастанию физических нагрузок;
• Контролирует количество жирных кислот в крови;
• Способствует насыщению крови кислородом, что особенно важно при аэробной нагрузке;
• Способствует повышению работоспособности и снижению утомляемости;
• Улучшает питание (путём лучшего кровоснабжения) мышц, особенно радуя тем самым бодибилдеров.

Запрет на использование Мельдония в спорте

Спортивные достижения высокого уровня никогда не доставались спортсменам лёгким образом. И сейчас я имею в виду не физические усилия, а повышенный контроль со стороны Антидопинговых ассоциаций. Сколько существуют способов фармакологической поддержки физических ресурсов человека, столько и желающих это обнаружить и обезвредить.

Допинг — это общее название всех препаратов, каким-либо образом способствующих улучшению спортивных результатов. Эти вещества оформлены в особую группу и не имеют отношения к наркотикам. Обычно это препараты кратковременного действия, которые на протяжении нужного периода влияют на системы организма (нервную, эндокринную, мышечную, сердечно-сосудистую), способствуя повышению внутренних резервов. Использование допинга считается незаконным, так как ставит спортсменов в неравные условия.

Зарегистрированная в 1999 году Всемирная антидопинговая ассоциация (ВАДА) имеет в своём «чёрном списке» сотни препаратов, и с каждым годом он пополняется, ведь фарминдустрия тоже не стоит на месте.

Значится в этом перечне и Милдронат (пресловутый Мельдоний) из-за его свойства улучшать некие способности человека. Внесли его в категорию запрещённых препаратов 1 января 2016 года, втянув в допинговый скандал известную теннисистку Марию Шарапову. После этого от приёма Милдроната или от ВАДА (сложно сказать, от чего именно) пострадали более 60 спортсменов, которых уличили в употреблении препарата.

Мнения компетентных специалистов различаются в этом вопросе. Сложно сейчас сказать, что это: политическая борьба, придирки ВАДА или действительно вредное воздействие препараты, но о Милдронате, можно сказать, следующее:

1. Это на самом деле действенное лекарство, которое помогло множеству больных;
2. Не доказано, что употребление Мельдония обязательно принесёт большие победы;
3. Еще не были проведены крупные исследования, подтвердившие влияния Мельдония как допинга.

Если же вы занимаетесь спортом и не имеете проблем с сердцем, не стоит назначать себе этот препарат самолично, ведь любое вмешательство в здоровый организм может проходить по-разному.
Я надеюсь, что статья была информативной и полезной для вас, дорогие читатели! Не забывайте подписываться на обновления блога. Будьте спортивны и здоровы!

ВНЕСЕТ ЛИ WADA КОФЕИН В СПИСОК ЗАПРЕЩЕННЫХ К УПОТРЕБЛЕНИЮ ПРЕПАРАТОВ?

Как заявил Владимир Уйба, глава ФМБА, поскольку кофеин включен в список мониторингаWADA, существует вероятность, что при очередном обновлении перечня запрещенных к употреблению спортсменами веществ, он и окажется в этом списке. Нечто подобное уже было с «мельдонием», который в 2015 попал в «список ожидания», а уже с начала 2016 стал причиной обвинения многих российских спортсменов в приеме допинга.

Естественно, что при включении кофеина в перечень запрещенных веществ, ФМБА будет рекомендовать спортсменам отказаться от употребления кофеинсодержащих препаратов, продуктов, самого напитка. Теоретически, подобные изменения могут быть внесены уже в 2017 году.

Относительно же «мельдония/милдроната», из-за которого дисквалифицировали даже Марию Шарапову, ФМБА планирует направить в WADA ходатайство об исключении его из списка запрещенных препаратов. В соответствии с подписанным между WADA и ФМБА соглашением, на апрель месяц намечено подведение итогов по выполнению протокола исследования времени выведения из организма мельдония. Уже сейчас имеется подтвержденная информация, что даже на 180-й день после прекращения применения препарата, в тестах обнаруживаются его запредельные дозы.

ФМБА в апреле обсудит с WADA исключение мельдония из запрещенного списка

Спорт

3 марта,  
ФМБА проводит исследование по фармакинетическим свойствам мельдония, итоги которого будут подведены в апреле

МОСКВА, 3 марта. /ТАСС/. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) в апреле обратится к Всемирному антидопинговому агентству (WADA) по вопросу о возможном исключении мельдония из списка запрещенных препаратов. Об этом на пресс-конференции заявил руководитель ФМБА Владимир Уйба.

