Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM)

 

Признаюсь: к тем препаратам, которые скрываются под аббревиатурой САРМ (точнее — SARM), я до недавних пор относился в достаточной мере скептически. Мнение развернулось ровно на 180 градусов после того, как мне удалось один из них — остарин — попробовать.

➜ История вопроса

О том, что такое САРМ, я уже писал, но не грех было бы повторить написанное еще раз. Итак: словосочетание «селективный модулятор андрогенных рецепторов» означает, что молекулы вещества, к которому оно относится, способны присоединяться к андрогенным рецепторам, активируя их. При этом слово «селективный» значит, что такое присоединение (и активация) происходит только при определенных условиях (TM: САРМы исследовались в низких дозировках (около 3-5 мг), даже при этих дозировках было уменьшение уровня тестостерона, ФСГ и ЛГ, а также повышение уровня плохого холестерина и это при дозировке в 3 мг! Невозможно на данный момент сделать селективные анаболики, которые бы не оказывали андрогенное действие, анаболический эффект связан с андрогенным. САРМы это просто пиар новых продуктов, которые якобы не обладают побочными эффектами, но это далеко не так. Приемуществ у САРМов над ААС нет. Но при больших дозировках (от 20 мг например остарина), САРМы действительно работают).

Строго говоря, к категории селективных модуляторов андрогенных рецепторов можно отнести и анаболические стероиды (гормональные SARMs) — их ведь тоже разрабатывали с прицелом на то, что в ряде тканей (простата, кожный покров) они не будут агонистами АР.

Что касается, тех SARMs, которые можно назвать негормональными, то они начали разрабатываться не так уж и давно (фактически только в начале этого тысячелетия). Толчком к их разработке послужил клинический успех SERMs — селективных модуляторов эстрогенных рецепторов (тамоксифен, кломид); именно из-за него было принято решение создать нечто подобное для андрогенных рецепторов (АР).

На сегодняшний день существует 10 различных SARMs: три из них проходят стадию клинических испытаний, еще шесть находятся на стадии доклинических исследований. Исследования в отношении еще одного препарата (S-4) прекращены — эта разработка признана неперспективной.

➜ Исследования и их результаты

В отношении SARMs проводилось не так уж мало исследований, но, как правило, подопытными выступали пожилые мужчины и женщины (в возрасте около 60 лет). В этом нет ничего удивительного, если учесть, что изначально эти препараты предназначались для гормонзаместительной терапии либо предотвращения потерь мышечной массы, связанных с возрастными изменениями. Объектом исследований практически всегда выступал лишь один из SARMs — остарин, поэтому я, в основном, буду говорить именно о нем.

Сразу о свойствах: остарин, как и все прочие SARMs, не подвержен действию ни ароматазы, ни 5-альфа-редуктазы. То есть, он не превращается ни в эстрадиол, ни в дигидротестостерон.

Было однозначно отмечено увеличение под воздействием остарина количества мышечной ткани и снижение количества жировой ткани. Это отмечалось как у мужчин, так и у женщин.

В результате исследований выяснилось, что остарин является частичным агонистом АР в простате и семенных канальцах, а также очень слабым агонистом АР в кожном покрове (и головы, и тела). На практике это означает, что гипертрофия простаты в его случае встречается крайне редко, а изменений волосяного покрова ни на голове, ни на теле не происходит вовсе. Не развивается под действием остарина также акне.

Выяснилось еще и то, что под действием остарина происходит снижение уровня общего тестостерона, но уровень свободного тестостерона, а также уровни ЛГ и ФСГ остаются неизменными. Честно говоря, падение уровня общего тестостерона отмечалось далеко не всегда, но в ряде случаев оно было весьма ярко выраженным. В некоторых случаях происходило также снижение уровня ЛГ.

Отмечалось значительное снижение при приеме остарина секреции глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Отмечалось также, что, скорее всего, остарин способствует увеличению количества (апрегуляции) андрогенных рецепторов, но это пока лишь предположение.

Наконец, несмотря на заявления производителей о практически полной безопасности остарина что для печени, что для сердечно-сосудистой системы, выяснилось, что препарат способен снижать уровень липопротеидов высокой плотности («хороший» холестерол) при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохой» холестерол). То есть, определенное негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему, все же, есть. Выяснилось также, что происходит некоторое повышение показателей работы печени, так что и тут не все гладко.

➜ Подчеркну: в исследованиях обычно использовались достаточно скромные суточные дозы остарина — 3-5 мг!!!

➜ Osta RX

Мне довелось попробовать препарат Osta RX производства компании IronMagLabs. Надо сказать, что это один из самых популярных селективных модуляторов андрогенных рецепторов на сегодняшний день. Дневная дозировка остарина в нем значительно превышает ту, которая обычно использовалась в исследованиях, и составляет 20 мг (3 капсулы). Период полужизни этого селективного модулятора — примерно 24 часа, так что прием препарата производится лишь один раз в сутки.

Помимо собственно остарина в состав добавки входят также экстракт трибулуса, витамины В6 и В12 и кое-что другое. Впрочем, всем этим «богатством», честно говоря, можно смело пренебречь — на действии основного компонента оно никак не сказывается.

Еще раз подчеркну: то, что изложено ниже — всего лишь личные впечатления, не более того. Я провел два курса остарина, и надо сказать, что ощущения довольно-таки сильно различались, хотя было немало и общего. По очереди остановлюсь на том, что было положительного и что отрицательного.

➜ Позитивные моменты

Первое, на что обращаешь внимание: буквально с первого же приема исчезают болевые ощущения в суставах. То есть, остарин на редкость хорошо снимает воспаления — в этом он даже превосходит нандролон. Механизм этого процесса, скорее всего, такой же, как у нандролона (он был более-менее подробно расписан в статье, посвященной иммунитету).

