среда, 20 ноября 2013 г.

Mike Tyson admits to being high on drugs during major fights, and using a fake penis to avoid detection

 

Former heavyweight champion's new memoir reveals fighter spent significant spells addicted to marijuana and cocaine, and his novel way of circumventing testing

Mike Tyson - Mike Tyson admits to being high on drugs during major fights, and using a fake penis to avoid detection
Me in the corner: Mike Tyson's new memoir reveals the extent of his drug addiction during his heavyweight boxing career Photo: REUTERS
Mike Tyson was high on drugs during some of his major fights and used a fake penis filled with someone else's urine to fool drug-testers, he has admitted for the first time.
The former world heavyweight boxing champion disclosed in a new tell-all memoir that he spent a significant stretch of his turbulent career addicted to cocaine and marijuana.
“I was a full-blown cokehead,” Tyson wrote in Undisputed Truth, published on Tuesday. Recalling his shock 2004 loss to Britain's Danny Williams, he revealed he was taking drugs until shortly before the fight.
Tyson, now 47 and retired, described his ferocious appetite for drink and drugs that dated back to trying cocaine at the age of 11 and first being given alcohol as a baby in New York.
He said that he was high before taking to the ring for a match against Lou Savarese in Glasgow in June 2000 – and came up with an ingenious method to prevent detection by the sport's official testers.
Confessing he had taken "blow" and "pot" before the bout, he said: “I had to use my whizzer, which was a fake penis where you put in someone’s clean urine to pass your drug test.”
He blamed a $200,000 fine for testing positive for marijuana after a 2000 fight against Andrew Golota in Detroit on the fact that he was tested before having a chance to get the 'whizzer' from a member of his team, whom he claims typically carried the device from fight to fight.
Tyson explained he had taken cocaine before a notorious televised press conference with Lennox Lewis in New York in January 2002, which descended into an onstage brawl between the rival camps.
“I lost my mind,” Tyson recalled. “I looked over at him and wanted to hit the motherf---er.” As the pair of heavyweights tussled, Tyson bit into one of Lewis's legs.
Tyson, the youngest boxer ever to win the WBC, WBA and IBF heavyweight titles, said he regrets that his drug use led to “Herculean" mood swings.
After several years of rehabilitation treatment - between staging a one-man show, appearing in the film The Hangover and socialising with A-list celebrities such as Victoria Beckham - Tyson said in August this year that he was close to death due to his chronic alcoholism.
However in his memoir he said his prodigious consumption had made sense at the time. “The history of war is the history of drugs,” he wrote. “Every great general and warrior from the beginning of time was high.”
Tyson's days of wild partying had already begun when he faced Britain's Frank Bruno for the first time, in Las Vegas, in a bout that had millions of British supporters gripped in February 1989.
While admitting that he was in such poor shape that “Bruno should have kicked my ass”, Tyson dismissed the notion that he was hurt by Bruno's memorable left hook at the end of the first round.
The blow left Tyson staggering for the first time in his professional career and notoriously caused the British commentator Harry Carpenter to forget his impartiality and say on-air: “Get in there, Frank”.
“People made a big deal that I was wobbled with the punches, but that wasn’t so,” Tyson claimed. Having regained his composure, the American went on to claim a technical knock-out in round five.
By the time the pair met again seven years later, Tyson had been convicted of raping Desiree Washington, a contestant in the Miss Black America pageant in Indianapolis, and jailed for three years.
Tyson continues to deny rape and railed against what he claims to be the injustice of his punishment. Yet he disclosed that his sentence was comfortable: he ate lobster in prison and even embarked on an affair with his drugs counsellor.
While in jail he also took the opportunity to read great literature by authors such as Marx, Shakespeare and Tolstoy, but drew the line at Hemingway, whom he described as “too much of a downer”.
He recalled being booed by “rabid" English supporters, who sang about him being a rapist, as he approached the ring for his rematch against Bruno in Las Vegas in 1996, However Bruno, who was defending his WBC Heavyweight Championship, “smelled of fear” and was dispatched a minute into the third round.
(Warning: video contains strong language)
Four years later, however, British boxing fans adored Tyson, he said, and gave him a welcome “like Beatlemania” when he arrived to fight British heavyweight champion Julius Francis in Manchester.
He fondly recalled a visit to Parliament being boycotted by women MPs due to his rape conviction but said at that stage of his life he enjoyed being a hate figure.
Describing one of the most controversial moments of his career – his biting a chunk out of Evander Holyfield's left ear during their match in June 1997, Tyson admitted that he had lost composure but insisted that he had been driven to it after being repeatedly headbutted by Holyfield.
Tyson painted a vivid portrait of his life from a young thug and thief on the streets of working-class Brooklyn. He took up boxing while in a young offenders' institution and began his career in “smokers” – illegal fights held in gyms and attended by gangsters and pimps – before making it as a professional.
He comprehensively detailed his years of international womanising during the height of his career that led him through three marriages and to fathering eight children with a string of different women.
And he explained how he repeatedly found himself on the brink of financial ruin despite earning tens of millions of dollars per fight at the height of his boxing career.
At one point he forgot about a holdall containing $1 million in cash, and on another occasion gave a hefty payout to a woman who unsuccessfully sued him after being bitten by his pet tiger. “I felt bad, so I gave her $250,000,” he said.
The Undisputed Truth by Mike Tyson (HarperCollins, RRP £20), released in this country on November 21, is available to order from Telegraph Books at £18 + £1.35p&p. Call 0844 871 1514 or visitbooks.telegraph.co.uk

Майк Тайсон: «Мне приходилось использовать искусственный пенис»

На протяжении своей боксерской карьеры Майк Тайсон куражился вовсю. Кокаиновые дорожки перед боями, искуственные пенисы для успешного прохождения допинг-теста... Обо всем этом спортсмен рассказал в своих мемуарах.