 

"Мы с WADA подписали соглашение на фармакинетические свойства мельдония и имеем с ними протокол, - сказал Уйба. - На 180-й день исследования у группы добровольцев в моче обнаруживаются запредельные уровни мельдония, поскольку препарат накапливается в организме и используется по необходимости. В апреле этого года будет подведение итогов по выполнению протокола. Требованием к WADA будет возвращение к вопросу, что препарат, в котором была заложена задача оберегать сердечную клетку от перенапряжения, имеет положительные свойства и не подходит ни к одному из критериев для его запрещения".

Уйба также отметил, что ФМБА будет продолжать исследования по мельдонию. "Программа должна дальше продолжаться, это будет и год, и два, и три, когда мы увидим, что весь мельдоний выведен", - добавил глава ФМБА.

Мельдоний был внесен в список запрещенных препаратов WADA с 1 января 2016 года. При этом с начала года допинг- пробы почти 300 спортсменов дали положительный результат на это вещество, позднее WADA опубликовало данные промежуточного исследования по срокам вывода вещества из организма, по итогам которого большая часть российских и иностранных спортсменов была оправдана. Организация приняла решение, что содержание мельдония менее одного микрограмма на миллилитр (1 мкг) в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимым. В сентябре WADA опубликовало список запрещенных веществ на 2017 год, в котором значится мельдоний.

Подробнее на ТАСС:
http://tass.ru/sport/4068062

Мельдоний / Милдронат

Автор: Иван Худойкин

Я заметил, что статья о прошлом метаболике всем понравилась и поэтому я решил взять немного заезженный, но от этого не менее интересный мельдоний. Думаю все о нём слышали из-за того скандала со спортсменами. Обычно же его применяют при проблемах с сердцем, но на этом его полезные свойства не заканчиваются.
Если копнуть и посмотреть на механизм действия, то сразу видно, что мельдоний это аналог гамма-бутиробетаина. То есть он снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, что улучшает метаболизм. Если на пальцах, то он словно заставляет ваш организм использовать только глюкозу для производства АТФ и не заморачиваться с жиром.
Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма, период полувыведения 3-6 часов.
Были проведены исследования на больных астенией, где использовали мельдоний т. к. он хорошо корректирует клеточный метаболизм. И так, 180 пациентов старше 65. Они заполняли опросник с 5-ю шкалами в течении 52-и недель. Результат показал что в общей группе показатель астении снизился с 13, 13 до 11, 67, что выглядит не так внушающие, но статистически является довольно значимым.
Подробнее: http://cyberleninka.ru/article/n/astenicheskie-rasstr..
Разумеется были и ещё занятные исследования, но дабы не захламлять этот оттиск я просто оставлю несколько ссылок:http://cyberleninka.ru/article/n/effektivnost-primene..; http://cyberleninka.ru/article/n/primenenie-meldoniya..; http://cyberleninka.ru/article/n/vliyanie-meldoniya-n..
Судя по механизму действия и отзывам принимавших его людей должны проявиться следующие эффекты: повышенная выносливость, как умственная так и физическая, бодрость и приподнятое настроение, возможно даже некоторое возбуждение, улучшенная памяти. Все эти эффекты будут особенно заметны при недосыпе, т. к. вещество судя по всему лучше справляется с нормализацией состояния.
Обычно суточная доза составляет 500 мг в сутки и я не думаю что стоит её сильно завышать, не более чем в 2 раза, т. к. возможна тахикардия. Курс 14 дней, потом перерыв в 2-е недели, во всяком случае на инструкции всё именно так.
Стоит не так дорого, 300 рублей за 40 таблеток по 250 мг.
Думаю употреблять можно в принципе со всем. Я бы добавил его к чему-нибудь стимулирующему, но тут надо очень осторожно. Интересно ещё попробовать с другими метаболиками, но тут тоже подходить нужно с умом.

Источник: kanfar.ru/blog/ot-novyh/meldonijmildronat.html

Мельдоний/Милдронат / «Канфар» — Cаморазвитие и ноотропыkanfar.ru