Самое яркое впечатление: мне показалось, что я провожу первый «курс» ААС. Буквально на следующий день начал уходить жир (TM: это из разряда научной фантастики, за день начал гореть жирок:) (наверняка происходит это благодаря исключительно сильному присоединение молекулы остарина к рецепторам в жировой ткани); мышцы стали более жесткими. В общем, внешний вид изменился в лучшую сторону уже после первой недели приема препарата. Второй курс уже таких ярких впечатлений не оставил, хотя и прирост массы, и сжигание жира присутствовали.

Поначалу существенно повысилось либидо. Впрочем, через некоторое время оно вернулось в пределы нормы (во время второго курса повышения либидо уже не было). Отмечался достаточно сильный «пампинг» на тренировке — наверняка остарин влияет и на количество красных кровяных телец. Особенно сильно «пампинг» был выражен на фоне локальных инъекций тестостерона пропионата.

Оказалось, что остарин является выраженным антагонистом рецепторов кортизола, то есть, является достаточно сильным антикатаболиком. Так, у меня вес не упал после практически голодного дня (кроме остарина я в этот период не использовал вообще ничего).

Силовые показатели… Здесь все не так однозначно. С одной стороны, сила мышц, вроде бы, не выросла. Но за счет хорошо укрепившихся связок получилось работать с несколько большими весами.

Над сказать, что поначалу я принимал только остарин. Затем подключил композитный препарат, о котором я уже рассказывал на сайте (болденон, тренболон, дростанолон). Оказалось, что совместимость очень хорошая — результаты были более высокими, чем на композитном препарате самом по себе. А вот совмещать остарин с тестостероном мне не очень понравилось (исключение — инъекции тестостерона пропионата в рабочую мышцу): не наблюдается выраженного сжигания жира, мышцы не обретают жесткость.

➜ Негативные моменты

Удар по печени и по желудочно-кишечному тракту — именно так можно охарактеризовать первый негативный момент. Но, надо признать, что это было ощутимым только в начале первого курса — второй прошел уже практически спокойно, правда, повышение показателей работы печени, все же, отмечалось.

Второй негативный момент — полезло вверх артериальное давление. Правда и здесь нужно признать, что во время второго курса все прошло значительно более гладко. Больше никакого негатива замечено не было.

➜ В сумме

Однозначно позитива больше. Если говорить в общем и целом, то остарин занял в моем списке необходимых поклоннику «железа» фармпрепаратов одно из самых высоких мест (TM: никакими приемуществами перед ААС САРМы не обладают, поэтому принимать эти новые химпрепараты или нет - решать вам! Мое мнение - препарат действительно работает, но значительно слабее многих ААС, скорей всего Юрий Леонидович решил просто прорекламировать новый продукт от IronMagLabs).

➜ Несколько насущных вопросов

● Какие SARMs существуют на сегодняшний день?

Всего существует 10 различных SARMs, но в виде спортивных добавок выпускаются только остарин (он же энобосарм, МК-2866, GTx-024) и андарин (S-4). Последний, впрочем, является частичным агонистом андрогенных рецепторов и по силе действия уступает остарину. Перспективной разработкой можно считать препарат LGD-4033 (лигандрол), но он пока не производится.
Являются ли SARMs лекарственными препаратами?

Пока что нет. Остарин проходит клинические испытания, от дальнейшей работы с андарином вообще решено было отказаться. Так что все SARMs, которые выпускаются промышленным способом — не более, чем биодобавки, с неисследованными до конца как полезными свойствами, так и побочными эффектами.

● Можно ли SARMs сочетать с ААС?

Строго говоря, да, так как под влиянием SARMs происходит заметное снижение уровня ГСПГ. Кроме того, растет количество АР, хотя на сегодняшний день это не более, чем гипотеза (TM: скорей всего так и есть, если бы увеличивалось кол-во АР, то масса бы не прекращала расти и можно было бы наращивать просто огромную мускулатуру на постоянных, низких дозировках).

● На что похож остарин?

Я пытался провести аналогии с одним из анаболических стероидов, но понял, что это бессмысленно — остарин уникален по своему действию. У него есть черты, присущие и тестостерону, и тренболону, и станозололу, и оралтуринаболу, и даже нандролону.

● Принесут ли SARMs пользу женщинам?

Безусловно. Вирилизация в его случае отсутствует полностью, а повышение либидо, более быстрый набор мышечной массы, улучшение настроения, повышение плотности костной ткани (то есть, снижение риска остеопороза) наблюдается практически у всех.

● Можно ли SARMs использовать в посткурсовой терапии?

Вопрос не такой простой, как кажется на первый взгляд. Логично было бы на него ответить положительно, но не надо забывать, что остарин (вновь буду говорить пока что только о нем) может снижать уровень общего тестостерона. Не страшно, в общем-то, но восстановление производства собственного тестостерона повлиять может. То есть, если уж вы решили использовать SARMs в ПКТ, то делайте анализы буквально каждую неделю и в зависимости от них корректируйте свои действия.

● Являются ли SARMs допингом?

Да, все SARMs отнесены к «запретному списку» ВАДА еще в 2008 году. Несмотря даже на то, что и тогда, и теперь ни один из SARMs не являлся и не является фармакологическим препаратом.

Автор: Юрий Бомбела.