Тайсон: «Мне приходилось использовать искусственный пенис» - БоксGetty Images
  В недавно опубликованной автобиографии «Неоспоримая правда» (Undisputed Truth) легендарный американский боксер супертяжелого веса признался, что на протяжении долгого времени употреблял тяжелые наркотики перед своими поединками, сообщает The Telegraph.
Тайсон рассказал, что впервые попробовал кокаин в возрасте 11 лет, а алкоголь – когда был еще ребенком в Нью-Йорке. «Я был полностью под действием кокаина», – написал боксер про свое состояние перед проигранным боем с британцем Дэнни Уильямсом в 2004 году.
Абсолютный чемпион мира 1987-90 годов написал, что практически перед каждым боем он нюхал кокаин и курил марихуану. Тайсон также рассказал, что перед поединком с Ленноксом Льюисом в 2002 году он укусил своего соперника за ногу на пресс-конференции, находясь под наркотическим действием кокаина. Боксер поведал и о знаменитом эпизоде, когда во время боя откусил кусок уха у Эвандера Холифилда в 1997 году, аргументировав это тем, что оппонент постоянно использовал запрещенный удар головой.
В случае, когда требовалось сдать допинг-тест, хитрый спортсмен использовал искусственный пенис, предварительно наполненный чужой мочой. К примеру, в 2000 году перед поединком с Лу Саваризом. С тех пор боксер обманывал допинг-инспекторов таким образом после каждого поединка.
В том же году после боя с Анджеем Голотой он был оштрафован на 200 тысяч долларов, после того как в его допинг-пробе были обнаружены следы марихуаны из-за того, что боксер не успел взять искусственный орган у одного из своих помощников. «Мне приходилось использовать искусственный пенис, наполненный чьей-то чистой мочой, с которой я и проходил тесты», – чистосердечно, но запоздало, признается Тайсон.
47-летний боксер вспоминает о своих отношениях с женщинами, о том, как растратил миллионы долларов, оказавшись банкротом, а также о пребывании в тюрьме. Единственное, что Тайсон бесспорно продолжает отрицать – это вину в изнасиловании Дезире Вашингтон, из-за чего в 1992 году был приговорен к шести годам заключения, из которых отбыл три.
Фантасмагорию шокирующих откровений дополняет еще одно: что боксер был близок к смерти из-за алкоголизма. Минувшим летом Тайсон резюмировал: «Иногда я бываю плохим парнем. Я сделал в этой жизни много плохого и хочу быть прощенным. Хочу изменить свою жизнь и встать на правильный путь».
Удачи, Майк!
Автобиографию Тайсона можно приобрести за 18 долларов.


 

вторник, 19 ноября 2013 г.

СЕМАКС - НОВОЕ НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО


Ноотропный препарат Семакс разработан в Институте молекулярной генетики Российской академии наук, где налажено его промышленное производство (лицензия N64/570/98 от 6.04.98 сроком до 2001 года).
Зарегистрированное название: Семакс.
Химическое название: гептапептид (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro).
Производитель: Институт молекулярной генетики РАН.
Состав:
Монокомпонентный: одна капля (0,05 ml) 0,1% водного раствора Семакса содержит 50 мкг синтетического полипептида метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro). Общая формула С39Н55N9O12S. Молекулярная масса 873,97.
Свойства и способ приготовления:
Семакс - это белый гигроскопичный аморфный порошок с характерным запахом, хорошо растворимый в воде. Водный раствор Семакса бесцветен, его рН от 4,0 до 5,5. Семакс получают синтетическим методом. Пептидная последовательность запатентована. Патент принадлежит Институту молекулярной генетики РАН.
ДЕЙСТВУЕТ БЫСТРО И ЭФФЕКТИВНО :
1) улучшает показатели интеллекта и памяти здоровых людей, в особенности у лиц, занятых на тяжелых физических работах и ответственных работах, требующих высокой сосредоточенности;
2) при реабилитации пациентов с расстройствами памяти и моторных навыков в результате мозгового инсульта, вследствие травм головы, при болезнях Паркинсона, Хантингтона.
При мозговом инсульте Семакс значительно ограничивает повреждение мозга, если его применяют сразу же после инсульта. Семакс восстанавливает силы, способности и коммуникабельность пациентов, перенесших инсульт, и возвращает их к нормальной жизни. Семакс ускоряет реабилитационный процесс у пациентов в период после болезни, когда они переходят к обычной жизни.
Семакс способствует восстановлению:
- навыков самообслуживания;
- двигательных навыков;
- коммуникабельности и речи;
- познавательных способностей;
- способности к нормальной общественной жизни.
При болезни Паркинсона Семакс замедляет развитие болезни на ранней стадии.
      Семакс способствует:
- снижению мышечной неподвижности;
- снятию потери равновесия;
- снятию непроизвольных мышечных движений;
- улучшению речевой деятельности;
- восстановлению жевательных и глотательных навыков.
Семакс регулирует расстройства сознания: усиливает концентрацию памяти, повышает избирательное внимание в процессе усвоения информации. Он ослабляет психическую усталость, улучшает адаптацию к разрушительному воздействию ишемии мозга, вызванной церебрально-васкулярными расстройствами, закрытыми травмами головы, болезнью Паркинсона, стрессом. При расстройствах нервной системы Семакс улучшает моторные навыки. Механизм его действия основан на адаптивных изменениях клеточного метаболизма лимбической системы. Эти изменения приводят к увеличенной продукции цикло-АМР. Кроме того, Семакс влияет на уровень моноаминов, ацетилхолинэстеразную активность и допаминовые рецепторы ЦНС.