Влияние наркотиков на организм человека

Thymosin Beta 4 (TB500). Мифы и реальность

Что мы знаем об этом пептиде, а точнее об этом белке? На бескрайних полях всемирной паутины можно выудить много интересного. Однако не все, что мы находим, действительно соответствует действительности. Вот что нашел я:

«TB-500 – синтетическая версия естественного пептида, содержащегося во всех человеческих и животных клетках, тимозина бета 4 (TB4).
Применение TB-500 ведет к увеличению скоростной силы и силовой выносливости. Недавние испытания показали, что TB-500 оказывает огромное влияние на результаты. Таких достижений желали добиться уже давно. Эти испытания, наряду с клиническими тестами, показали следующие плюсы, связанные с употреблением TB-500:
• Ускоряет рост мышц, значительно повышая выносливость и силу.
• Ослабляет мышечный спазм.
• Улучшает тонус мышц.
• Ускоряет обмен веществ между клетками.
• Ускоряет восстановление тканей.
• Растягивает соединительные ткани.
• Помогает поддерживать гибкость.
• Уменьшает воспаление тканей сустава.
• Активизирует питательные компоненты
• Предотвращает возникновение спаек и фиброзных связок в мышцах, связках и сухожилиях.

В эпоху соревнований, участники которых желают получить конкурентные преимущества за счет использования различных медицинских препаратов, ни одно из лекарств не сможет дать результат, равный эффективности TB-500. Возможно, самым главным фактором популярности данного препарата является то, что он на 100% безмедикаментозный и не распознается тестом на допинг. Это позволяет использовать пептид во время гонок на короткие дистанции, во время тренировок и соревнований - препарат не содержит никаких запрещенных веществ[A1] .».

На многочисленных «железных» форумах, да и на do4a.com в том числе, разные атлеты часто задают вопросы в контексте применения данного продукта химической промышленности с целью поднятия силовых показателей, прибавления выносливости, быстрейшего восстановления, заживления травм. Многих интересует наличие / отсутствие побочек, а также возможность выявления использования данного препарата на «допинг контроле».

В общем, давайте разбираться в этих вопросах вместе.

Сперва прольем немного света на то, что же такое Тимозин бета – 4? 

Тимозин бета-4 (Tβ4) это белок с очень маленьким молекулярным весом, состоящий из 44-х аминокислотных остатков, который присутствует во всех клетках организма, за исключением эритроцитов. Кроме того, сейчас известно, что ТБ4 присутствует во вмогих внеклеточных жидкостях, таких, как сыворотка крови, слюна, слезная секреция и др. Первоначально, в далеком 1981 году, ТБ4 был выделен из бычьего тимуса. У человека, как оказалось тимус тоже есть, и, как ранее указал marlinsik в своей статье «Ох уж эти гормоны[A2] !», он (тимус) состоит из двух долей, расположенных в верхней части грудной клетки сразу за грудиной. Самое большое изобилие ТБ4 было обнаружено в цитозоле (внутриклеточной жидкости) клеток млекопитающих. Но не тимусом единым, как говорится, славен Тимозин.

Роль Тимозина бета – 4​

Основной способностью данного белка является связывание G-Актина. Немного погуглив, можно найти, что Актин — это белок, полимеризованная форма которого образует микрофиламенты — один из основных компонентов цитоскелета эукариотических клеток. Вместе с белком миозином образует основные сократительные элементы мышц — актомиозиновые комплексы саркомеров (вот уже начинают появляться знакомые многим спортсменам слова). В свою очередь, G-актин, это водорастворимый глобулярный белок (вес 42 000 дальтон), состоящий из 376 аминокислотных остатков. С каждой молекулой G-актина связана одна молекула АТФ. Так вот исследуемый нами ТБ4 связывается с G-актином и ингибирует (подавляет) его полимеризацию. Что это значит? Согласно теории сокращения мышц, полимеризация G-актина, то есть преобразование в F-актин, происходит за счет энергии АТФ, и, наоборот, при разрушении F-актина выделяется энергия. Т.е., можно предположить, что ТБ4 подавляет высвобождение энергии, при этом сохраняя от разрушения цитоскелет (клеточный каркас), клеточную структуру и клеточную подвижность. Кроме того ТБ4 принимает участие во многих важных биологических процессах, таких, как апоптоз (программируемая клеточная смерть), ангиогенез (образование новых кровеносных сосудов в органе или ткани), фиброз (уплотнение соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах), свертывание крови.

Вернемся к рассматриваемым нами возможностям применения ТБ4 в спорте.

Продавцы данного продукта утверждают, что Тимозин бета 4 «Ускоряет рост мышц, значительно повышая выносливость и силу».​

Для того чтобы понять так ли это, давайте подумаем, а как этот самый рост (а точнее гипертрофия) мышц происходит?

Далеко ходить не будем, и вспомним, что мышечное волокно образуется из слившихся воедино миобластов и таким образом включает в себя не одно ядро, как другие клетки нашего любимого организма, а множество ядер. Это множество ядер способно равномерно обеспечить мышечное волокно белком и энергией. Однако мышечное волокно при этом не меняется в объеме, а «просто» полноценно «функционирует». Увеличиться волокно может только в случае образования новых ядер. И здесь мы начинаем вспоминать, что в нашем (вашем) организме есть какие-то клетки-сателлиты (они же миосателлитоциты), и существуют они не спроста. При получении определенных химических сигналов клетки-сателлиты (привет IGF-1) высвобождаются из оболочки волокна, интенсивно делятся, затем часть размножившихся клеток снова становится клетками-сателлитами, а часть сливается с мышечным волокном, теряя свою оболочку, и ядра клеток-сателлитов становятся ядрами мышечного волокна. Тем самым в мышечном волокне увеличивается число ядер, способных «синтезировать белок», а вслед за этим увеличивается количество белка в волокне и, соответственно, увеличивается размер мышечного волокна. То есть можно наблюдать явление гиперплазии, которое является следствием повреждения волокон в результате функциональной перегрузки мышц и последующих регенерационных процессов, связанных с активацией клеток-спутников, их активным делением и последующим слиянием в новые мышечные волокна.

В чем же роль исследуемого нами ТБ4? «Что он делает» в данном процессе? На прямую – не в чем. Ответом мышечного волокна на возбуждение является сокращение, которое совершает сократительный аппарат клетки – миофибриллы. Миофибриллы представляют собой тяжи, состоящие из двух видов нитей: толстых – миозиновых, и тонких – актиновых. Толстые нити (диаметром 15 нм и длиной 1,5 мкм) имеют в своем составе только один белок – миозин. Тонкие нити (диаметром 7 нм и длиной 1 мкм) содержат три вида белков: актин, тропомиозин и тропонин. Так вот, для того, чтобы был образован F-актин (фибриллярный актин) и тонкая нить миофибриллы при воздействии Кальция смогла обеспечить соединение актинового центра с миозиновой головкой обеспечить уменьшение длинны саркомера, нужно, что бы на G-актин не воздействовал ТБ4, поскольку он ингибирует (подавляет) его преобразование в F-актин и подавляет образование актиновой нити. О каком мышечном сокращении может идти речь, если не обеспечено создание из белков актиновой нити и актиновый центров на ней? О какой гипертрофии мышц может идти речь, если нет мышечных сокращений? Поэтому вывод очевиден – ТБ4 не оказывает непосредственного влияния на «ускоренный рост мышц, значительно повышая выносливость и силу».

​

Но есть и другая сторона этой «монеты». Нет мышечного сокращения, нет уменьшения длинны саркомера, нет разрыва связи между актиновыми нитями (актиновыми центрами на них) и миозиновыми головками и соответственно нет затраты энергии АТФ.​

Таким образом мы переходим к другому утверждению продавцов, а именно 

«ТБ4 ослабляет мышечный спазм». ​

С этим утверждением, в принципе можно согласиться, поскольку ТБ4, связываясь с G-актинон, тем самым не позволяя произойти мышечному сокращению, способствует ослаблению либо «помогает» избежать мышечного спазма. Однако не стоит забывать и о том, что избежать спазма мышцы можно и благодаря увеличенной концентрации магния, который блокирует поступление кальция в клетку, из-за чего также не происходит сокращение мышцы.​

​

​

Улучшает ли ТБ4 тонус мышц?​

Что бы ответить на этот «маркетинговый вброс» давайте разберемся что такое мышечный тонус. Тонус (от лат. tonus — напряжение) — рефлекторное напряжение мышц, которое зависит от характера достигающих их нервных импульсов (нервно-мышечный тонус) и от происходящих в них метаболических процессов (собственный тонус мышц).

Мы знаем, что в норме мышца не бывает совершенно расслабленной. Это обусловлено тем, что в ответ на эфферентную импульсацию, поступающую из головного мозга, и на афферентную, обусловленную раздражением проприорецепторов, поперечнополосатые мышцы находятся в постоянном напряжении (тонусе), которое принято называть контрактильным или фазическим мышечным тонусом[A3] .

Так вот в ряде исследований, проведенных на крысах, в ходе которых у подопытных грызунов искусственно вызывали черепно-мозговую травму (каким именно образом, не указывается), было отмечено, что ТБ4 способствует очень быстрому восстановлению и заживлению поврежденных сосудов после нее (травмы). Данные факторы позволили сделать выводы о нейропротекторных свойствах данного белка. Исходя из этого, отбросив условие при котором мышца будет подвергаться внешнему раздражению, можно предположить что ТБ4 может «помочь» в достижении баланса между эфферентной и афферентной импульсацией. Но, из этических соображений, дабы кто-либо заинтересованный не использовал такое предположение, как истину, прошу учесть, что это лишь предположение. Поэтому, пока нет результатов исследований (хотя бы на крысах), однозначно утверждать, что ТБ4 улучшает тонус мышц, не стоит.

Идем дальше. «ТБ4 ускоряет обмен веществ между клетками». Так ли это?​

Здесь, также не будет однозначного ответа, поскольку изначально «текст по дебильному написан». Т.е. не понятно о каких именно веществах идет речь. И что значит ускоряет? ТБ4 не препятствует проникновению и обмену веществ (питательных и продуктов энергоснабжения) и это уже плюс. Не следует утверждать, что он ускоряет обмен веществ. Обмен веществ может эффективно как ускорять так и замедлять вполне объективные (понятные и прогнозируемые) внешние процессы, такие, как отдых, возбуждение, переохлаждение, поднятие температуры тела и т.п. Поэтому, я думаю, с этим лозунгом тоже все понятно. На мой взгляд это очередной маркетинговый слоган.

​

Проверим следующий лозунг «ТБ4 Ускоряет восстановление тканей».​

Как не удивительно, но это действительно верно и подтверждается клиническими исследованиями с использованием животных моделей. Так в 2007 году научными деятелями из Японии Т.Хара, Н.Нара, Я.Накаяма было отмечено, что использование ТБ4 совместно с FRP2 (frizzledrelatedprotein 2) и RAMP (regeneration-associatedmuscleprotease) на мышах с мышечной дистрофией Дюшенна существенно увеличили численность миобластов в местах повреждения мышц, что привело к быстрейшей регенерации поврежденных тканей. Также в 2011 году Т.Хара отметил в своей статье[A4] , что под действием ТБ4 из миобластов формируются миотубы которые при взаимодействии с белыми кровяными тельцами «закупоривают» повреждение в мышце.

​

ТБ4 растягивает соединительные ткани? Давайте проверим.​

Для начала, окунемся в теорию. Соединительная ткань — это ткань живого организма, не отвечающая непосредственно за работу какого-либо органа или системы органов, но играющая вспомогательную роль во всех органах, составляя 60—90 % от их массы. Выполняет опорную, защитную и трофическую функции. Соединительная ткань образует опорный каркас (строму) и наружные покровы (дерму) всех органов. Общими свойствами всех соединительных тканей является происхождение из мезенхимы, а также выполнение опорных функций и структурное сходство.