Как правило, Семакс значительно улучшает все параметры функционирования пациента в повседневной жизни: активности, поведения, самообслуживания. Кроме того, Семакс не имеет гормональной активности и побочных эффектов, не влияет на иммунную систему, не обладает аллергическими или иммунотоксическими эффектами, и не вызывает привыкания.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Семакс - белый гигроскопичный аморфный порошок, легко растворимый в воде. Распространяется в форме готового к употреблению 0,1% раствора. Флакон объемом 3 мл содержит 0,1% Семакса, 0,1% нипагина в качестве консерванта и дистиллированную воду.
Семакс - пептид с оригинальной аминокислотной последовательностью, защищенный государственным патентом. Семакс - это гептапептид (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), получаемый синтетическим путем, аналог фрагмента 4-7 адренокортикотропного гормона (АКТГ), лишенный гормональной активности. Он относится к группе нейропептидов, обладающих адаптивным и ноотропным эффектом. Семакс, содержащий семь природных аминокислот (метионин, глутамин, гистидин, фениланин, пролил, глицин и пролин), не входит в Перечень запрещенных веществ.
Семакс - это оригинальный негормональный препарат без противопоказаний и побочных эффектов; не токсичен, не вызывает привыкания. Семакс применяется в форме капель в нос. Пациентам назначают по 2-3 капли в каждую ноздрю (левую и правую) несколько раз в день. Для максимального всасывания препарата следует делать перерыв в 2 минуты между закапыванием в ноздри.
После введения Семакса в организм путем закапывания в нос препарат всасывается слизистой оболочкой и через несколько минут поступает в головной мозг. Очень быстро Семакс расщепляется в организме на аминокислоты. Выводится через почки так же, как и другие аминокислоты. Малые количества Семакса остаются в мозге человека в течение 20 часов, и троекратный прием Семакса в день обеспечивает максимально длительный лечебный эффект.
Схема терапевтического назначения Семакса в клинических условиях:
      Тромбофлебит мозга: 3 капли 4 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель; перерыв 21 день;после перерыва дозировка следующая: 2 капли 3 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель под наблюдением невропатолога.
      Ишемический мозговой инсульт: 2 капли 3 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель; перерыв 14 дней; дозировка повторяется по схеме: 2 капли 3 раза в день в обе ноздри в течение четырех недель под наблюдением невропатолога.
      Органическая дегенеративная патология сосудов мозга: 3 капли 4 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель; 28 дней перерыва; затем дозировка назначается по схеме: 2 капли 3 раза в день в течение четырех недель под наблюдением невропатолога.
      Болезнь Паркинсона: 3 капли 4 раза в день в каждую ноздрю в течение шести недель; затем 21 день перерыва; затем дозировка назначается по следующей схеме: 2 капли 3 раза в день в обе ноздри в течение шести недель под наблюдением невропатолога.
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Исследования препарата Семакс проводились в соответствии с принципами современной клинической фармакологии, в соответствии с которыми в испытания включали не только больных, страдающих заболеваниями, для которых разработан исследуемый препарат, но и здоровых людей. Выбор животных и людей для испытаний производился по принципу случайности.
Клинические испытания Семакса проводились следующим образом:
      1982-1990 г.г. - доклинические испытания на лабораторных животных. Испытания проводились в течение 8 лет и показали, что Семакс не имеет гормонального или наркотического эффектов, не токсичен, не вызывает синдрома привыкания, отвечает стандартам и требованиям, предъявляемым Министерством Здравоохранения Российской Федерации
      1990-1994 г.г. - клинические испытания первой фазы. Исследование проводилось на 303 пациентах. 200 пациентов получали препарат Семакс. 103 пациента получали традиционное лечение. 59 пациентов получали двойное плацебо.
      Семакс проверялся в следующих медицинских учреждениях:
Центр вегетативной патологии Министерства Здравоохранения Российской Федерации
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова
Военно-медицинская академия им. С.М. Кирова
Научно-исследовательский институт неврологии РАМН
Институт невропатологии им. Бехтерева (г. Санкт-Петербург).
      1994-1996 г.г. - клинические испытания второй фазы. Исследование продолжалось 2 года в больницах Российской Федерации и включало тысячу пациентов. Исследования показали, что препарат Семакс отвечает всем требованиям, предъявляемым Министерством здравоохранения России. Доказано, что Семакс можно прописывать здоровым людям с целью поднять адаптационные способности организма для работы в условиях эмоциональных, психических и физических перегрузках.
      1996 г. - препарат получил одобрение от Министерства Здравоохранения РФ и с 28 марта 1996 г. Институту молекулярной генетики РАН выдана лицензия на производство и медицинское применение. Семакс допущен к продаже на территории Российской Федерации и для экспорта в другие страны.

      1. Фармакологические данные.
      1.1. Исследования in vitro.
      Для изучения механизма действия Семакса проводилось два вида исследований.
      Исследовали стимулирование кортикостероидного синтеза в изолированных клетках надпочечников крыс под воздействием фрагментов АКТГ (АКТГ 1-24 и АКТГ 5-10) в сравнении с Семаксом. Определяли стимуляцию меланоцитов кожи лягушки по потемнению ее кожи под действием этих же веществ. Было установлено, что обе полипептидные фракции АКТГ (1-24 и 5-10) заметно стимулировали синтез кортикостероидов изолированных клеток надпочечников и потемнение кожи лягушки, в то время как Семакс не оказывал подобных эффектов. Это доказывает, что Семакс не имеет гормональной активности, что важно при его терапевтическом использовании для лечения человека.
      1.2. Исследования in vivo. 
      В опытах in vivo с животными еще в начале 60-х годов было показано, что АКТГ восстанавливает регуляцию нарушений поведения у животных с удаленным гипофизом, и позднее это подтвердилось. Кроме того, обнаружено, что фрагменты АКТГ(4-10) воздействуют на процесс заучивания и на поведение (De Wield et al., 1975; De Wield and Jolles, 1982). Что касается Семакса, то этот гектапептид ускорял процесс запоминания у крыс, увеличивал число активных реакций, улучшал длительное закрепление навыков и процессы адаптации (Документы по Семаксу, 1996). Семакс не оказывает воздействий на эмоциональные функции, моторные навыки, температуру тела, дыхательную и сердечную функции (Пономарева-Степная и др. 1984). Установлено также, что Семакс усиливает сопротивление организма при гипоксии (Kaplan et al, 1992).