Большая часть твёрдой соединительной ткани является фиброзной (от лат. fibra — волокно): состоит из волокон коллагена и эластина. К соединительной ткани относят костную, хрящевую, жировую и другие. К соединительной ткани относят также кровь и лимфу. Поэтому соединительная ткань — единственная ткань, которая присутствует в организме в 4-х видах — волокнистом (связки), твёрдом (кости), гелеобразном (хрящи) и жидком (кровь, лимфа, а также межклеточная, спинномозговая и синовиальная и прочие жидкости).

Фасции, мышечные влагалища  , связки, сухожилия, кости, хрящи, сустав, суставная сумка, сарколемма и перемизий мышечных волокон, синовиальная жидкость, кровь, лимфа, сосуды, капилляры, сало, межклеточная жидкость, внеклеточный матрикс, склера, радужка, микроглия и многое другое — это всё соединительная ткань.

А теперь вернемся к роли ТБ4 в «растягивании» соединительных тканей. О каких именно соединительных тканях идет речь к сожалению не известно. Но можно догадаться, что ТБ4 уж точно не растянет фасции (хотя многим этого очень хотелось бы), кости, хрящи, суставы, суставную сумку, синовиальную жидкость, кровь, лимфу.

«Потянуть» ТБ4 может сарколемму (клеточную мембрану мышечного волокна). И то «потянуть» это громко сказано. Сделать ее более проницаемой – теоретически может. Практически? К сожалению, не довелось мне встречать упоминаний об этом в научных трудах. Поэтому, утверждать о растяжке сарколеммы однозначно не стоит.

На мой взгляд о применении ТБ4 именно в «растягивании» соединительных тканей говорить не совсем корректно. Если обсуждать растяжку соединительных тканей в контексте бодибилдинга и силовых видов спорта, то, конечно хотелось бы, что бы ТБ4 оказывал свое воздействие и «хотя бы» фасции тянул, но он этого не делает, а «работает» совсем иначе. Например укрепляет стенки сосудов и способствует восстановлению эпикарда. В общем вывод, мне кажется, напрашивается сам собой, ТБ4 не растягивает соединительные ткани скелетных мышц.

​

ТБ4 помогает поддерживать гибкость?​

Здесь продавцы попадают в точку. Но нужно понимать гибкость чего именно ТБ4 помагает поддерживать, да и что такое гибкость тоже желательно знать.​

Из различных ресурсов мы почерпнули, что под гибкостью понимают способность выполнять движения с большой амплитудой за счет своих мышечных усилий. Важно понимать, что гибкость зависит от строения сустава, связок, силы и эластичности мышцы, нервной регуляции тонуса мышц. Принимая во внимание вышеуказанное упоминание нами возможность применения ТБ4 в качестве препарата для улучшения тонуса мышц, а также свойство ТБ4 в восстановлении тканей и обеспечении подвижности клеток, можно предположить, что данным белком можно поддержать гибкость. Но, при этом очевидно, что ТБ4 не панацея и процесс восстановления растянутой связки и мышцы это физиологический процесс, которому ТБ4 очень даже способствует.

​

ТБ4 уменьшает воспаление тканей сустава?​

Вот здесь мне роль ТБ4 не совсем понятна. Просторы нашей паутины пестрят сообщениями о «залечивании суставов» и т.п. Однако совсем не понятен и к сожалению не изучен этот феномен. Я например склонен согласиться с докторами Hyun M. CHOI, Yeon-Ah LEE, Hyung-InYANG, MungC. YOO и KyoungS. KIM из East-WestBone & JointResearchInstitute, KyungHeeUniversity, Seoul, Korea, которые в своем исследовании[A5] указали, что ТБ4 может играть значимую роль в деградации и разрушении при ревматоидном артрите и совершенно не изучено каким именно образом ТБ4 относится к остеоартрозу. Если же внимательно посмотреть на лозунг «уменьшает воспаление тканей сустава», то вполне логично, что уменьшить воспаление может не только ТБ4, но и состояние покоя в этих суставах. Так что, мне кажется преждевременным утверждать о безоговорочной пользе ТБ4 в борьбе за здоровые суставы.

ТБ4 активизирует питательные компоненты?​

Честно говоря меня данное приписываемое свойство ТБ4 улыбнуло. Дело даже не в том, что ТБ4 не влияет на активацию питательных компонентов, а в том, что подобная расплывчатая формулировка может быть использована к любому продукту как спортивного так и не спортивного направления. Да и интересно мне посмотреть на человека, который покупает баночку ТБ4, чтобы у него активизировались питательные компоненты. В общем – бред.

​

​

ТБ4 предотвращает возникновение спаек и фиброзных связок в мышцах, связках и сухожилиях?​

В этом случае есть место правде, но (как всегда, без этого «но» не обойтись) не в тех местах, про которые «стелят» продаваны. ТБ4 действительно предотвращает возникновение уплотнение соединительных тканей (фиброз), но аргументировано можно говорить только о доказанном «антифиброзном» свойстве ТБ4 снижать количество миофибропластов, в результате чего снижается образование рубцов. Опытным путем было выявлено, что данное свойство ТБ4 оправдало себя при лечении сердца[A6] , печени, роговицы, кожи. Конечно, хотелось бы, чтобы были подобные обнадеживающие результаты и по предотвращению фиброза в мышцах, связках и сухожилиях, но пока их нет.