      Тесты, выполненные на достаточно большом числе мышей и морских свинок, подтвердили, что Семакс не вызывает аллергических реакций. Семакс не влияет на иммунную систему, индукцию интерлейкинов, склеивание и лизис лейкоцитов. Он также не оказывает влияния на активность фагоцитов, гемотаксиc гранулоцитов и на образование антител к эритроцитам (Документы по Семаксу, 1996).
      Дозировки, применявшиеся в этих исследованиях, в 50 раз превышали используемые для лечения людей. Препарат был сначала опробован в виде капель, затем внутривенно.
Анализируя результаты исследований in vivo и in vitro, следует отметить два важных факта:
      1) Семакс не имеет гормонального воздействия на организм:
      2) не имеет аллергического и иммунотоксичного эффекта.
      1.3. Терапевтические дозы. Пять капель (750 микрограмм) три раза в день в течение пяти дней. Закапывание производят в лежачем положении по одной капле поочередно то в одну, то в другую ноздрю. При необходимости лечение можно продолжать до 28 дней. Максимальная ежедневная доза - до 5000 микрограмм (9.0 ml).
      2. Фармакокинез.
      2.1. Всасывание.
После закапывания в нос 60-70% Семакса быстро всасываются из назофарингальной слизистой оболочки в системную циркуляцию, так что уже через 1-5 минут препарат поступает в печень, надпочечники, мозг, сердце, почки и скелетные мышцы (Potoman, 1991; Документы по Семаксу, 1996).
      2.2. Распределение препарата в органах.
Максимальная концентрация Семакса у крыс после интраназального введения в организм обнаруживалась через 60 минут и наивысшие концентрации были в печени, надпочечниках, почках, сердце и клетках мозга. При внутривенном введении препарата крысам наивысшие концентрации были обнаружены через 1-5 минут в сердце, почках надпочечниках, а через 60 мин - в сердце и почках (Potoman et al, 1991; Документы по Семаксу, 1996). Полупериод распределения Семакса в разных органах и тканях крысы после внутривенного введения равен 20 секундам (Potoman et al., 1992). Семакс проникает в плаценту, но мы не имеем данных о том, что он выделяется с грудным молоком.
      2.3. Биотрансформация.
Семакс распадается в сыворотке крыс под воздействием аминопептидаз и ангиотензин-преобразующего фермента (Potoman et al., 1991b и 1993). Первым отщепляется метионин в положении 1, оставляя гексапептид, затем глутамин в положении 2. Дальнейший распад продолжается до отдельных аминокислот (Potoman et al., 1992).
      2.4. Удаление из организма.
Семакс быстро удаляется из плазмы, в две стадии с периодами полувыведения t 1/2 равными 0,4 и около 5 минут. Поскольку Семакс распадается на отдельные аминокислоты, их дальнейшая судьба в организме не отличается от таких же аминокислот другого происхождения.
      2.5. Время действия препарата.
Быстрый распад Семакса, возможно, свидетельствует о его кратковременном воздействии. Однако, результаты, полученные в опытах над крысами, показывают, что после закапывания в нос он быстро доходит до органов и тканей, и здесь максимальные концентрации в органах (мозг, сердце, скелетные мышцы) достигаются через 60 мин, а воздействие препарата после введения разовых доз продолжается до 20 часов (Документы по Семаксу, 1996).
На основании вышеприведенных данных можно сделать вывод, что при возобновлении приема Семакса три раза в день, терапевтические концентрации препарата в организме постоянно поддерживаются и создается хорошая корреляция между его фармакокинетическими параметрами и фармакодинамическим эффектом.
      3. Фармацевтические формулы и их значение для фармакокинетики.
Семакс выпускается только в форме раствора для введения через нос, с очень хорошим биологическим всасыванием (60-70%).
      4. Токсикологическая проверка на животных.
      4.1. Нежелательные фармакодинамические воздействия на организм.
Исследования проводились на крысах, при этом Семакс вводился дозами 1,5 и 3 мг/кг интраназально или внутривенно в течение 30 дней, и на собаках, которые в тот же период получали дозы 10-30 мкг/кг. Оказалось, что по сравнению с плацебо Семакс не изменяет показатели крови (число эритроцитов, лейкоцитов и уровень гемоглобина), активность ферментов печени, уровень креатина, альбумина, глобулинов, общего альбумина, мочевины, общего билирубина, вес тела, частоту дыхания, пульса (Документы по Семаксу, 1996). Таким образом препарат практически не вызывает никаких нежелательных фармакодинамических последствий при интраназальном введении крысам и собакам и при внутривенном введении собакам.
      4.2. Местная токсичность.
Не отмечалось нежелательных последствий действия препарата при интраназальном введении мышам, крысам и собакам. Однако при назначении препарата людям отмечалась - но лишь в отдельных случаях - бледность слизистой носа (Документы по Семаксу, 1996).
      4.3. Острая общая токсичность.
Семакс практически не токсичен для мышей и крыс; при внутривенном введении максимальных доз 100 мг/кг крысам и 1000 мг/кг мышам, и внутримышечно 100 мг/кг крысам. Не отмечалось случаев интоксикации и окрашивания покровов животных, хотя доза 1000 мг/кг в 14 тысяч раз превышала терапевтическую дозу для людей с учетом массы тела (Документы по Семаксу, 1996).
      4.4. Токсичность при длительном применении.
Проведены исследования на крысах, получавших Семакс i.p. (1,5 мг/кг и 3 мг/кг) и интраназально в дозах 30-80 мкг/кг ежедневно в течение 30 дней. Контрольная группа получала дистиллированную воду. Все животные выжили, и в сравнении с контрольной группой у подопытных животных не было никаких клинических, лабораторных или патогистологических нарушений (Документы по Семаксу, 1996).
      4.5. Токсичность в период беременности.
Исследование тератогенных эффектов и эмбриотоксичности проводились на самках крыс, получавших Семакс через желудочно-кишечный тракт с первого по восемнадцатый день беременности дозами по 30 мкг/кг, 150 мкг/кг и 3 мг/кг. Контрольные животные получали по 0,5 мл физиологического раствора. Полученные данные по всем параметрам (зачатие, внутриутробное развитие плода, число дитенышей и выживаемость) были аналогичны данным в контрольной группе, то есть Семакс не оказывает ни эмбриотоксического, ни тетрагенного эффектов (Документы по Семаксу, 1996).
      4.6. Мутагенный и канцерогенный эффект.
Изучение мутагенных воздействий in vivo проводилось с помощью тестов Аймса параллельно с позитивным контролем (азид-Na, 9-аминоакридин) и in vitro с помощью определения хромосомных аберраций клеток спинного мозга мышей. 10-100-кратные дозы относительно терапевтических доз для людей показали, что Семакс не имеет мутагенного воздействия на организм. Это подтверждено исследованиями на дрозофилах и крысах (Документы по Семаксу, 1996). Проверка препарата на канцерогенный эффект не проводилась, так как Семакс состоит исключительно из природных аминокислот и применение подобных пептидов как АКТГ 4-10, АКТГ 1-24 и АКТГ 1-39 при лечении людей в течение нескольких десятилетий никогда не вызывало канцерогенеза.
      5. Клинический опыт за рубежом.
      5.1. Препарат зарегистрирован в Югославии. Дополнительные исследования, проведенные в этой стране, способствовали регистрации препарата. В этих клинических исследованиях участвовало 30 пациентов со слабыми и умеренными симптомами и признаками нарушений внимания, концентрации, памяти и моторных навыков, вызванных ишемическими церебро-васкулярными расстройствами (через месяц после инсульта), травмами головы без осложнений (через год после травмы) и болезнью Паркинсона в фазе без признаков слабоумия. Пациентам назначали Семакс по 750 мкг в день (по 5 капель 3 раза в день) в течение пяти дней, затем после перерыва в 10 дней, этот цикл повторялся. Результаты лечения проверялись по клиническим и лабораторным показателям на основе сравнения первоначальных показателей больного с показателями контрольной группы и показателями после прохождения курса лечения.
      Полученные данные показали, что результатом применения Семакса стало значительное улучшение познавательных, визуально-моторных и моторных навыков пациента, значительное улучшение внимания и электрической активности мозга. Как отмечали некоторые авторы, "обнаружено значительное улучшение всех видов деятельности пациента, начиная от повседневного поведения и кончая способностью полностью обслуживать самого себя". При этом указывалось, что препарат обладает хорошей переносимостью и не оказывает влияния ни на один из известных биохимических параметров.
      Результаты Kaplan et al. (1992) соответствуют вышеуказанным сообщениям и доказывают, что Семакс увеличивает сопротивляемость человека к гипоксии.
      Дополнительные клинические исследования в Югославии проведены на 303 пациентах обоего пола, страдающих от сосудистых нарушений мозга; хореи Хантингтона; тех, кто перенес хирургические операции после черепно-мозговых травм и в результате дискогенной радикулопатии. Пациенты были разделены на две группы. Одна группа из 200 человек получала Семакс (1500-2000 мкг в день в течение 5-14 дней), другая, контрольная группа получала традиционные препараты.
      Установлено, что после применения Семакса у 80% пациентов с выраженными церебро-васкулярными расстройствами произошли серьезные улучшения, подобные описанным в Документах по Семаксу (1996), - повышение работоспособности, улучшение познавательной деятельности и аудио-вербальной памяти, улучшение сна и настроения, более короткая реакция на простые и сложные раздражители. У 87,5% больных хореей Хантингтона в форме гиперактивности наблюдалось снижение головных болей, восстановление сна до нормы, уменьшение числа непроизволных движений, улучшение показателей аудио-вербальной памяти, концентрации, настроения и работоспособности; одновременно улучшились показатели ЭКГ. У тех пациентов, которые перенесли нейрохирургические вмешательства после черепно-мозговых травм, улучшались некоторые показатели памяти, поднялся статистический уровень запоминания материала; улучшился процесс заучивания и запоминания букв и долговременное запоминание письменного и учебного материала. У пациентов, перенесших хирургическую операцию по поводу дискогенного радикулита, без мозговых нарушений, для профилактики и терапии пост-наркозных осложнений Семакс помогал быстро восстановить память, улучшить кратковременное и отвлеченное внимание, улучшить вербальную память и уровень концентрации памяти и внимания.
      Для сравнения результативности применения Семакса он испытывался на здоровых людях, проходивших адаптацию к повышенному физическому напряжению. Здесь результаты также оказались удачными. Доказано, что Семакс влияет на интеллектуально-мнестические характеристики, улучшает умственную деятельность, снижает индекс умственной нагрузки, не имеет никакого отрицательного воздействия на респираторную и сердечно-сосудистую системы. Одновременное применение Семакса и увеличение физических нагрузок на организм приводит к значительной экономии кардиореспираторной системы в исследованной группе пациентов по сравнению с группой, которая ограничивалась физкультурной деятельностью.
      5.2. Оценка доклинических исследований.
      5.2.1. Оценка документации.
Существует многочисленная литература по доклиническим исследованиям Семакса. Эти исследования проводились в соответствии с современными принципами фармакологии и токсикологии. Кроме систем in vitro, использовались четыре вида опытных животных (мыши, собаки, морские свинки, крысы). Препарат назначался для приема несколькими способами (внутривенно, внутримышечно, интраназально). В исследованиях на людях применялись капли в нос. Проверено большое число дозировок различного объема и длительности действия. Контрольные группы получали плацебо.
      5.2.2. Терапевтический спектр.
Семакс имеет отличный терапевтический спектр. Ни одна из назначавшихся дозировок не имела летальных последствий, даже если она была в 14 тысяч раз больше, чем дозировки, разработанные для людей.