И, наконец, перейдем к серьезной ложке дегтя в бочке тимозинового меда, а именно к побочкам. К сожалению на ряду с выраженными положительными эффектами ТБ4 ученным сообществом ведется дискуссия о роли данного белка в развитии и росте различных раковых опухолей. Так группой ученных Института фармацевтических наук Национального университета Yang-Ming, Тайвань, докторами TangMC, ChanLC, YehYC, ChenCY, ChouTY, WangWS, SUYне первый год ведется работа по изучению ТБ4. Так в 2011 году было выявлено, что ТБ4 совместно с другими специфическими белками способен вызывать миграцию клеток рака толстой кишки[A7] . Наблюдение гиппер увеличенного количества ТБ4 в тканях раковых опухолей дали возможность вышеуказанным ученным сделать вывод как о том, что благодаря наличию ТБ4 можно определить заболевание, а также о том, что ТБ4 усиливает свою активность в остеогенной саркоме, в злокачественных новообразованиях толстого кишечника, раке пищевода. Кроме того, было установлено, что ТБ4 совместно с белком HIF1A (Гипоксия-индуцируемым фактором 1) способствует повышению миграции клеток опухолей.

Еще необходимо развеять очередное заблуждение, которым потчуют нас пушеры, а именно "Возможно, самым главным фактором популярности данного препарата является то, что он на 100% безмедикаментозный и не распознается тестом на допинг.". Так вот, метод обнаружения ТБ4 существует и успешно опробован на лошадях (А8). В общем и здесь мой привет маркетингу.

​

Напоследок, давайте переместимся к началу данной статьи, а именно к фразе «Применение TB-500 ведет к увеличению скоростной силы и силовой выносливости. Недавние испытания показали, что TB-500 оказывает огромное влияние на результаты. Таких достижений желали добиться уже давно» и подумаем, так ли это? Я для себя выводы сделал, чего и вам желаю. О самом удивительном на мой взгляд - курсе и дозировках ТБ4, предлагаемых продавцами, я решил не расписывать, поскольку это какие то "цифры из космоса", тем более "убивает" применение загрузки (легенда о креатиновой загрузке не дает покоя новичкам и очень нравится продавцам) веществом, которое в большом количестве содержится практически во всех клетках организма. Это чистый развод, друзья.

П.С. Дорогие продавцы, дилеры, пушеры, провизоры, супервайзеры, маркетологи и другие, при размещении данной статьи у себя на ресурсах указывайте, пожалуйста, ссылку на первоисточник.

П.С.2. Возможным будущим рецензентам. Обращаю ваше внимание на то, что в данной статье могут встречаться ироничные обороты, но делается это не для того, чтобы каким то образом показать превосходство автора над кем-либо, задеть чье либо самолюбие или бросить на кого-либо тень, а с целью лучшего понимания изложенного материала читателями.


Вот источники. Но это не весь список (в процессе написания перелопачено было много чего, и к сожалению не все сохранялось, поэтому, если для кого-нибудь будет принципиально - спрашивайте)
[A1]http://peptidshop.ru/peptides/tb-500/
[A2]http://do4a.com/threads/Ох-уж-эти-гормоны.3014/#post-85586
[A3]http://www.myneuro.ru/4/4_2/4_2_2/
[A4]http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780123860156000329
[A5]http://www.cusabio.com/wenxian/189.pdf
[A6]http://onlinelibrary.wiley.com/doi/...ionid=9D063CDDB6845D81A056DB47232C8D4B.d02t02
[A7]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21621326 (А8) http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0021967312014550

TB-500

 

Билл Робертс — ТВ-500 представляет собой инъекционный пептидный препарат, который может использоваться для ускорения заживления, расширения диапазона движений или ослабления боли в случае травмы благодаря уменьшению воспаления. Человеком этот пептид пока используется сравнительно редко и только любителями поэкспериментировать. Чаще всего он применяется для лечения скаковых лошадей, хотя он и не относится к официальным ветеринарным препаратам.

Когда следует использовать ТВ-500

Я бы рекомендовал рассмотреть возможность использования ТВ-500 при острой травме, когда в противном случае, как показывает опыт, выздоровление может затянуться, или при хронической травме, когда без этого пептида исцеления просто не будет.

Пептид помогает при таких травмах как тендинит и разрыв или растяжение мышц, но может оказать лечебный эффект и в случаях многих видов травм мышц и соединительной ткани, а также травм кожи. Когда повреждение мышц приводит к нарушению подвижности, TB-500 может значительно улучшить их состояние. Что касается скаковых лошадей, утверждается, что он предотвращает образование спаек. Происходит ли это у людей или даже лошадей, я не могу сказать, но существует немало фактов, свидетельствующих о том, что он помогает избавляться от имеющихся спаек.

Возможное усиление лечебного эффекта от сочетания TB-500 с ГР или GHRP.

Хотя TB-500 может быть чрезвычайно эффективным сам по себе, если его использовать вместе с ГР, то, по крайней мере у некоторых людей, лечебный эффект будет выше, чем от применения одного только TB-500.

Кроме того, по сравнению с использованием только TB-500, лечебный эффект можно усилить, применив TB-500 вместе с GHRP (например GHRP-2, GHRP-6, ипаморелином или гексарелином), или комплексом GHRP/Mod GRF.

Я в настоящее время считаю, что из этих двух вариантов, судя по результатам, комплекс TB-500 / ГР, более эффективен.

Как использовать TB-500

TB-500 обычно предлагается как лиофилизированный (сублимированный) порошок в ампулах по 2 мг. В него добавляют соответствующее количество стерильной или бактериостатической воды, например, 1 мл. Как правило, при составлении дозы используется сразу вся ампула. При этом вся жидкость вводится в шприц, обычно инсулиновый шприц, и производится инъекция. Инъекция может быть подкожной, внутримышечной или внутривенной, как кто предпочитает.