      6. Случайности при использовании препарата.
      6.1.Побочные эффекты.
Капли Семакса хорошо переносятся и, если случаются побочные эффекты, они проявляются в форме проходящей головной боли и побледнения слизистой носа.
      6.2. Противопоказания.
Острые психические состояния, беременность, лактация, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.
      6.3. Отравление, лечение, противоядия.
Случаи избыточного приема Семакса в литературе не описывались, и если это произойдет, лечение должно быть симптоматическим.
      6.4. Причины прерывания лечения.
Индивидуальная гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.
      6.5. Взаимодействие с другими веществами.
Поскольку Семакс назначается местно, его не следует закапывать в нос одновременно с другими каплями. Это поможет исключить возможные химические или фармакодинамические реакции.
      7. Терапевтические показания.
- расстройства памяти и мышления у пациентов, перенесших ишемический инсульт, травму головы; у пациентов, страдающих неврологическими заболеваниями; в этих случаях препарат назначают для улучшения качества жизни и труда; препарат улучшает концентрацию внимания и памяти, функциональные способности и моторные навыки;
- здоровым лицам препарат назначается при повышенной психофизической усталости для улучшения концентрации внимания, моторной активности, работоспособности.
      8. Данные по истории препарата.
В 1982 г. Де Вьелд и Джоллес опубликовали в "Физическом обзоре" подробную статью о фармакологии фрагментов АКТГ и отметили их положительное воздействие на многие функции ЦНС. В течение пятнадцати лет в Институте молекулярной генетики РАН совместно с МГУ им. М.В. Ломоносова разрабатывался и клинически испытывался на пациентах препарат Семакс (Kaplan et al., 1992). Препарат был включен в российскую фармакопею, где Семаксу посвящена отдельная статья (ВФС, 1994 а), особенно 0,1% раствору капель в нос (ВФС, 1994 б). Препарат зарегистрирован для применения в России (РЛС, 1995). Постоянно публикуются сообщения о его терапевтическом действии (Koroleva et al, 1996; Гусев Е.И. и др., 1998).
Одновременно в современной фармакологии появился ряд препаратов, стимулирующих ЦНС. Они называются ноотропами и указаны в старом (Haynes, 1990) и новом издании классического Перечня фармакопрепаратов Гудмана-Гилмана (Baldessarini, 1996). Из этой группы наиболее известен пирацетам (Reynolds, 1996).
27 февраля 1997 г. Фармакологический государственный комитет разрешил клинические испытания Семакса при заболеваниях зрительного нерва у взрослых, которые были проведены в Отделе терапевтической офтальмологии и офтальмофармакологии НИИ глазных болезней РАМН. Под наблюдением находились 74 пациента в возрасте от 16 до 84 лет (31 женщина и 43 мужчины) с заболеваниями зрительного нерва сосудистой , токсикоаллергической и воспалительной этиологии (соотв. 25,5, 16,3 и 24,5%), а также с частичной атрофией зрительного нерва (33,7%).
Проведенное исследование показало, что: 
     а) В
ключение Семакса в комплекс терапии заболеваний зрительного нерва оказывает благоприятное действие на выраженность и темпы восстановительных процессов, способствуя улучшению зрительных функций.
     