Чаще всего колют 2 или 2,5 мг TB-500 два раза в неделю в течение четырёх-шести недель, а затем уменьшают периодичность инъекций до одного-двух раз в месяц.

Пока ещё накоплено недостаточно знаний в отношении дозирования TB-500. Вышеупомянутый способ применения и дозы могут оказать, а могут и не оказать наибольший лечебный эффект, но об их использовании имеется больше всего сведений. Вполне возможно, что по мере накопления знаний способ применения будет меняться. Например, почему бы не повысить периодичность инъекций до 3 раз в неделю (что лично я делал, получив хороший результат), или не увеличить дозировку до 4 или 5 мг и колоть их два раза в неделю. Однако, прежде чем прибегнуть к такому способу применения и таким дозам, я рекомендую сначала попробовать стандартный подход.

Если вы заинтересованы в использовании TB-500 для лечения животных, то курс лечения лошадей, как правило, состоит из 6 инъекций по 10 мг через каждые 7-10 дней. Для более интенсивного лечения используют 20 мг раз в неделю. Типичный курс лечения гончих собак состоит из шести инъекций по 5 мг раз в неделю.

Фармакологический класс TB-500

TB-500 представляет собой сегмент короткого пептида или фрагмент натурального гормона тимозин бета-4 (ТB-4). Чтобы было ясно, я подчёркиваю, что TB-500 – это не TB-4, хотя он часто продаётся под этим названием. Сам TB-4 пока ещё чрезвычайно дорогой, редкий и ещё проходящий исследования материал, не доступный для использования в культуризме или для повышения спортивных результатов скаковых лошадей.

В организме TB-4 вырабатывается в вилочковой железе, которая достигает самых больших размеров у детей, постепенно атрофируется по мере взросления и практически отсутствует в пожилом возрасте. Этот гормон также производится локально в различных клетках и в особенно больших количествах встречается в свежих ранах, а также в достаточно высокой концентрации в цитоплазме некоторых клеток. Различными исследованиями было установлено, что TB-4 помогает заживлению различных ран, способствует дифференциации стволовых клеток и уменьшает воспаление.

Белковые гормоны, такие как TB-4, не полностью связываются с клеточным рецептором, так как они слишком большие по размеру. Зато с клеточным рецептором связывается активный участок белка.

Пептидная последовательность TB-500 совпадает с областью активного участка TB-4 и разделяет многие и, возможно, все свойства TB-4, в той форме, которая более экономична для производства.

Другие виды воздействия TB-500

Известно, что TB-500 способствует по крайней мере частичному восстановлению волос, выпавших в результате мужского облысения, потемнению по крайней мере части поседевших волос, и, как сообщают, увеличивает мышечную массу у лошадей. Последний эффект может быть результатом содействия дифференциации сателлитных клеток. Однако обычно культуристы, использовавшие TB-500 в лечебных целях, не получали такого эффекта. Однако возможно, что эффект имел место, но был отнесён ими на счёт других причин, или что эффекта не было потому, что TB-500, как правило, используется только в тех случаях, когда человек получает травму, а это обычно происходит не во время тренировки, проводимой для достижения наилучших результатов..

Я бы не стал использовать TB-500 для увеличения мышечной массы, но при его использовании имел бы в виду, что не травмированные части тела могут выиграть от его использования, и давал бы не травмированным слабым мышцам особенно тяжёлую нагрузку, принимая при этом курс TB-500, на случай, что он даст положительный эффект. По личному опыту могу сказать, что, судя по всему, такой эффект был, хотя я не знал заранее об увеличении мышечной массы у лошадей. Я совсем не рассчитывал увеличить размер мышц или добиться каких-то качественных изменений.

Вывод

TB-500 – это пептид, который может быть весьма полезным для лечения травм, как острых, так и хронических, и для лечения тендинита. Он также может повысить подвижность, нарушенную травмой, и в некоторых случаях способствует частичному восстановлению выпавших волос. Обычный курс лечения состоит из инъекций 2 или 2.5 мг дважды в неделю в течение 4-6 недель, после чего колют 2 или 2,5 мг по мере необходимости раз или два раза в месяц.

Описание ТВ-500

Использование СМАР во время стероидного цикла и/или во время ПКТ

 

  BY БИЛЛ РОБЕРТС  

В: «Как мне следует использовать СМАР (селективные модуляторы андрогенных рецепторов) во время стероидного курса или ПКТ?»

Этого делать не следует.

Некоторые авторы статей в научной литературе пытались представить дело так, что в отличие от анаболических стероидов, СМАР вызывают меньше побочных эффектов или увеличивают диссоциацию между анаболическими и андрогенными эффектами. Но кроме токсичности для печени при пероральном применении, которая возникает при приёме большинства анаболических стероидов, но не СМАР, этому нет никаких доказательств. Не существует даже более или менее разумных аргументов того, как они могли бы быть лучше.

На мой взгляд, единственное различие между этими соединениями и анаболическими стероидами – в одной особенности их химической структуры, которая не имеет никакого значения для пользователя, но, по-видимому, имеет значение для общества, а именно, имеет ли соединение стероидный скелет или нет.

Их можно назвать политически корректными андрогенами, у которых отняли социально неприемлемое слово «стероид».

Вот и всё.

Это не является достаточной причиной, чтобы использовать их в рамках курса анаболических стероидов. Впрочем, каких-то других причин тоже нет.

Ещё меньше причин использовать их во время ПКТ, так как они подавляют выработку ЛГ.