б) Препарат Семакс можно применять интраназально в виде инстилляций, а также вводить методом эндоназального электрофореза, что способствует усилению воздействия на патологический очаг.
     
в) Достигнутая за счет применения препарата Семакс в комплексной терапии положительная динамика состояния зрительного нерва обеспечивает улучшение зрительных функций. Препарат Семакс, применяемый в инстилляциях и методом эндоназального электрофореза способствует повышению остроты зрения в 83,9 и 92,1%, расширению границ поля зрения в 76,9 и 84,3% случаев, повышение электрической чувствительности и проводимости зрительного нерва и сетчатки в 67,7 и 76,3% обследованных глаз, соответственно.    Полученные данные согласуются с рядом экспериментальных работ, где было обнаружено, что в механизмах гибели нейронов значительное место занимает не только абсолютное количество нейротоксических веществ, но и дефицит нейротрофических влияний.
     
г) Применение препарата Семакс, особенно в острой стадии заболевания зрительного нерва эффективно защищает нервную ткань от последствий повреждения, достоверно увеличивает положительную клиническую динамику, оцененную по приросту остроты зрения, суммарного поля зрения, повышению электрической чувствительности и проводимости зрительного нерва, улучшению цветового зрения.
     
д) Препарат Семакс может быть использован для интраназального клинического применения в виде инстилляций или методом эндоназального электрофореза в качестве ноотропного средства для лечения заболеваний зрительного нерва сосудистой, воспалительной, токсикоаллергической этиологии, а также для лечения частичной атрофии зрительного нерва.
     
е) Оптимальной является доза 600-900 мкг/сутки при инстилляциях или 400-600 мкг/сутки при электрофоретическом методе введения, десятидневный курс лечения приводит к более устойчивым результатам по сравнению с пятидневным курсом применения Семакса.
     
ж) Препарат Семакс переносился всеми пациентами хорошо, побочных реакций отмечено не было.

     В результате фармкомитет решением от за N 4 от 27 мая 1999 г. разрешил применение Семакса в виде 0,1%-ного раствора для лечения заболеваний зрительного нерва.
     После дополнительного исследования токсичности Семакса на неполовозрелых животных (острая и хроническая токсичность, местнораздражающее действие) Фармкомитет разрешил клинические испытания 0,1%-ного раствора Семакса для интраназального введения на детях.

      10. Выводы.
Новый препарат Семакс, синтетический гептапептид на основе природных аминокислот, принадлежит к группе нейропептидов с ноотропным действием, без гормонального эффекта. Терапевтические показания Семакса - нарушение моторных и когнитивных функций после ишемического инсульта, закрытой травмы головы и нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона. Семакс улучшает концентрацию внимания, функциональные способности, моторные навыки, стимулирует мозговые функции или замедляет их ослабление. Клиническое применение препарата в Российской Федерации и за рубежом свидетельствует о том, что препарат имеет быстрое и эффективное действие и хорошо переносится. Препарат получил письменные рекомендации от многих специалистов с мировым именем в области неврологии.

На смену Мадам Арбидол идет Мадам Семакс

 

На смену Мадам Арбидол идет Мадам Семакс
  • Текст и фото «Известия»

    Вероника Скворцова  
Министр Вероника Скворцова собирается продвигать запатентованный ею же препарат
Сфера здравоохранения всегда отличалась пристальным вниманием со стороны лоббистских группировок, которых привлекали в ней крупные государственные заказы и возможность загрузить собственные мощности производством ненужной и даже вредной продукции. К чему располагала традиционная непрозрачность распределения средств медицинского ведомства, а также узкая специализация его деятельности – любые протесты можно было попросту списать на непрофессионализм оппонентов, при том, что споры вокруг медицинских затрат действительно чаще касаются узкопрофессиональных вопросов, о которых общественное мнение имеет лишь приблизительное представление. Хотя, как правило, откровенный лоббизм бывает трудно скрыть даже в нашем случае. Например, все еще на слуху проект Татьяны Голиковой с продвижением препарата арбидол, который заполонил не только все аптеки и рекламные билборды, но и щедро засыпан в закрома Родины — на склады Росрезерва. Сколько заработали на арбидоле поставщики и чиновники, остается только догадываться. Очевидно, что суммы зашкаливают за десятки миллиардов рублей. А между тем, по оценке независимых экспертов, этот препарат обладает высокой токсичностью, а его эффективность не доказана. Не исключено, что нечто подобное ожидает нас и при новом министре (долгое время работавшей замом Голиковой). Которая, как оказалось, собирается продвигать запатентованный ею же препарат. И даже уже заручилась поддержкой в Госдуме.

Как сообщают «Известия», на счету Вероники Скворцовой несколькозапатентованных методик лечения и авторский антитромбический препарат. Это подтвердил пресс-секретарь министра Олег Салагай. Однако от подробных комментариев он воздержался.

Разработки нового министра касаются лечения и профилактики инсульта. Например, она разработала способ реабилитации больных в острой стадии инсульта с использованием биологической обратной связи и виртуальной реальности, когда пациент представляет себя дельфином. Также министр запатентовала способ лечения острого периода ишемического инсульта с применением глицина, антитромбический препарат, в состав которого вошли гепарин и пептид «Семакс».

Пока эти разработки широко не применяются. Что в принципе понятно, так как на внедрение одного только антитромбического средства потребуется несколько миллионов долларов. Хотя, по прогнозам экспертов, этот препарат имеет все шансы на успех на фармацевтическом рынке.

— Это инновационный российский препарат. Причем сам «Семакс» тоже инновационный препарат. Инновации на российском фармрынке не так часты и обычно приходят с Запада. А препарат Скворцовой имеет шанс стать блокбастером, если докажет свою эффективность, — рассказал «Известиям» член Координационного совета Госдумы по вопросам инновационного развития медицинской и фармацевтической промышленности Давид Мелик-Гусейнов.

При удачном раскладе рентабельность такого проекта может составить 30–40%, подсчитали аналитики инвестиционной компании «Финам» Анна Мишустина и Максим Клягин. То есть на одном только антитромбическом препарате можно заработать $6,5–7 млн.

Обычно на внедрение нового лекарства межнациональные фармкомпании тратят порядка $1 млрд. Если ограничиваться только российским рынком, то можно «уложиться» в $5 млн, прогнозирует Мелик-Гусейнов.

— Многие фармкомпании разрабатывают подобные препараты, но совершенный препарат никто не может предложить, поэтому есть шанс, что российское антитромбическое средство могло бы занять хорошую нишу, — предполагает эксперт.

При этом министру удастся избежать патентной войны, если она все-таки начнет выпускать лекарство. «Семакс»-препарат сам находится под патентом, а «Семакс» -субстанция, которая собственно и входит в состав антитромбического средства, разработанного Скворцовой, уже нет, объяснил генеральный директор инновационного научно-производственного центра «Пептоген», который производит препарат «Семакс», Алим Немерский.

Однако относительно других изобретений Вероники Скворцовой эксперты не испытывают столько оптимизма.

— Лечение острого периода ишемического инсульта с применением глицина — это довольно смешная разработка, — объяснил президент Общества специалистов доказательной медицины Василий Власов. — И идея реабилитации с помощью обратной биологической связи и виртуальной реальности, когда человек представляет себя дельфином, тоже вызывает улыбку. Лет 20 назад биологическая связь была очень интересным направлением. Правда, оказалось, что она не работает. Такая же ситуация с глицином.

При этом, отмечает собеседник издания, если будет доказана действенность технологии, то их будет применять весь мир, так как аналогов за рубежом нет. Однако пока сказать, сколько могло бы стоить такое лечение для обычных граждан, эксперты не берутся.

— Стоимость возникает из цены и частоты применения. Цена образуется не у продавца, а у покупателя. Вот арбидол был дешевый, а потом его стали покупать за «дорого». Поэтому дешевый глицин может вылиться в очень дорогое лекарство для граждан в принципе, — заключил Власов. 

Семакс

 

Семакс (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-
формула
C39H55N9O12S 
Классификация
Фарм.
группа
АТХN06BX
Лекарственные формы
Семакс (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин) — лекарственное средство, относящееся к классу регуляторных пептидов и оказывающее ноотропное, психостимулирующее, нейрозащитное, антиоксидантное и антигипоксическое действие. Представляет собой модифицированный фрагмент белкового адренокортикотропного гормона (АКТГ), содержащий семь аминокислотных остатков.

История[править | править исходный текст]

Интерес к препаратам олигопептидной структуры возник в 1970-х годах после работ, выполненных в Нидерландах группой исследователей под руководством Д. де Вида. Работами этой лаборатории было установлено, что АКТГ (включающий 39 аминокислотных остатков) способен оказывать выраженное действие по стимулированию обучения белых крыс. Впоследствии удалось показать, что данным эффектом обладают небольшие фрагменты АКТГ — АКТГ4-10 и даже АКТГ4-7, полностью лишенные гормональной активности. Однако, в связи малым сроком жизни таких пептидов в организме (несколько минут), практическое использование их в медицине было невозможным.
В конце 70-х годов Министерством обороны и Академией медицинских наук СССР была поставлена задача разработки перспективных ноотропных препаратов, что стимулировало дальнейшее исследование минимально действующего фрагмента АКТГ4-7. Работы проводились в МГУ им. М. В. Ломоносова и НИИ молекулярной генетики АН СССР.
Для создания пролонгированной формы пептида использовали тот факт, что большинство экзо- и эндопептидаз (ферменты, разрушающие полипептиды) с низкой специфичностью, не расщепляют последовательности, обогащенные пролиновыми остатками. Исходя из этого, был синтезирован ряд аналогов с участками, обогащенными пролиновыми остатками с конца молекулы пептида. Оказалось, что аналог, содержащий С-концевой трипептид Pro-Gly-Pro, приводит как к наибольшему усилению эффекта, так и к его пролонгированию. Длительность действия такого пептида оказалась в 50 раз больше, чем у природного АКТГ4-10. Эта последовательность была избрана для создания лекарственного препарата, получившего название «Семакс» (семь аминокислот)[1].