Использование СМАР во время стероидного цикла и/или во время ПКТ

Использование TB-500 для лечения травм и оптимизации темпов восстановления

 

  BY БИЛЛ РОБЕРТС  

В: «Меня интересует TB-500. Я несколько раз использовал ГР для лечения травм, и мне казалось, что травма заживала быстрее. Но теперь у меня развился хронический тендинит предплечья, который не никак не заживает. Это мешает мне заниматься в спортзале. Если ГР и помогает на этот раз, то недостаточно. Кстати, мой отец страдает от хронического мышечного напряжения и боли в плечевом суставе, хотя в спортзале он берёт тяжёлый вес без проблем. Годы массажа сильно помогли ему, но травма никогда полностью не заживаем. Магнитно-резонансная томография выявила у него только тендинит, но его массажист говорит, что у него травмированы мышцы. Может ли помочь TB-500?»

О: При подобном развитии событий, во многих, хотя и не во всех случаях, ТВ-500 может быть весьма полезным. Я вполне уверен, что попробовать стоит.

TB-500 представляет собой синтетический пептид сходный с гормоном под названием тимозин бета-4. В низких концентрациях, этот гормон широко распространён в организме и может оказывать чрезвычайно позитивный эффект на заживление ран. Этот терапевтический эффект проявляется, как минимум, в мышцах, сухожилиях, связках, коже, сердце и глазах. Он вырабатывается в более высоких концентрациях там, где происходит повреждение ткани. Частично, он оказывает своё воздействие благодаря тому, что миоциты и миобласты клеток притягиваются к повреждённому месту и помогают процессу заживления. Другая причина в том, что тимозин бета-4 оказывает мощное противовоспалительное воздействие.

Не будет преувеличением назвать тимозин бета-4 одним из основных естественных средств в организме, способствующих заживлению.

Для белковых гормонов, таких, как тимозин бета-4, характерны очень большие молекулы. Они настолько велики, что не могут полностью поместиться в рецептор клеток. Поэтому в рецептор входит лишь небольшой участок гормона, при этом различные его части могут иметь различное действие. Учёные выяснили, что полезное действие может быть достигнуто за счёт коротких пептидных цепей, соответствующих данным участкам, без необходимости использовать крупную молекулу белка полностью.

TB-500 очень похож на небольшой участок тимозина бета-4. Оказалось, что этот небольшой участок несёт ответственость, по крайней мере, за большинство преимуществ полной молекулы тимозина бета-4, но его легче изготовлять. В области исцеления травм, ТВ-500 может быть таким же эффективным, как тимозин бета-4. Более того, существует обширный опыт практического применения ТВ-500, так как его принимали многие, но мало кто использовал весь гормон тимозин бета-4.

Обычная доза – около 4-5 мг в неделю, например, 2 мг дважды в неделю в течение 4-6 недель. Если травма действительно хроническая, то, как правило, далее следует использовать меньшую поддерживающую дозу. Насколько я знаю, стандартного метода терапии не существует, но, по моему мнению, 1 мг в неделю будет вполне разумной дозировкой.

Он не сможет устранить структурные проблемы мышц плечевого пояса, но, к счастью, похоже, что у вашего отца такой проблемы и нет. Вполне возможно, что TB-500 поможет ему снизить хроническое воспаление, и это могло бы способствовать нормализации пораженной мышечной ткани. Весьма вероятно, что ТВ-500 сможет помочь вашему организму избавиться от тендинита.

Он работает не во всех случаях, но реальный шанс на успех делает его вполне заслуживающим внимания.

Medivet TB-500

Использование TB-500 для лечения травм и оптимизации темпов восстановления

Комбинирование ТВ-500 с GHRG или с ГРЧ для лечения травм

 

  БИЛЛ РОБЕРТС  

В: «Для для лечения травмы, могу ли я комбинировать TB-500 с GHRP-6, или с гормоном роста человека (ГРЧ)? Могу ли я просто использовать те же дозы, как обычно, или следует уменьшать дозировку, потому что они используются вместе? И могу ли я использовать анаболические стероиды одновременно с TB-500?»

О: TB-500 без сомнения можно комбинировать с GHRP-6 или ГРЧ. Никаких противопоказаний этому нет вообще. В самом деле, если вы можете позволить себе такую комбинацию препаратов, то я рекомендую это делать.

При этом нет необходимости корректировать дозировки при сочетании препаратов. Правильная дозировка TB-500 по-прежнему останется на уровне 4-5 мг в неделю (например, по 2 мг дважды в неделю) в течение первых 4-6 недель, а затем дозу следует снизить до, скажем, 1 мг в неделю. И принимать GHRP-6 по-прежнему следует по 150-200 мкг три раза в день, или, по меньшей мере, по 100 мкг три раза в день.

Доза ГР – вещь весьма индивидуальная. Как правило, его следует принимать как минимум по 2 ЕД в день (или примерно 14 ЕД в неделю) для достижения заметных результатов, но многие не смогут значительно увеличить дозировку, т.к. это чревато появлением неблагоприятных побочных эффектов. С другой стороны, есть люди, которые могут принимать гораздо большие дозы. Предсказать это невозможно, можно только узнать свой порог опытным путём.

Что весьма примечательно – многие сообщают о случаях восстановления роста волос благодаря ТВ-500. Моё чисто теоретическое предположение: дело тут в том, что ТВ-500 уменьшает воспаление кожи головы, т.к. является противовоспалительным препаратом. И действительно, возможно, что это частично его механизм действия, но, похоже, что это ещё не всё. Одним из практических доказательств сему является тот факт, что ТБ-500 может вызывать существенный рост новых волос в бороде. В научной литературе также указывается, что тимозин бета-4 активирует стволовые клетки в фолликулах. (Это может иметь значение, т.к. ТВ-500, в общем и целом, является фрагментом тимозина бета-4.)

Какой бы ни была причина, но многие замечают восстановление роста волос.

Комбинирование ТВ-500 с GHRG или с ГРЧ для лечения травм

TB-500