Лекарственная форма[править | править исходный текст]

Производится в виде растворов 0,1 % и 1 % для интраназального введения.

Фармакологические свойства[править | править исходный текст]

Препарат «Семакс» обладает нейроспецифическим эффектом в отношении ЦНС: он оказывает многофакторное нейропротективное действие, комбинируя в себе свойства первичного и вторичного нейропротектора, нейрометаболика, антиоксиданта и ноотропного средства. Отличительной чертой действия препарата является активация синтеза нейротрофинов (регуляторов роста и дифференцировки нервной ткани).[2][3] Препарат усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа, улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям[4]
Поскольку препарат относится к регуляторным пептидам, то применяется он в низких дозах (чаще всего десятые доли мг), высокая эффективность сопряжена с безопасностью для приема: более чем за 15-летнее применение Семакса в клинической практике не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного эффекта. Отсутствует нежелательное взаимодействие с другими лекарствами, в том числе, этилсодержащими[2].

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

Фармакокинетика препарата достаточно подробно изучена. Семакс всасывается со слизистой оболочки носовой полости, биодоступность 70 %. Быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер. При попадании в кровь и ткани Семакс подвергается биодеградации до отдельных аминокислот[5].

Показания[править | править исходный текст]

Противопоказания[править | править исходный текст]

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой, судороги в анамнезе.

Применение в период беременности и лактации[править | править исходный текст]

Результаты экспериментальных исследований показывают, что Семакс не обладает каким-либо тератогенным действием и не оказывает токсическое влияние на плод[6]. Однако аналогичные клинические исследования не проводились. Применение препарата при беременности и лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или новорожденного.

Побочные действия[править | править исходный текст]

Раздражение слизистой оболочки носа (при длительном применении), которое легко купируется 1-2 дневной отменой препарата или каплями на масляной основе.

Семакс и стандарты[править | править исходный текст]

Семакс применяется исключительно в России и странах СНГ. В международных научных журналах не опубликованы работы, подтверждающие эффективность Семакса.
  • Согласно приказу Минздравсоцразвития № 445н от 11.06.2010 Семакс включен в Состав медицинской укладки выездной бригады СМП.
  • Приказом Министра МЧС России № 246 от 05.05.1997 г. «Семакс 0,1 % раствор» включен в реабилитационные наборы поисково-спасательных служб и поисково-спасательных отрядов МЧС России.
  • Согласно приказу Минздравсоцразвития № 643 от 05.09.2006 г.[7] об утверждении стандарта медицинской помощи больным с инсультом (фаза — острое состояние; стадия — первое обращение) «Семакс 1 %» включен в стандарт терапии инсульта на стадии оказания скорой медицинской помощи.
  • Согласно приказу Минздравсоцразвития № 650 от 07.09.2006 г.[8] об утверждении стандарта медицинской помощи больным с комой неуточненной (фаза — острое состояние; стадия — первое обращение) «Семакс 1 %» включен в стандарт терапии комы на стадии оказания скорой медицинской помощи.
  • Согласно приказу Минздравсоцразвития № 513 от 01.08.2007 г. об утверждении стандарта медицинской помощи в стационаре «Семакс 1 %» включен в стандарт терапии следующих состояний:
    • Преходящие транзиторные ишемические атаки, острая фаза
    • Инфаркт мозга, острая фаза
    • Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт, острая фаза
    • Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, внутримозговое кровоизлияние, инфаркт мозга, фаза острая и ранняя восстановительная
  • Согласно Приказу Минздравсоцразвития № 613н от 9.08.2010 Семакс включен в «Порядок оказания мед. помощи на физкультурных и спортивных мероприятиях»

Примечания[править | править исходный текст]

  1. ↑ История создания препарата Семакс // Журнал «Неотложная терапия» № 3-4, 2004
  2. ↑ 1 2 Гусев Е. И., Скворцова В. И., Чуканова Е. И. Семакс в профилактике прогрессирования и развития обострений у больных с дисциркуляторной энцефалопатией//Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2005, № 2
  3. ↑ Ашмарин И. П., Незавибатьков Н. Н., Мясоедов Н. Ф., Каменский А. А. и др. Ноотропный аналог адренокортикотропина 4-10 — Семакс (15-летний опыт разработки и изучения) //Журнал высшей нервной деятельности. 1997, т.47, с.419-425
  4. ↑ Алексеева Г. В., Боттаев Н. А., Горошкова В. В. Применение Семакса в отдаленном периоде у больных с постгипоксической патологией мозга//Анестезиология и реаниматология. 1999, № 1, с.40-43
  5. ↑ Шевченко К. В., Нагаев И. Ю., Алфеева Л. Ю. и др. Кинетика проникновения семакса в мозг и кровь крыс при интраназальном введении. //Биоорганическая химия. 2006, т. 32, № 1, с. 64-70
  6. ↑ Володина М. А., Себенцова Е. А., Левицкая Н. Г., Каменский А. А. Исследование отставленных эффектов острого пренатального стресса, вызванного неизбегаемым плаванием //Журнал ВНД им. И. П. Павлова. 2010, т. 60, № 6, с. 730—739
  7. ↑ ПРИКАЗ МИНЗДРАВСОЦРАЗВИТИЯ РФ ОТ 05.09.2006 N 643 ОБ УТВЕРЖДЕНИИ СТАНДАРТА МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ БОЛЬНЫМ С ИНСУЛЬТОМ, НЕ УТОЧНЕННЫМ КАК КРОВОИЗЛИЯНИЕ ИЛИ ИНФАРКТ. Проверено 31 декабря 2012. Архивировано из первоисточника 6 января 2013.
  8. ↑ ПРИКАЗ МИНЗДРАВСОЦРАЗВИТИЯ РФ ОТ 07.09.2006 N 650 ОБ УТВЕРЖДЕНИИ СТАНДАРТА МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ БОЛЬНЫМ С КОМОЙ НЕУТОЧНЕННОЙ.Проверено 31 декабря 2012. Архивировано из первоисточника 6 января 2013.

Ссылки[править | править исходный текст]